Os activadores químicos do tripartite motif-containing 80 (TRIM80) incluem vários compostos que podem influenciar a sua atividade de ubiquitina ligase E3 através de diferentes mecanismos. A piritiona de zinco interage com a TRIM80 aumentando a sua capacidade de ligação ao zinco, que é crucial para manter a integridade estrutural e a função da proteína. Esta interação pode provocar uma alteração conformacional na TRIM80, activando a sua atividade de ubiquitina ligase E3. Do mesmo modo, a MG132, ao inibir os proteasomas, provoca uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, o que ativa indiretamente a TRIM80 ao aumentar os substratos para a sua função de E3 ligase. A leptomicina B, através da sua inibição da exportação nuclear, leva à retenção nuclear do TRIM80, facilitando potencialmente a sua interação com substratos nucleares e aumentando a sua atividade de ligase. Por outro lado, a talidomida, conhecida por promover a degradação de proteínas específicas, pode recrutar TRIM80 para o complexo E3 ligase, aumentando a sua atividade de ubiquitinação.
Além disso, a cloroquina ativa a TRIM80 ao perturbar a acidificação lisossomal, reforçando indiretamente o papel da proteína no turnover de outras proteínas. A withaferina A liga-se a co-chaperonas associadas a proteínas de choque térmico, que podem ajudar a dobrar e estabilizar corretamente a TRIM80, aumentando a sua função de ligase. A piperlongumina aumenta os níveis intracelulares de espécies reactivas de oxigénio, que podem ativar o TRIM80 através de modificações oxidativas que aumentam a sua atividade de ligase. A capacidade do dissulfiram para quelatar iões de zinco pode modificar a estrutura do TRIM80, facilitando assim um processo mais eficaz de ligação e ubiquitinação do substrato. Além disso, o MLN4924, ao inibir a enzima activadora NEDD8, leva a um aumento da presença de proteínas neddiladas, que podem servir de substratos para a atividade de ligase do TRIM80. No contexto do stress celular, a tunicamicina desencadeia a resposta às proteínas não dobradas, em que a procura de E3 ligases, incluindo a TRIM80, é elevada para degradar as proteínas mal dobradas. Por último, a geldanamicina, ao ligar-se à HSP90, pode libertar a TRIM80 dos complexos HSP90, aumentando potencialmente a sua disponibilidade para os processos de ubiquitinação. Entretanto, a dimetiloxalilglicina estabiliza os factores induzidos pela hipóxia, induzindo assim um estado que pode modificar a atividade do TRIM80 como parte da resposta da célula a condições de hipóxia.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
A piritiona de zinco pode ativar o motivo tripartido 80 ligando-se à proteína e aumentando a sua capacidade de coordenar o zinco, que é necessário para a integridade estrutural e a função de muitas proteínas TRIM. Esta coordenação pode catalisar a alteração conformacional necessária para a ativação da sua atividade de ubiquitina ligase E3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 inibe os proteassomas, o que pode levar a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, activando indiretamente o motivo tripartido 80 ao aumentar os substratos disponíveis para a sua função de ubiquitina ligase E3, aumentando assim a sua atividade na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
A leptomicina B inibe a exportação nuclear ao ligar-se à exportina 1, o que pode levar à acumulação nuclear de proteínas, incluindo a 80 que contém o motivo tripartido, promovendo a sua ativação ao facilitar as interações com substratos nucleares ou parceiros necessários para a sua atividade de ubiquitina ligase. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
A talidomida e os seus derivados promovem a degradação de substratos específicos pelo complexo E3 ubiquitina-ligase. Isto pode ativar o motivo tripartido 80, recrutando-o para o complexo E3 ligase, aumentando assim a sua atividade ligase. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina pode ativar o motivo tripartido 80 alcalinizando o ambiente intracelular, especificamente nos lisossomas. Esta alcalinização pode interferir com as vias de degradação das proteínas, reforçando indiretamente o papel das E3 ubiquitina ligases, como a tripartite motif-containing 80, na renovação das proteínas. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A liga-se a co-chaperonas que interagem com proteínas de choque térmico (HSP) e ativa-as, o que pode ativar o motivo tripartido 80, facilitando a sua dobragem e estabilização adequadas e reforçando a sua atividade de E3 ligase. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
A piperlongumina aumenta os níveis de espécies reactivas de oxigénio (ROS), que podem ativar o motivo tripartido 80 modificando o estado oxidativo no interior da célula, aumentando potencialmente a atividade de ligase da proteína através de modificações de cisteína sensíveis a redox na sua estrutura. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram pode ativar o motivo tripartido 80 quelando iões de zinco, conduzindo potencialmente a alterações na estrutura da proteína que aumentam a sua atividade de ubiquitina ligase E3 através de uma conformação mais favorável para a ligação do substrato e a ubiquitinação. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, levando à acumulação de proteínas neddiladas. Isto pode ativar o motivo tripartido 80, aumentando o número de substratos disponíveis para a sua atividade de E3 ligase, uma vez que as proteínas neddiladas requerem frequentemente ubiquitinação para o seu processamento ou degradação. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, que pode ativar o motivo tripartido 80, provocando o stress do ER e a resposta às proteínas não dobradas (UPR), durante a qual a procura da atividade da E3 ubiquitina ligase aumenta para ajudar a degradar as proteínas mal dobradas, aumentando assim possivelmente a atividade do motivo tripartido 80. | ||||||