MK-2206 dihydrochloride の分子構造、CAS番号: 1032350-13-2
MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2)
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別名:
MK-2206 dihydrochloride is also known as MK2206.
アプリケーション:
MK-2206 dihydrochlorideは、プレクストリン相同ドメインによって活性化される高選択的汎Akt阻害剤である。
CAS 番号:
1032350-13-2
分子量:
480.39
分子式:
C25H21N5O•2HCl
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MK‐2206二塩酸塩はAkt1,Akt2及びAkt3の高選択的阻害剤であり,IC50値はそれぞれ8nM,12nM及び65nMであった。アロステリック阻害剤であり、プレクストリン相同ドメインによって活性化される。MK-2206塩酸塩はAktT308とS473の両方の自己リン酸化を阻害する。また、TSC2、PRAS40およびリボソームS6タンパク質を含む下流シグナル伝達分子のAkt介在性リン酸化を抑制する。さらに,肺NCI‐H460または卵巣A2780腫瘍細胞において,エルロチニブ(sc‐202154)またはラパチニブ(sc‐353658)のような細胞毒性剤との併用で相乗的応答を示す。MK‐2206塩酸塩は,鼻咽頭癌(NPC)細胞系CNE‐1,CNE‐2,HONE‐1およびSUNE‐1の増殖を用量および時間依存的に阻害する。MK-2206二塩酸塩は、MK2206、MK2206、MK-22062HCl、および8-[1、2、4]-9-フェニル-2H-[1、6]トリアゾロ[3、4-f]ナフチリジン-3-オネジ塩酸塩としても知られる。
MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2) 参考文献
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- ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ／Aktシグナル伝達経路の活性化は, 肝細胞癌細胞におけるソラフェニブに対する獲得耐性を媒介する。 | Chen, KF., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 337: 155-61. PMID: 21205925
- eEF-2キナーゼは, Akt阻害によって誘導されるオートファジーとアポトーシスの間のクロストークを規定し, それによって新規Akt阻害剤MK-2206の細胞毒性を調節する。 | Cheng, Y., et al. 2011. Cancer Res. 71: 2654-63. PMID: 21307130
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- マイクロRNA-320aは, インスリン様成長因子1受容体を標的とすることにより, ヒト乳癌の腫瘍細胞の成長と浸潤を抑制する。 | Guan, J., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 849-858. PMID: 29989645
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- チオコラリンはPI3K/Akt/BCRPシグナル経路を介してMCF-7細胞の薬剤耐性を媒介する。 | Jin, J., et al. 2019. Cytotechnology. 71: 401-409. PMID: 30689149
- PEDFは, PEDFR依存的にPI3K/ACT経路を介して, ラット虚血心筋におけるGLUT4を介したグルコース取り込みを増加させる。 | Yuan, Y., et al. 2019. Int J Cardiol. 283: 136-143. PMID: 30819588
- MK-2206はin vivoおよびin vitroでAkt/mTORシグナル伝達経路を抑制することにより腎線維症を緩和する。 | Chen, M., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359901
の阻害剤である：
β-defensin 8, β-defensin 9, 1500010J02Rik, 1500012F01Rik, 1500016O10Rik, 1500035H01Rik, 1600002K03Rik, 1600012H06Rik, 1600014K23Rik, 1600016N20Rik, 1600023N17Rik, 3110007F17Rik, 9430016H08Rik, AI314180, AIDA, AKIP, Akt, Akt1, Akt2, Akt3, ALG-4, ANGEL2, AZI1, BRCAA1, BTBD10, BVES, C030030A07Rik, C030034I22Rik, C030037F17Rik, C030039L03Rik, C030048H21Rik, C12orf11, C12orf73, C130039O16Rik, C130074G19Rik, C130079G13Rik, C330006A16Rik, C330006K01Rik, C6orf130, C86695, CCDC150, CCDC151, CMTM7, CWH43, CYYR1, DIP2C, Dok-1, E2F-5, EG216818, EG330305, EG330513, EG330689, EG433365, EG622744, EG626215, ENPP5, FAM185A, FAM83B, FAM8A1, FARP1, FBXW18, FKHR, FKHRL1, FLJ35220, FLJ40125, FYTTD1, GAP-assoc p62, GIGYF2, GPBP, GRAMD4, GRB10, HPK1, IFIT1, ILKAP, IRS-1, IRS-4, KBTBD2, KIAA0195, LLGL2, LOC100041351, LOC100041356, LOC339047, LOC646864, LOC729974, Ly-55A, Ly-55B, MAGI-3, NICE-1, Olfr478, Olfr549, Olfr553, Olfr554, Olfr555, Olfr556, Olfr557, Olfr585, Olfr586, Olfr589, Olfr59, Olfr591, Olfr592, Olfr593, Olfr594, Olfr633, Olfr64, Olfr648, Olfr657, Olfr658, Olfr659, OTTMUSG00000012817, P1 Adhesion, p70 S6 kinase β, PCDH9_Pcdh9, Pecanex 1, PERQ1, PGs5, PHF14, PHLDA3, PIG11, PKB Kinase, PKNβ, PLEKHA6, PRAS40, PRR14, Ran BP-2, RAP1GDS1, RASAL2, RasGRP, RERGL, Ruvbl2, S-100A5, SAV1, Ser/Thr Protein Kinase, SIK2, SUR-5, Tap42, TAPP1, TAPT1, TBC1D1, TEF-4, UEV3, VGF, VRK2, WBSCR9, YadA, Ypk2, ZNF677, ZPR1.のアクティベーター：
4E-T, Atg4a, BJ-TSA-9, C030046E11Rik, Clm3, cyclin J, Dab2, DEPTOR, eIF3K, EVT-2, FTS, GABARAPL2, IL-20Rα, IL-3, IP6K2, JKTBP, KIAA0240, KIAA0317, LTβR, MK, MTMR15, NCoA-7, Nek11, NgR3, PFAAP5, PKM2, RBMXL2, Rif1, SGK, SGK3, SPRED1, UBE2C, ZMAT2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
MK-2206 dihydrochloride, 5 mg | sc-364537 | 5 mg | $178.00 | |||
MK-2206 dihydrochloride, 10 mg | sc-364537A | 10 mg | $325.00 |