Date published: 2025-10-23

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CELSR3 アクチベーター

一般的なCELSR3活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、カフェインCAS 58-08-2、ドーパミンCAS 51-61-6が含まれるが、これらに限定されない。

CELSR3活性化物質には、CELSR3が直接関与する平面細胞極性(PCP)経路を促進する様々な化学化合物が含まれる。フォルスコリン、ロリプラム、エピネフリン、カフェイン、ドーパミン、ヒスタミン、セロトニン、ノルエピネフリン、IBMX、イソプロテレノール、サルブタモール、テルブタリンはすべて、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化するセカンドメッセンジャーであるcAMPのレベルを高める。PKAは次に、PCP経路の重要なプロセスであるDishevelled(Dsh/Dvl)タンパク質をリン酸化する。Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化を促進することで、これらの化学物質は間接的に、この経路のキープレイヤーであるCELSR3の機能活性を高める。

フォルスコリンやロリプラムなど、これらの化合物のほとんどは、アデニルシクラーゼを活性化するか、ホスホジエステラーゼを阻害することによって作用する。その結果、cAMPレベルが純増し、PKAの活性化につながる。エピネフリン、ドーパミン、ヒスタミン、セロトニン、ノルエピネフリン、イソプロテレノール、サルブタモール、テルブタリンのような他の化合物は、特定の受容体に結合する神経伝達物質または薬物であり、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を介してアデニルシクラーゼの活性化につながる。その結果、cAMPレベルが上昇し、PKA活性が促進される。活性化されたPKAは、PCP経路の重要なステップであるDsh/Dvlタンパク質をリン酸化し、CELSR3の機能的活性を高める。これらの特異的な生化学的メカニズムは、これらの化合物によってCELSR3が間接的に活性化されることを裏付けている。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化する。アデニル酸シクラーゼは環状アデノシン一リン酸(cAMP)のレベルを増加させる酵素である。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、さらに、CELSR3が直接関与する平面内細胞極性(PCP)経路の主要構成要素であるディシェベル(Dsh/Dvl)タンパク質をリン酸化する。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4(PDE4)阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことで間接的にPKAを活性化します。PKAによるDsh/Dvlタンパク質のリン酸化は、CELSR3が機能するPCP経路を増強します。

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、cAMPの産生につながり、その結果、PKAが活性化されます。PKAによるDsh/Dvlタンパク質のリン酸化は、CELSR3が役割を果たすPCP経路を調節します。

Caffeine

58-08-2sc-202514
sc-202514A
sc-202514B
sc-202514C
sc-202514D
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$32.00
$66.00
$95.00
$188.00
$760.00
13
(1)

カフェインはホスホジエステラーゼ酵素を阻害し、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化が起こり、CELSR3が機能するPCP経路が強化されます。

Dopamine

51-61-6sc-507336
1 g
$290.00
(0)

ドーパミンはD1受容体に結合することでcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。Dsh/Dvlタンパク質のPKAリン酸化は、CELSR3が機能するPCP経路を強化する。

Histamine, free base

51-45-6sc-204000
sc-204000A
sc-204000B
1 g
5 g
25 g
$92.00
$277.00
$969.00
7
(1)

ヒスタミンは、H2受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質がリン酸化されることで、CELSR3が機能するPCP経路が強化されます。

3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol

50-67-9sc-298707
1 g
$520.00
3
(0)

3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール(セロトニン)は、5-HT4、5-HT6、5-HT7受容体に結合することでアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させる。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化が起こり、CELSR3が機能するPCP経路が強化される可能性がある。

L-Noradrenaline

51-41-2sc-357366
sc-357366A
1 g
5 g
$320.00
$475.00
3
(0)

L-ノルアドレナリンはβ-アドレナリン受容体に結合することでアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化が起こり、CELSR3が機能するPCP経路が強化されます。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

IBMXは非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。Dsh/Dvlタンパク質のその後のリン酸化は、CELSR3が機能するPCP経路を増強します。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

イソプロテレノールは、β-アドレナリン受容体に結合することでアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP レベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化が起こり、CELSR3が機能するPCP経路が強化されます。