caspase-8 Inibidores
Os inibidores comuns da caspase-8 incluem, entre outros, a Gly-Phe β-naftilamida CAS 21438-66-4, o inibidor da caspase-3 CAS 210344-95-9, o inibidor da caspase-8 II CAS 210344-98-2, o Z-DEVD-FMK CAS 210344-95-9 e o inibidor da caspase-3 III CAS 285570-60-7.
Os inibidores da caspase-8 constituem uma classe de pequenas moléculas que visam especificamente a atividade enzimática da caspase-8, uma protease fundamental envolvida na regulação da apoptose, um processo celular essencial responsável pela morte celular programada. A caspase-8, também conhecida como FLICE (FADD-like IL-1β-converting enzyme), é uma cisteína protease que desempenha um papel central na iniciação da apoptose através de vias extrínsecas mediadas por receptores de morte. Estes inibidores foram concebidos para modular a atividade da caspase-8, interferindo com a sua função proteolítica, afectando, em última análise, o intrincado equilíbrio entre a sobrevivência e a morte das células. Mecanisticamente, os inibidores da caspase-8 actuam através de uma variedade de mecanismos para interromper a atividade enzimática da caspase-8. Uma abordagem comum envolve a ligação irreversível do inibidor ao local ativo da enzima, modificando frequentemente de forma covalente resíduos catalíticos fundamentais, como a cisteína. Esta interação interrompe a atividade proteolítica da caspase-8, impedindo o seu envolvimento com substratos a jusante e atenuando eficazmente a sinalização apoptótica.
Uma outra estratégia envolve a interferência na formação do complexo de sinalização indutora da morte (DISC), um conjunto multiproteico que recruta e ativa a caspase-8 após a ligação a receptores de morte. Ao interromper a montagem do DISC, estes inibidores impedem a ativação da caspase-8 e a subsequente propagação dos sinais apoptóticos. Os inibidores da caspase-8 representam uma ferramenta importante para decifrar as intrincadas vias apoptóticas e explorar a base molecular da regulação do destino celular. A sua especificidade para a caspase-8 distingue-os dos inibidores de caspase mais amplos, permitindo aos investigadores visar especificamente a via apoptótica extrínseca mediada pela ativação da caspase-8. Através da sua capacidade de modular a atividade da caspase-8, estes inibidores contribuem para uma compreensão mais profunda da regulação apoptótica, da sobrevivência celular e da complexa interação entre várias vias de sinalização que regem as respostas celulares a diversos estímulos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gly-Phe β-naphthylamide | 21438-66-4 | sc-252858 sc-252858A | 100 mg 1 g | $82.00 $673.00 | 53 | |
A Gly-Phe β-naftilamida é um inibidor seletivo da caspase-8, caracterizado pela sua porção única de β-naftilamida que aumenta a ligação através de interações hidrofóbicas. Este composto apresenta uma cinética de reação distinta, permitindo a inibição rápida da atividade da caspase-8, que desempenha um papel crucial nas vias extrínsecas da apoptose. As suas caraterísticas estruturais promovem interações específicas com o local ativado, influenciando a eficiência catalítica da enzima e fornecendo informações sobre os mecanismos de sinalização apoptótica. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor | 210344-95-9 | sc-3075 | 0.5 mg | $110.00 | 57 | |
O Z-DEVD-FMK é um inibidor da pan-caspase que inclui a caspase-8. Previne a apoptose ligando-se ao local ativo das caspases e inibindo a sua atividade proteolítica. Interfere na clivagem dos substratos das caspases e nos processos apoptóticos a jusante. | ||||||
Caspase-8 inhibitor II | 210344-98-2 | sc-3084 sc-3084A | 1 mg 3 mg | $285.00 $612.00 | 48 | |
O Z-IETD-FMK é um inibidor irreversível e permeável às células da caspase-8 que visa especificamente o local ativo da enzima. Funciona através da ligação irreversível ao resíduo de cisteína catalítica da caspase-8, impedindo a sua atividade proteolítica e a subsequente sinalização apoptótica a jusante. | ||||||
