CELSR3 アクチベーター
一般的なCELSR3活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、カフェインCAS 58-08-2、ドーパミンCAS 51-61-6が含まれるが、これらに限定されない。
CELSR3活性化物質には、CELSR3が直接関与する平面細胞極性（PCP）経路を促進する様々な化学化合物が含まれる。フォルスコリン、ロリプラム、エピネフリン、カフェイン、ドーパミン、ヒスタミン、セロトニン、ノルエピネフリン、IBMX、イソプロテレノール、サルブタモール、テルブタリンはすべて、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化するセカンドメッセンジャーであるcAMPのレベルを高める。PKAは次に、PCP経路の重要なプロセスであるDishevelled（Dsh/Dvl）タンパク質をリン酸化する。Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化を促進することで、これらの化学物質は間接的に、この経路のキープレイヤーであるCELSR3の機能活性を高める。
フォルスコリンやロリプラムなど、これらの化合物のほとんどは、アデニルシクラーゼを活性化するか、ホスホジエステラーゼを阻害することによって作用する。その結果、cAMPレベルが純増し、PKAの活性化につながる。エピネフリン、ドーパミン、ヒスタミン、セロトニン、ノルエピネフリン、イソプロテレノール、サルブタモール、テルブタリンのような他の化合物は、特定の受容体に結合する神経伝達物質または薬物であり、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を介してアデニルシクラーゼの活性化につながる。その結果、cAMPレベルが上昇し、PKA活性が促進される。活性化されたPKAは、PCP経路の重要なステップであるDsh/Dvlタンパク質をリン酸化し、CELSR3の機能的活性を高める。これらの特異的な生化学的メカニズムは、これらの化合物によってCELSR3が間接的に活性化されることを裏付けている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化する。アデニル酸シクラーゼは環状アデノシン一リン酸（cAMP）のレベルを増加させる酵素である。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、さらに、CELSR3が直接関与する平面内細胞極性（PCP）経路の主要構成要素であるディシェベル（Dsh/Dvl）タンパク質をリン酸化する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ-4（PDE4）阻害剤であり、cAMPの分解を防ぐことで間接的にPKAを活性化します。PKAによるDsh/Dvlタンパク質のリン酸化は、CELSR3が機能するPCP経路を増強します。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、cAMPの産生につながり、その結果、PKAが活性化されます。PKAによるDsh/Dvlタンパク質のリン酸化は、CELSR3が役割を果たすPCP経路を調節します。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼ酵素を阻害し、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化が起こり、CELSR3が機能するPCP経路が強化されます。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはD1受容体に結合することでcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。Dsh/Dvlタンパク質のPKAリン酸化は、CELSR3が機能するPCP経路を強化する。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、H2受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質がリン酸化されることで、CELSR3が機能するPCP経路が強化されます。 | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール（セロトニン）は、5-HT4、5-HT6、5-HT7受容体に結合することでアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させる。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化が起こり、CELSR3が機能するPCP経路が強化される可能性がある。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
L-ノルアドレナリンはβ-アドレナリン受容体に結合することでアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化が起こり、CELSR3が機能するPCP経路が強化されます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。Dsh/Dvlタンパク質のその後のリン酸化は、CELSR3が機能するPCP経路を増強します。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、β-アドレナリン受容体に結合することでアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP レベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、Dsh/Dvlタンパク質のリン酸化が起こり、CELSR3が機能するPCP経路が強化されます。 | ||||||