Cbl-3 억제제
일반적인 Cbl-3 억제제에는 이매티닙 CAS 152459-95-5, 다사티닙 CAS 302962-49-8, 닐로티닙 CAS 641571-10-0, AP 24534 CAS 943319-70-8 및 소라페닙 CAS 284461-73-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Cbl-3의 화학적 억제제는 E3 유비퀴틴 단백질 리가제로서의 역할에 중요한 신호 전달 경로와 효소 활성을 방해하여 기능을 합니다. 이매티닙, 다사티닙, 닐로티닙, 포나티닙, 보수티닙은 티로신 키나제 억제제로, 일반적으로 Cbl-3에 의해 인식되고 유비퀴틴화되는 단백질의 인산화를 방지하여 이러한 기질을 분해할 수 있도록 태그하는 능력을 억제할 수 있습니다. 이매티닙과 닐로티닙에 의한 ABL 키나아제의 억제와 다사티닙과 보수티닙에 의한 Src 계열 키나아제는 Cbl-3의 완전한 활성화에 필요한 인산화 의존적 신호 이벤트를 무력화합니다. 마찬가지로 포나티닙의 광범위한 키나아제 억제에는 세포 신호에서 Cbl-3의 모집과 적절한 기능에 필수적인 ABL이 포함됩니다.
소라페닙과 수니티닙은 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제로서 Cbl-3의 일부인 인산화 캐스케이드를 방해할 수 있습니다. 이러한 억제제는 이러한 키나아제를 차단함으로써 Cbl-3에 대한 활성 인산화 기질의 가용성을 제한하여 유비퀴틴화 활성을 감소시킬 수 있습니다. 엘로티닙과 게피티닙은 Cbl-3의 기질로 알려진 표피 성장 인자 수용체(EGFR)를 특이적으로 억제하여 Cbl-3가 매개하는 수용체의 내재화 및 분해 과정을 방해합니다. 엘로티닙과 게피티닙은 EGFR의 활성화를 방지함으로써 Cbl-3의 유비퀴틴화 능력을 간접적으로 손상시키고 이 수용체의 턴오버를 조절합니다. 라파티닙은 이러한 억제 효과를 EGFR뿐만 아니라 HER2까지 확장하여 Cbl-3의 기질 수용체에 대한 억제 범위를 더욱 넓혔습니다. 반데타닙의 VEGFR, EGFR 및 RET 억제는 이러한 키나아제의 Cbl-3 매개 유비퀴틴화를 감소시켜 수용체 전환 및 하향 조절을 위해 Cbl-3에 의존하는 신호 경로를 방해할 수 있습니다. 마지막으로, 크리조티닙은 c-Met 및 ALK를 억제함으로써 이러한 키나아제와 Cbl-3 간의 상호작용을 변화시켜 잠재적으로 Cbl-3가 표적으로 하는 수용체의 유비퀴틴화 및 분해를 손상시킬 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $26.00 $119.00 $213.00 | 27 | |
Cbl 단백질을 인산화할 수 있는 ABL 키나아제를 표적으로 하여 Cbl-3가 기질 단백질에 결합하는 것을 방지하고 E3 유비퀴틴 단백질 리가제 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
Cbl 단백질의 업스트림에 있는 Src 계열 키나아제를 억제하여 수용체 유비퀴틴화 및 분해를 포함한 Cbl-3 매개 다운스트림 신호 전달을 잠재적으로 방해할 수 있습니다. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $209.00 $413.00 | 9 | |
ABL 키나아제를 억제하여 Cbl-3 기질의 인산화를 감소시킴으로써 Cbl-3의 유비퀴틴화 및 조절 능력을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $175.00 $983.00 | 2 | |
ABL 키나아제를 표적으로 하며, Cbl-3 기능에 필요한 기질의 인산화를 방지하여 유비퀴틴 리가제 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
여러 티로신 키나아제를 억제하고 Cbl-3 표적의 인산화를 방해하여 단백질의 기질 유비퀴틴화 및 분해 능력을 잠재적으로 손상시킬 수 있습니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
Cbl-3 활성화 및 기질 인식에 관여하는 인산화 캐스케이드를 방해할 수 있는 다중 표적 티로신 키나아제 억제제입니다. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $87.00 $135.00 $293.00 $505.00 $3827.00 | 42 | |
신호 전달 경로에 Cbl-3 매개 분해를 포함할 수 있는 표피 성장 인자 수용체(EGFR)를 억제하며, 억제 시 Cbl-3의 기능적 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $63.00 $114.00 $218.00 $349.00 | 74 | |
EGFR을 억제함으로써 Cbl-3의 잠재적 기질인 활성화된 EGFR의 유비퀴틴화 및 하향 조절에서 Cbl-3의 역할을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $420.00 | 32 | |
HER2와 EGFR을 억제하여 이들 수용체의 Cbl-3 매개 유비퀴틴화를 잠재적으로 감소시켜 Cbl-3의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
VEGFR, EGFR 및 RET 티로신 키나아제를 억제하여 이러한 수용체 및 관련 신호 복합체의 Cbl-3 매개 유비퀴틴화를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||