V1RC Inibidores
Os inibidores comuns da V1RC incluem, entre outros, a suramina de sódio CAS 129-46-4, a amilorida CAS 2609-46-3, o PD 169316 CAS 152121-53-4, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os inibidores químicos da V1RC actuam através de vários mecanismos moleculares para perturbar a função normal desta proteína recetora. A suramina, por exemplo, pode interferir diretamente com as interacções recetor-ligando essenciais para a função do V1RC, ligando-se ao recetor ou ao seu ligando, obstruindo assim o processo de transdução do sinal. A amilorida, conhecida pelas suas propriedades de inibição dos canais iónicos, pode alterar a transdução do sinal eletroquímico através da inibição dos canais associados ao V1RC. De forma semelhante, o PD 169316 e o SB 203580 visam especificamente a atividade da p38 MAP quinase, que é um componente crucial nas vias de sinalização em que a V1RC pode estar envolvida. A inibição desta cinase por estes produtos químicos resulta num bloqueio dos eventos de fosforilação a jusante que são necessários para a transdução de sinal mediada por V1RC.
Ao longo da cascata de sinalização, o LY 294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos através da inibição das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante de muitas vias de sinalização, incluindo as que envolvem o V1RC. Esta inibição pode impedir a ativação de componentes a jusante que são essenciais para a função da V1RC. As cinases da família Src, que podem ser inibidas pela PP2, são outro grupo de enzimas que podem fosforilar a V1RC ou as suas proteínas associadas, modulando assim a sua atividade. Além disso, a inibição selectiva da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) pelo Gefitinib pode ter um impacto a jusante no V1RC se a sua sinalização estiver ligada às vias do EGFR. O U0126 e o PD 98059 têm como alvo a MEK1/2, que faz parte da via MAPK/ERK, e a sua ação inibidora pode levar a uma diminuição da atividade da V1RC se a proteína for regulada por esta via. Por último, o SP600125 tem como alvo as moléculas de sinalização JNK, que podem ter impacto na atividade da V1RC se esta depender das vias reguladas por estas cinases.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina, um sal hexassódico, pode inibir a proteína V1RC ao perturbar as interações com os receptores da superfície celular. Sabe-se que interfere com a ligação de vários factores de crescimento aos seus receptores celulares e, no contexto da V1RC, pode impedir a interação de ligandos específicos a este recetor, conduzindo à inibição funcional. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida funciona como um diurético através da inibição dos canais de sódio epiteliais. A sua capacidade de inibir os canais iónicos pode estender-se à proteína V1RC se esta estiver envolvida no transporte de iões ou na transdução de sinais electroquímicos, prejudicando assim a função do recetor. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
O PD 169316 é um inibidor seletivo da p38 MAP quinase, que está envolvida nas respostas celulares ao stress e à inflamação. Se a V1RC participar em vias de sinalização a jusante da p38 MAP quinase, o PD 169316 pode inibir essas vias, conduzindo a uma redução da função da proteína V1RC. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 inibe especificamente a atividade da p38 MAP quinase. Ao bloquear esta quinase, o produto químico pode impedir a fosforilação e a ativação de alvos a jusante, que podem incluir a V1RC ou os seus componentes de sinalização associados, resultando na inibição funcional da proteína V1RC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Se a proteína V1RC atuar a jusante da PI3K ou dentro da via da PI3K, a inibição da PI3K pelo LY 294002 perturbaria a sinalização e a função da proteína V1RC. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. As Src quinases podem fosforilar uma variedade de substratos, incluindo proteínas receptoras. A inibição das Src quinases pela PP2 pode resultar na inibição funcional da proteína V1RC se a V1RC for um substrato para a Src quinase ou se a atividade da Src quinase modular a sinalização da V1RC. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib inibe seletivamente a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Se a sinalização V1RC estiver interligada com as vias de sinalização EGFR, a inibição do EGFR com gefitinib pode resultar numa redução a jusante da atividade da proteína V1RC, inibindo eficazmente a sua função. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que está a montante das cinases reguladas por sinal extracelular (ERK1/2). Ao bloquear a MEK1/2, o U0126 pode inibir as vias de sinalização da ERK. Se a proteína V1RC for regulada funcionalmente pela via ERK, a inibição pelo U0126 resultaria numa diminuição da atividade da proteína V1RC. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 inibe seletivamente a MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. A inibição da MEK pelo PD 98059 bloquearia a fosforilação e a ativação da ERK, levando potencialmente à inibição funcional da proteína V1RC se esta for regulada ou associada à via MAPK/ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A JNK participa em vários processos celulares, incluindo a regulação de algumas proteínas receptoras. A inibição da JNK pelo SP600125 pode levar à inibição funcional da proteína V1RC se a sinalização da V1RC for dependente da JNK. | ||||||