Date published: 2025-10-29

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4933422H20Rik Ativadores

Os activadores comuns da 4933422H20Rik incluem, entre outros, o zinco CAS 7440-66-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, leptomicina B CAS 87081-35-4, talidomida CAS 50-35-1 e cloroquina CAS 54-05-7.

Os activadores químicos do tripartite motif-containing 80 (TRIM80) incluem vários compostos que podem influenciar a sua atividade de ubiquitina ligase E3 através de diferentes mecanismos. A piritiona de zinco interage com a TRIM80 aumentando a sua capacidade de ligação ao zinco, que é crucial para manter a integridade estrutural e a função da proteína. Esta interação pode provocar uma alteração conformacional na TRIM80, activando a sua atividade de ubiquitina ligase E3. Do mesmo modo, a MG132, ao inibir os proteasomas, provoca uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, o que ativa indiretamente a TRIM80 ao aumentar os substratos para a sua função de E3 ligase. A leptomicina B, através da sua inibição da exportação nuclear, leva à retenção nuclear do TRIM80, facilitando potencialmente a sua interação com substratos nucleares e aumentando a sua atividade de ligase. Por outro lado, a talidomida, conhecida por promover a degradação de proteínas específicas, pode recrutar TRIM80 para o complexo E3 ligase, aumentando a sua atividade de ubiquitinação.

Além disso, a cloroquina ativa a TRIM80 ao perturbar a acidificação lisossomal, reforçando indiretamente o papel da proteína no turnover de outras proteínas. A withaferina A liga-se a co-chaperonas associadas a proteínas de choque térmico, que podem ajudar a dobrar e estabilizar corretamente a TRIM80, aumentando a sua função de ligase. A piperlongumina aumenta os níveis intracelulares de espécies reactivas de oxigénio, que podem ativar o TRIM80 através de modificações oxidativas que aumentam a sua atividade de ligase. A capacidade do dissulfiram para quelatar iões de zinco pode modificar a estrutura do TRIM80, facilitando assim um processo mais eficaz de ligação e ubiquitinação do substrato. Além disso, o MLN4924, ao inibir a enzima activadora NEDD8, leva a um aumento da presença de proteínas neddiladas, que podem servir de substratos para a atividade de ligase do TRIM80. No contexto do stress celular, a tunicamicina desencadeia a resposta às proteínas não dobradas, em que a procura de E3 ligases, incluindo a TRIM80, é elevada para degradar as proteínas mal dobradas. Por último, a geldanamicina, ao ligar-se à HSP90, pode libertar a TRIM80 dos complexos HSP90, aumentando potencialmente a sua disponibilidade para os processos de ubiquitinação. Entretanto, a dimetiloxalilglicina estabiliza os factores induzidos pela hipóxia, induzindo assim um estado que pode modificar a atividade do TRIM80 como parte da resposta da célula a condições de hipóxia.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

A piritiona de zinco pode ativar o motivo tripartido 80 ligando-se à proteína e aumentando a sua capacidade de coordenar o zinco, que é necessário para a integridade estrutural e a função de muitas proteínas TRIM. Esta coordenação pode catalisar a alteração conformacional necessária para a ativação da sua atividade de ubiquitina ligase E3.

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

O MG132 inibe os proteassomas, o que pode levar a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, activando indiretamente o motivo tripartido 80 ao aumentar os substratos disponíveis para a sua função de ubiquitina ligase E3, aumentando assim a sua atividade na via ubiquitina-proteassoma.

Leptomycin B

87081-35-4sc-358688
sc-358688A
sc-358688B
50 µg
500 µg
2.5 mg
$105.00
$408.00
$1224.00
35
(2)

A leptomicina B inibe a exportação nuclear ao ligar-se à exportina 1, o que pode levar à acumulação nuclear de proteínas, incluindo a 80 que contém o motivo tripartido, promovendo a sua ativação ao facilitar as interações com substratos nucleares ou parceiros necessários para a sua atividade de ubiquitina ligase.

Thalidomide

50-35-1sc-201445
sc-201445A
100 mg
500 mg
$109.00
$350.00
8
(0)

A talidomida e os seus derivados promovem a degradação de substratos específicos pelo complexo E3 ubiquitina-ligase. Isto pode ativar o motivo tripartido 80, recrutando-o para o complexo E3 ligase, aumentando assim a sua atividade ligase.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

A cloroquina pode ativar o motivo tripartido 80 alcalinizando o ambiente intracelular, especificamente nos lisossomas. Esta alcalinização pode interferir com as vias de degradação das proteínas, reforçando indiretamente o papel das E3 ubiquitina ligases, como a tripartite motif-containing 80, na renovação das proteínas.

Withaferin A

5119-48-2sc-200381
sc-200381A
sc-200381B
sc-200381C
1 mg
10 mg
100 mg
1 g
$127.00
$572.00
$4090.00
$20104.00
20
(1)

A withaferina A liga-se a co-chaperonas que interagem com proteínas de choque térmico (HSP) e ativa-as, o que pode ativar o motivo tripartido 80, facilitando a sua dobragem e estabilização adequadas e reforçando a sua atividade de E3 ligase.

Piperlongumine

20069-09-4sc-364128
10 mg
$107.00
(1)

A piperlongumina aumenta os níveis de espécies reactivas de oxigénio (ROS), que podem ativar o motivo tripartido 80 modificando o estado oxidativo no interior da célula, aumentando potencialmente a atividade de ligase da proteína através de modificações de cisteína sensíveis a redox na sua estrutura.

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

O dissulfiram pode ativar o motivo tripartido 80 quelando iões de zinco, conduzindo potencialmente a alterações na estrutura da proteína que aumentam a sua atividade de ubiquitina ligase E3 através de uma conformação mais favorável para a ligação do substrato e a ubiquitinação.

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, levando à acumulação de proteínas neddiladas. Isto pode ativar o motivo tripartido 80, aumentando o número de substratos disponíveis para a sua atividade de E3 ligase, uma vez que as proteínas neddiladas requerem frequentemente ubiquitinação para o seu processamento ou degradação.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, que pode ativar o motivo tripartido 80, provocando o stress do ER e a resposta às proteínas não dobradas (UPR), durante a qual a procura da atividade da E3 ubiquitina ligase aumenta para ajudar a degradar as proteínas mal dobradas, aumentando assim possivelmente a atividade do motivo tripartido 80.