Cbl-3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cbl-3 incluyen, entre otros, Imatinib CAS 152459-95-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Nilotinib CAS 641571-10-0, AP 24534 CAS 943319-70-8 y Sorafenib CAS 284461-73-0.
Los inhibidores químicos de Cbl-3 funcionan interfiriendo con las vías de señalización y las actividades enzimáticas que son cruciales para su papel como ubiquitina-proteína ligasa E3. Imatinib, Dasatinib, Nilotinib, Ponatinib y Bosutinib son inhibidores de la tirosina cinasa que pueden impedir la fosforilación de proteínas que normalmente serían reconocidas y ubiquitinadas por Cbl-3, inhibiendo así su capacidad de marcar estos sustratos para su degradación. La inhibición de la quinasa ABL por Imatinib y Nilotinib, así como de las quinasas de la familia Src por Dasatinib y Bosutinib, desactiva los eventos de señalización dependientes de la fosforilación que son necesarios para la activación completa de Cbl-3. Del mismo modo, la inhibición de cinasas de amplio espectro de Ponatinib incluye ABL, que es esencial para el reclutamiento y el correcto funcionamiento de Cbl-3 en la señalización celular.
El sorafenib y el sunitinib, como inhibidores de la tirosina cinasa receptora multiobjetivo, pueden interrumpir las cascadas de fosforilación de las que forma parte Cbl-3. Al bloquear estas cinasas, estos inhibidores pueden limitar la disponibilidad de sustratos fosforilados activos para Cbl-3, reduciendo así su actividad de ubiquitinación. Erlotinib y Gefitinib inhiben específicamente el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), un sustrato conocido de Cbl-3, lo que dificulta la internalización del receptor y el proceso de degradación mediado por Cbl-3. Al impedir la activación de EGFR, estos inhibidores pueden limitar la disponibilidad de sustratos fosforilados activos para Cbl-3, reduciendo así su actividad de ubiquitinación. Al impedir la activación del EGFR, el erlotinib y el gefitinib merman indirectamente la capacidad de Cbl-3 para ubiquitinarse y regular el recambio de este receptor. Lapatinib extiende este efecto inhibidor a HER2 además de a EGFR, ampliando aún más el alcance de la inhibición contra los receptores sustrato de Cbl-3. La inhibición por vandetanib de VEGFR, EGFR y RET puede conducir a una disminución de la ubiquitinación de estas quinasas mediada por Cbl-3, alterando así las vías de señalización que dependen de Cbl-3 para el recambio y la regulación a la baja del receptor. Por último, el crizotinib, al inhibir c-Met y ALK, puede alterar la interacción entre estas cinasas y Cbl-3, lo que podría afectar a la ubiquitinación y degradación de los receptores a los que Cbl-3 se dirige.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Se dirige a la quinasa ABL, que puede fosforilar las proteínas Cbl, impidiendo posiblemente que Cbl-3 se una a sus proteínas sustrato e inhibiendo su actividad E3 ubiquitina-proteína ligasa. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inhibe las quinasas de la familia Src, que se encuentran en la corriente ascendente de las proteínas Cbl, lo que podría dificultar la señalización descendente mediada por Cbl-3, incluida la ubiquitinación y degradación del receptor. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Inhibe la quinasa ABL; al hacerlo, puede reducir la fosforilación de los sustratos de Cbl-3, disminuyendo así la capacidad de Cbl-3 para ubiquitinar y regular esos sustratos. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Se dirige a la quinasa ABL y podría impedir la fosforilación de sustratos necesarios para la función de Cbl-3, disminuyendo su actividad ubiquitina ligasa. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Inhibe múltiples tirosina quinasas y podría interferir en la fosforilación de las dianas de Cbl-3, lo que podría afectar a la capacidad de la proteína para ubiquitinar y degradar sus sustratos. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Un inhibidor de tirosina cinasa multiobjetivo que puede interrumpir la cascada de fosforilación implicada en la activación de Cbl-3 y el reconocimiento de sustrato. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Inhibe el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) cuya vía de señalización puede implicar la degradación mediada por Cbl-3; la inhibición puede disminuir la actividad funcional de Cbl-3. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Al inhibir el EGFR, podría inhibir indirectamente el papel de Cbl-3 en la ubiquitinación y la regulación a la baja del EGFR activado, un sustrato potencial de Cbl-3. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Inhibe HER2 y EGFR, reduciendo potencialmente la ubiquitinación de estos receptores mediada por Cbl-3, lo que puede conducir a una inhibición funcional de Cbl-3. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Inhibe las tirosina quinasas VEGFR, EGFR y RET; podría disminuir la ubiquitinación mediada por Cbl-3 de estos receptores y sus complejos de señalización asociados. | ||||||