BC080695 Inibidores

Os inibidores comuns do BC080695 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2, Triciribine CAS 35943-35-2, SB-216763 CAS 280744-09-4 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos do BC080695 podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos, visando diferentes vias que regulam a atividade e a função desta proteína. A Wortmannin é um desses inibidores, que visa diretamente a PI3K, uma quinase fundamental na via da Akt. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin impede a fosforilação e a subsequente ativação da Akt, uma quinase que é conhecida por regular a BC080695. Isto resulta na inibição funcional do BC080695, uma vez que a sua atividade depende da sinalização mediada pela Akt. Do mesmo modo, a Triciribina actua impedindo diretamente a ativação da Akt e, uma vez que o BC080695 é um substrato da Akt, esta inibição limita eficazmente a atividade do BC080695. O LY333531, por outro lado, adopta uma abordagem diferente ao inibir a PKCβ, que é uma quinase a montante nas vias de sinalização que têm efeitos a jusante na função do BC080695.

Mais abaixo na cascata de sinalização, o U0126 tem como alvo a MEK1/2, bloqueando assim a via MAPK/ERK, que é outra via significativa que contribui para a regulação do BC080695. Ao interromper esta via, o U0126 prejudica o estado funcional do BC080695. O SB216763 também perturba os mecanismos reguladores do BC080695 ao inibir a GSK-3β, uma quinase que pode fosforilar e regular vários substratos, incluindo o BC080695. O PD169316 e o SP600125 inibem a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, ambos intervenientes fundamentais na resposta ao stress e noutras vias de sinalização celular que interferem na regulação do BC080695. Ao inibir estas cinases, estes produtos químicos impedem as vias que podem levar à ativação ou regulação do BC080695. O SB431542, o PD173074 e o SU5402 têm como alvo diferentes cinases dentro das redes de sinalização das quais o BC080695 faz parte. O SB431542 inibe a quinase do recetor TGF-beta, o PD173074 inibe a atividade da quinase do FGFR e o SU5402 suprime a atividade do FGFR, estando todos eles envolvidos na complexa interação de sinalização que contribui para a regulação do BC080695. Por fim, o Gö6976 e o BIX 02189 têm como alvo as PKCs clássicas e a MEK5, respetivamente, ilustrando ainda mais o conjunto diversificado de cinases que, quando inibidas, podem levar à regulação negativa da atividade do BC080695 através das respectivas vias.