Os activadores de CELSR3 incluem uma gama de compostos químicos que facilitam a via da polaridade celular plana (PCP), na qual CELSR3 está diretamente envolvido. A forskolina, o rolipram, a epinefrina, a cafeína, a dopamina, a histamina, a serotonina, a norepinefrina, o IBMX, o isoproterenol, o salbutamol e a terbutalina aumentam os níveis de AMPc, um segundo mensageiro que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então as proteínas Dishevelled (Dsh/Dvl), um processo chave na via da PCP. Ao aumentar a fosforilação das proteínas Dsh/Dvl, estas substâncias químicas aumentam indiretamente a atividade funcional da CELSR3, um interveniente fundamental nesta via.
A maioria destes compostos, como a forskolina e o roolipram, actua activando a adenilil ciclase ou inibindo a fosfodiesterase, enzimas que, respetivamente, sintetizam e degradam o AMPc. O resultado é um aumento líquido dos níveis de AMPc, que leva à ativação da PKA. Outros compostos, como a epinefrina, a dopamina, a histamina, a serotonina, a norepinefrina, o isoproterenol, o salbutamol e a terbutalina, são neurotransmissores ou fármacos que se ligam a receptores específicos, levando à ativação da adenilil ciclase através da sinalização dos receptores acoplados à proteína G. O aumento resultante dos níveis de AMPc promove a atividade da PKA. A PKA activada fosforila as proteínas Dsh/Dvl, um passo crucial na via da PCP, levando a uma maior atividade funcional da CELSR3. Estes mecanismos bioquímicos específicos sublinham a ativação indireta da CELSR3 por estes compostos químicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, uma enzima que aumenta os níveis de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Os níveis elevados de AMPc podem ativar a proteína quinase A (PKA) que, por sua vez, fosforila as proteínas Dishevelled (Dsh/Dvl), componentes-chave da via da polaridade celular plana (PCP) em que o CELSR3 está diretamente envolvido. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-4 (PDE4) que impede a degradação do AMPc, activando assim indiretamente a PKA. A fosforilação das proteínas Dsh/Dvl pela PKA pode reforçar a via PCP, onde funciona o CELSR3. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores adrenérgicos, o que leva à produção de AMPc e, consequentemente, à ativação da PKA. A fosforilação por PKA das proteínas Dsh/Dvl modula a via PCP, na qual CELSR3 desempenha um papel. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína inibe as enzimas fosfodiesterase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. A ativação da PKA daí resultante e a subsequente fosforilação das proteínas Dsh/Dvl podem reforçar a via PCP, onde funciona a CELSR3. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina, ao ligar-se aos receptores D1, aumenta os níveis de AMPc e ativa a PKA. A fosforilação das proteínas Dsh/Dvl pela PKA pode reforçar a via PCP, onde funciona o CELSR3. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, através dos seus receptores H2, ativa a adenilil ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. A consequente ativação da PKA e a subsequente fosforilação das proteínas Dsh/Dvl podem reforçar a via PCP, onde funciona a CELSR3. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
3-(2-Aminoetil)-1H-indol-5-ol (Serotonina), ao ligar-se aos seus receptores 5-HT4, 5-HT6 e 5-HT7, ativa a adenilil ciclase e aumenta os níveis de AMPc. A ativação resultante da PKA e a subsequente fosforilação das proteínas Dsh/Dvl podem reforçar a via PCP, na qual funciona o CELSR3. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
A L-Noradrenalina, ao ligar-se aos seus receptores beta-adrenérgicos, ativa a adenilil ciclase e aumenta os níveis de AMPc. A consequente ativação da PKA e a subsequente fosforilação das proteínas Dsh/Dvl podem reforçar a via PCP, onde funciona o CELSR3. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico da fosfodiesterase, que aumenta os níveis de cAMP, levando à ativação da PKA. A fosforilação subsequente das proteínas Dsh/Dvl pode reforçar a via PCP, na qual funciona o CELSR3. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, ao ligar-se aos receptores beta-adrenérgicos, ativa a adenilil ciclase, que aumenta os níveis de AMPc. A ativação resultante da PKA e a subsequente fosforilação das proteínas Dsh/Dvl podem reforçar a via PCP, na qual funciona o CELSR3. | ||||||