Omi/HtrA2 Protease Inhibitor, Ucf-101 | 313649-08-0 | sc-222101 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
O UCF-101 é um potente inibidor da caspase-8 que actua interrompendo as interações proteína-proteína necessárias para a ativação da caspase-8. Inibe o autoprocessamento do zimogénio da caspase-8 e a formação da enzima ativa, impedindo assim a sinalização apoptótica. | ||||||
Z-DEVD-FMK | 210344-95-9 | sc-311558 sc-311558A | 1 mg 5 mg | $243.00 $999.00 | 58 | |
O Z-DEVD-FMK é um potente inibidor da caspase-8, que se distingue pelo seu grupo fluorometilcetona que forma uma ligação covalente com o sítio ativo da enzima. Esta ligação irreversível altera a conformação da enzima, bloqueando eficazmente a sua atividade proteolítica. A conceção do composto facilita o direcionamento seletivo da caspase-8, influenciando as vias de sinalização apoptótica. A sua estrutura única permite interações específicas que modulam a cinética dos processos mediados pela caspase. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor III | 285570-60-7 | sc-300325 sc-300325A | 1 mg 5 mg | $108.00 $414.00 | 6 | |
O Inibidor III da Caspase-3 caracteriza-se pela sua capacidade de inibir seletivamente a caspase-8 através de um mecanismo único que envolve a formação de um aduto estável com a enzima. Esta interação interrompe a função catalítica da enzima, conduzindo a uma alteração da sinalização apoptótica. As caraterísticas estruturais do composto aumentam a sua afinidade para o local ativo, influenciando a cinética da reação e fornecendo informações sobre a regulação das vias de morte celular. A sua especificidade permite uma modulação diferenciada da atividade da caspase. | ||||||
Q-VD-OPH | 1135695-98-5 | sc-222230 | 5 mg | $782.00 | 5 | |
O Q-VD-OPH é um potente inibidor da caspase-8, que se distingue pela sua capacidade de estabelecer interações não covalentes específicas com o sítio ativo da enzima. Esta ligação selectiva altera a dinâmica conformacional da caspase-8, modulando eficazmente a sua atividade enzimática. Os atributos estruturais únicos do composto facilitam um mecanismo de inibição competitivo, afectando a cinética das vias de sinalização apoptótica e proporcionando uma compreensão mais profunda dos processos de regulação celular. | ||||||
Caspase Inhibitor X | 848782-29-6 | sc-300322 | 5 mg | $245.00 | 1 | |
O Inibidor de Caspase X visa seletivamente a caspase-8 através de interações hidrofóbicas únicas que estabilizam a sua conformação inativa. Este composto apresenta uma capacidade notável de perturbar a tríade catalítica da enzima, conduzindo a uma redução significativa da sua atividade proteolítica. Ao alterar a integridade estrutural da enzima, o Inibidor de Caspase X influencia as cascatas de sinalização apoptótica, fornecendo informações sobre o intrincado equilíbrio dos mecanismos de morte e sobrevivência celular. | ||||||
caspase-3 inhibitor | sc-3073 | 1 mg | $95.00 | 10 | ||
O inibidor da caspase-3 funciona através da ligação específica ao local ativo da caspase-8, utilizando uma série de ligações de hidrogénio e forças de van der Waals que aumentam a sua seletividade. Esta interação impede eficazmente o acesso ao substrato, modulando assim os parâmetros cinéticos da enzima e reduzindo a sua taxa de renovação. A conformação única do inibidor permite-lhe interferir com os locais alostéricos, influenciando ainda mais as vias reguladoras da enzima e a dinâmica da sinalização celular. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
O Z-VAD-FMK é um inibidor da caspase de largo espetro que inclui a caspase-8. Inibe a apoptose ligando-se irreversivelmente ao local ativo das caspases, impedindo a clivagem do substrato e a subsequente sinalização apoptótica. | ||||||