Cbl-3 アクチベーター
一般的なCbl-3活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。亜鉛 CAS 7440-66-6、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6、硫酸銅(II) CAS 7758-9 8-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6。
Cbl-3活性化剤は、Cbl-3のユビキチンリガーゼ活性を間接的に増強する多様な化合物群であり、様々な細胞基質のユビキチン化とそれに続く分解を指揮するタンパク質である。エピガロカテキンガレート、フォルスコリン、ゲニステインのような化合物は、キナーゼの阻害、あるいはCbl-3の基質に収束するシグナル伝達経路の活性化によって、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、ユビキチン化の範囲を拡大することで影響を及ぼす。クルクミン、レスベラトロール、ケルセチンは、キナーゼ活性の調節や酸化ストレスの調節を含む複数の細胞内プロセスを変化させ、Cbl-3がユビキチン化の標的とするタンパク質の修飾状態を変化させることにより、間接的にCbl-3の機能的活性を高める可能性がある。MEK阻害剤であるPD98059とPI3K阻害剤であるLY294002は、Cbl-3が介在するユビキチン化に利用可能なタンパク質のプールを安定化し増加させ、Cbl-3のユビキチンリガーゼ活性を増強する可能性がある。
さらに、ピペリンとカプサイシンは、それぞれタンパク質の翻訳後修飾と細胞内カルシウムレベルに影響を与え、Cbl-3の活性化状態を高める可能性がある。スルフォラファンのNF-κBシグナルとの相互作用とラパマイシンのmTOR阻害も、Cbl-3の潜在的基質であるタンパク質のターンオーバーと分解に影響を与える可能性があるため、重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
ジンクピリチオンは細胞内の亜鉛レベルを増加させ、ユビキチンリガーゼ活性に不可欠なジンクフィンガードメインを強化することにより、Cbl-3を安定化させる可能性がある。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンはHsp90に結合し、そのシャペロン機能を阻害する。この阻害は、Cbl-3の負の制御因子の分解につながり、それによってCbl-3のユビキチンリガーゼ活性を高める。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
銅は、Cbl-3の基質を含む可能性のある細胞内タンパク質のリン酸化状態に影響を与えることで、間接的にCbl-3を増強し、そのユビキチン化活性を高めることができる。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質のレベルを増加させることができます。 この蓄積によりプロテアソームのユビキチン結合部位が飽和状態になる可能性があり、利用可能なユビキチンが増加することでCbl-3媒介性ユビキチン化が促進される可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムはホスファターゼ阻害剤として作用し、Cbl-3が制御する経路に関与するタンパク質の脱リン酸化を防止することでCbl-3の活性を高め、経路を活性化状態に維持します。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害し、Cbl-3の基質の脱リン酸化と不活性化を防ぐことによってCbl-3を増強し、Cbl-3のユビキチン化活性を維持する可能性がある。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
マヌマイシンAはファルネシル転移酵素阻害剤であり、Cbl-3のファルネシル化を阻害してその細胞膜局在と基質との相互作用を増強し、ユビキチンリガーゼ活性の増大につながる可能性があります。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K-252aはプロテインキナーゼCを阻害し、Cbl-3が標的とする基質のリン酸化を増加させることでCbl-3の活性を高め、結果としてCbl-3のユビキチンリガーゼ活性を高める可能性があります。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64はシステインプロテアーゼを阻害し、通常は分解されるタンパク質の蓄積につながる可能性があります。この蓄積により、Cbl-3によるユビキチン化の基質となるタンパク質のプールが増加し、Cbl-3の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こすことでCbl-3の活性を高める可能性があります。ユビキチン化タンパク質には、Cbl-3の活性を制御する調節タンパク質が含まれる可能性があり、その結果、より活性の高いCbl-3がもたらされる可能性があります。 | ||||||