CELSR3 Aktivatoren

Gängige CELSR3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Caffeine CAS 58-08-2 und Dopamine CAS 51-61-6.

Zu den CELSR3-Aktivatoren gehören eine Reihe chemischer Verbindungen, die den Weg der planaren Zellpolarität (PCP) erleichtern, an dem CELSR3 direkt beteiligt ist. Forskolin, Rolipram, Epinephrin, Koffein, Dopamin, Histamin, Serotonin, Noradrenalin, IBMX, Isoproterenol, Salbutamol und Terbutalin erhöhen alle den Spiegel von cAMP, einem zweiten Botenstoff, der die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA phosphoryliert dann die Dishevelled-Proteine (Dsh/Dvl), ein Schlüsselprozess im PCP-Weg. Indem sie die Phosphorylierung der Dsh/Dvl-Proteine verstärken, erhöhen diese Chemikalien indirekt die funktionelle Aktivität von CELSR3, einem Schlüsselakteur in diesem Signalweg.

Die meisten dieser Substanzen, wie Forskolin und Rolipram, wirken durch die Aktivierung der Adenylylcyclase oder die Hemmung der Phosphodiesterase, Enzyme, die cAMP synthetisieren bzw. abbauen. Dies führt zu einem Nettoanstieg des cAMP-Spiegels, der die Aktivierung von PKA zur Folge hat. Andere Verbindungen wie Epinephrin, Dopamin, Histamin, Serotonin, Noradrenalin, Isoproterenol, Salbutamol und Terbutalin sind Neurotransmitter oder Medikamente, die sich an bestimmte Rezeptoren binden und über G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale zur Aktivierung der Adenylylcyclase führen. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels fördert die PKA-Aktivität. Die aktivierte PKA phosphoryliert Dsh/Dvl-Proteine, ein entscheidender Schritt im PCP-Signalweg, der zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von CELSR3 führt. Diese spezifischen biochemischen Mechanismen unterstreichen die indirekte Aktivierung von CELSR3 durch diese chemischen Verbindungen.