cGKI Inibidores

O KT5823 é um inibidor seletivo da cGKI, que se distingue pela sua capacidade única de interromper interações proteína-proteína específicas nas vias de sinalização. A sua conformação estrutural facilita a ligação direcionada, alterando eficazmente a dinâmica das respostas mediadas pelo GMPc. O composto apresenta uma cinética de reação notável, permitindo a modulação rápida dos efeitos a jusante. Além disso, a sua estabilidade em vários ambientes aumenta o seu potencial para influenciar as redes de sinalização celular, sublinhando o seu papel nos mecanismos reguladores.

A esturosporina é um inibidor potente da cGKI, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações moleculares complexas que modulam a atividade da quinase. A sua afinidade de ligação única permite-lhe influenciar as alterações conformacionais nas proteínas alvo, afectando assim as vias de transdução de sinal. Os diversos perfis de reatividade do composto permitem-lhe afetar vários processos celulares, enquanto a sua complexidade estrutural contribui para o seu papel no ajuste fino das redes reguladoras dentro da célula.

Tem como alvo a quinase BCR-ABL nas células cancerígenas, inibindo o crescimento e a divisão celular na leucemia mieloide crónica (LMC).

O fasudil, sal monocloridrato, actua como um modulador seletivo do cGKI, apresentando interações únicas que aumentam a sua eficácia nas vias de sinalização. A sua estrutura molecular distinta facilita a ligação específica a sítios reguladores, promovendo mudanças conformacionais nas proteínas alvo. Este composto demonstra uma cinética de reação notável, influenciando os efeitos a jusante nos processos celulares. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade permitem uma distribuição eficaz nos sistemas biológicos, aumentando a sua versatilidade funcional.

Inibe múltiplas cinases, incluindo RAF e VEGFR, impedindo a angiogénese tumoral e travando a proliferação celular em vários cancros.

O K-252a é um modulador potente da cGKI, caracterizado pela sua capacidade de interagir seletivamente com o local ativo da enzima, levando a uma maior fosforilação dos substratos alvo. Este composto apresenta efeitos alostéricos únicos, alterando a conformação e a atividade da enzima. O seu perfil cinético revela um rápido início de ação, influenciando várias cascatas de sinalização. Além disso, as regiões hidrofóbicas do K-252a contribuem para a sua permeabilidade à membrana, facilitando a absorção celular e os efeitos localizados.

O PKG Inhibitor é um antagonista seletivo da cGKI, conhecido pela sua capacidade única de interromper o processo de dimerização da enzima, inibindo assim as suas vias de sinalização a jusante. Este composto apresenta uma cinética de ligação distinta, caracterizada por uma taxa de dissociação lenta que prolonga os seus efeitos inibitórios. Além disso, as suas interações específicas com resíduos-chave no domínio regulador da enzima modulam a dinâmica conformacional, afectando a acessibilidade do substrato e a eficiência enzimática.

Bloqueia a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), impedindo as vias de sinalização e abrandando o crescimento das células cancerígenas no CPNPC.

O NGIC-I funciona como um potente inibidor da cGKI, que se distingue pela sua capacidade de se ligar seletivamente ao local ativo da enzima, alterando o seu estado conformacional. Este composto apresenta interações moleculares únicas que estabilizam uma forma inativa de cGKI, bloqueando eficazmente a ligação do substrato. A sua cinética de reação revela uma afinidade notável para a enzima, levando a uma redução significativa da atividade catalítica. As caraterísticas estruturais do composto facilitam interações específicas com resíduos de aminoácidos críticos, influenciando o mecanismo enzimático global.

O H-8 - 2HCl actua como um inibidor seletivo da cGKI, caracterizado pela sua capacidade única de interromper as vias de sinalização da enzima. Este composto estabelece interações electrostáticas específicas com resíduos-chave, conduzindo a uma mudança conformacional que impede a ativação da enzima. O seu perfil cinético indica um rápido início de inibição, com uma forte afinidade de ligação que altera a dinâmica da enzima. A presença de iões halogenetos aumenta a sua reatividade, influenciando as cascatas de sinalização a jusante.