Os inibidores do TAF II p250 formam uma classe de compostos que actuam através de vários mecanismos moleculares para reduzir a atividade ou a expressão deste coactivador transcricional. Os processos de inibição são diversos e incluem a supressão da atividade da quinase, a interferência com a maquinaria transcricional, a obstrução das vias de sinalização e alterações na estabilidade da proteína ou nas interacções com o ADN.
Os compostos listados actuam perturbando nós críticos nas redes de sinalização, como mTOR, CDKs e a via MAPK/ERK, que estão a montante da regulação transcricional. A inibição destas cinases por moléculas como a rapamicina e o flavopiridol, respetivamente, impede os eventos transcricionais a jusante, afectando provavelmente os níveis de TAF II p250. Outras moléculas, como a DRB e a α-Amanitina, inibem diretamente a maquinaria de transcrição, limitando a transcrição de uma vasta gama de genes, incluindo o de TAF II p250. Alguns inibidores, como a Actinomicina D e a Mitramicina A, funcionam ligando-se ao ADN e obstruindo o processo de transcrição. Os inibidores da autofagia, como a cloroquina, e os inibidores do proteassoma, como o MG132, perturbam as vias de degradação intracelular, o que pode levar a um desequilíbrio na homeostase das proteínas celulares e afetar indiretamente os níveis de transcrição.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente e inibe o alvo mecanicista da rapamicina (mTOR), uma quinase chave no crescimento celular e nas vias de síntese proteica. A inibição da mTOR pode diminuir a síntese de muitas proteínas, incluindo potencialmente a TAF II p250. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O DRB é um análogo da adenosina que inibe as cinases dependentes da ciclina (CDK), em particular a CDK9, que faz parte do complexo do fator de elongação positiva da transcrição b (P-TEFb). A inibição do P-TEFb pode reduzir a elongação da transcrição de vários genes, afetando potencialmente os níveis de TAF II p250. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um inibidor potente das CDKs, incluindo a CDK9, levando à inibição da P-TEFb e à diminuição do alongamento da transcrição, o que pode resultar numa síntese reduzida de proteínas como a TAF II p250. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Sabe-se que a triptolida inibe a atividade transcricional da RNA polimerase II, levando à diminuição da transcrição de genes num amplo espetro de genes, o que provavelmente incluiria o TAF II p250. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D intercala-se no ADN e impede o alongamento da transcrição pela ARN polimerase, reduzindo assim potencialmente a expressão de TAF II p250. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A α-Amanitina é um potente inibidor da RNA polimerase II e, em concentrações muito baixas, pode inibir a síntese de mRNA, o que poderia levar a níveis reduzidos de TAF II p250. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que bloqueia a via MAPK/ERK. Uma vez que esta via pode regular a expressão de vários genes, a sua inibição pode reduzir os níveis transcricionais de TAF II p250. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK), que pode afetar a atividade dos factores de transcrição e, por conseguinte, diminuir potencialmente a expressão de genes, incluindo o TAF II p250. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode levar ao aumento dos níveis de proteínas marcadas para degradação, potencialmente perturbando a proteostase normal e levando à redução da transcrição de outras proteínas, possivelmente incluindo a TAF II p250. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A liga-se a sequências de ADN ricas em G-C, inibindo a ligação de factores de transcrição a estas regiões e potencialmente desregulando genes, como o TAF II p250, se o seu promotor contiver estas sequências. |