SUR-5阻害剤
一般的なSUR-5阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、BEZ235 CAS 915019-65-7、Perifosine CAS 157716-52-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SUR-5阻害剤は、PI3K/ACT/mTORシグナル伝達カスケードに介入するようにデザインされた化学物質群である。その選択の根拠は、この細胞内シグナル伝達メカニズムにSUR-5が関与していると推測されることに基づいている。これらの化学物質は、シグナル伝達経路の様々な分岐点で効果を示し、多目的な調節を保証する。
例えば、WortmanninとLY294002はPI3K阻害剤として作用し、このシグナル伝達ネットワークにおける重要なメディエーターである下流のAKTの活性化を抑制する。同様に、ラパマイシンやその誘導体であるテムシロリムスは、mTORを特異的に阻害し、その下流への影響を抑制する。NVP-BEZ235のような二重阻害剤は、PI3KとmTORを同時に標的とすることにより、より広い阻害スペクトルを示す。一方、MK-2206やAZD5363のような特異的なAKT阻害剤は、AKTの活性化を直接抑制し、その経路における結果的な作用を阻害する。これらの化学物質が示す多様な作用様式は、PI3K/ACT/mTORシグナル伝達系の複雑さと、それを調節する戦略的ポイントを際立たせている。T
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kを阻害し、AKTのリン酸化と活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTの活性化を阻止する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/ACT経路の下流エフェクターであるmTORを阻害する。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
NVP-BEZ235はPI3KとmTORの両方を阻害し、経路の複数のノードに影響を及ぼす。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンはAKT阻害剤で、AKT膜のリクルートメントを阻害する。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206はAKTの活性化とそれに続く作用を直接阻害する。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはmTOR阻害剤で、特にmTORC1を標的とする。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363はすべてのAKTアイソフォームに対して強力な阻害剤である。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
イデラリシブはPI3Kデルタアイソフォームを阻害し、特定の細胞型においてPI3K/ACT経路を調節する。 | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
ブパルリシブは汎PI3K阻害剤であり、すべてのPI3Kアイソフォームの活性化を阻害する。 | ||||||