Les inhibiteurs de TAF II p250 forment une classe de composés qui agissent par divers mécanismes moléculaires pour réduire l'activité ou l'expression de ce coactivateur transcriptionnel. Les processus d'inhibition sont divers et comprennent la suppression de l'activité kinase, l'interférence avec la machinerie transcriptionnelle, l'obstruction des voies de signalisation et l'altération de la stabilité des protéines ou des interactions avec l'ADN.
Les composés énumérés agissent en perturbant des nœuds critiques dans les réseaux de signalisation tels que mTOR, CDK et la voie MAPK/ERK, qui sont en amont de la régulation transcriptionnelle. L'inhibition de ces kinases par des molécules telles que la rapamycine et le flavopiridol entrave les événements transcriptionnels en aval, affectant probablement les niveaux de TAF II p250. D'autres molécules telles que le DRB et l'α-Amanitine inhibent directement la machinerie de transcription, limitant la transcription d'un large éventail de gènes, y compris celui de TAF II p250. Certains inhibiteurs, comme l'actinomycine D et la mithramycine A, agissent en se liant à l'ADN et en entravant le processus de transcription. Les inhibiteurs de l'autophagie comme la chloroquine et les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 perturbent les voies de dégradation intracellulaire, ce qui pourrait entraîner un déséquilibre dans l'homéostasie des protéines cellulaires et affecter indirectement les niveaux de transcription.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement à la cible mécaniste de la rapamycine (mTOR) et l'inhibe, une kinase clé dans les voies de croissance cellulaire et de synthèse des protéines. L'inhibition de mTOR peut diminuer la synthèse de nombreuses protéines, dont potentiellement TAF II p250. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB est un analogue de l'adénosine qui inhibe les kinases dépendantes des cyclines (CDK), en particulier CDK9, qui fait partie du complexe du facteur d'élongation de la transcription positive b (P-TEFb). L'inhibition du P-TEFb peut réduire l'élongation de la transcription de divers gènes, ce qui pourrait avoir un impact sur les niveaux de TAF II p250. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol est un puissant inhibiteur des CDK, dont la CDK9, ce qui entraîne l'inhibition de P-TEFb et une diminution de l'élongation de la transcription, qui peut se traduire par une réduction de la synthèse de protéines telles que TAF II p250. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est connu pour inhiber l'activité transcriptionnelle de l'ARN polymérase II, entraînant une diminution de la transcription des gènes dans un large éventail de gènes, ce qui inclurait probablement le TAF II p250. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN et empêche l'élongation de la transcription par l'ARN polymérase, réduisant ainsi potentiellement l'expression de TAF II p250. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine est un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II et, à de très faibles concentrations, elle peut inhiber la synthèse de l'ARNm, ce qui pourrait entraîner une diminution des niveaux de TAF II p250. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui bloque la voie MAPK/ERK. Comme cette voie peut réguler l'expression de divers gènes, son inhibition peut réduire les niveaux transcriptionnels de TAF II p250. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui peut affecter l'activité des facteurs de transcription et donc potentiellement diminuer l'expression des gènes, y compris TAF II p250. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner une augmentation des niveaux de protéines marquées pour la dégradation, perturbant potentiellement la protéostase normale et entraînant une réduction de la transcription d'autres protéines, y compris peut-être TAF II p250. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A se lie aux séquences d'ADN riches en G-C, inhibant la liaison des facteurs de transcription à ces régions et régulant potentiellement les gènes, tels que TAF II p250, si leur promoteur contient ces séquences. |