BKM120 の分子構造、CAS番号: 944396-07-0
BKM120 (CAS 944396-07-0)
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別名:
NVP-BKM120; Buparlisib; 5-(2,6-di-4-Morpholinyl-4-pyrimidinyl)-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine
アプリケーション:
BKM120は、BKM120はPI 3キナーゼファミリー阻害剤である
CAS 番号:
944396-07-0
純度:
≥98%
分子量:
410.39
分子式:
C18H21F3N6O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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新規低分子阻害剤BKM120。この強力で選択的な阻害剤は、成長、生存および運動性などの重要な細胞プロセスに関与する重要な酵素であるPI3Kを標的とする。PI3K酵素の阻害剤として作用し, BKM120はアポトーシスを誘導しながら細胞増殖,移動,および浸潤を抑制する。さらに,その影響は炎症性サイトカインおよびケモカインの産生を抑制することにより線維症にまで及ぶ。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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BKM120 (CAS 944396-07-0) 参考文献
- 選択的な汎クラスI PI3キナーゼ阻害剤であるNVP-BKM120の抗腫瘍活性は, 神経膠腫細胞のp53状態に基づく細胞死の形態の違いを示した。 | Koul, D., et al. 2012. Clin Cancer Res. 18: 184-95. PMID: 22065080
- MEK/ERK依存性オートファジーの阻害効果は, 肺がん細胞におけるPI3K/Akt阻害剤NVP-BKM120の治療効果を増強する。 | Ren, H., et al. 2016. Oncotarget. 7: 67277-67287. PMID: 27572309
- BKM120は髄芽腫においてアポトーシスを誘導し, 腫瘍増殖を抑制する。 | Zhao, P., et al. 2017. PLoS One. 12: e0179948. PMID: 28662162
- 胆道癌におけるNVP-BKM120単独またはMEK162との併用による抗腫瘍効果。 | Jin, L., et al. 2017. Cancer Lett. 411: 162-170. PMID: 29024814
- BKM120は, PI3K/Akt/NF-κB/MGMTシグナル伝達経路の抑制を介して, テモゾロミドに対するC6神経膠腫細胞の感受性を高める。 | Li, M., et al. 2017. Oncol Lett. 14: 6597-6603. PMID: 29151909
- [NVP-BKM120とレトロゾールの併用は, PI3K/mTOR経路を介してヒト乳癌幹細胞を阻害する］。 | Liu, Y., et al. 2019. Zhonghua Yi Xue Za Zhi. 99: 1075-1080. PMID: 30982255
- 汎PI3K阻害剤BKM120を用いたPI3K阻害は, AML由来KG-1細胞に対してアポトーシスとG2/Mアレストを誘導し, 有意な抗がん効果をもたらす。 | Sadeghi, S., et al. 2020. Turk J Haematol. 37: 167-176. PMID: 32160736
- 放射線治療中の頭頸部扁平上皮癌に対する放射線増感剤としてのPI3k阻害剤（BKM120およびBYL719）。 | Chuang, FC., et al. 2021. PLoS One. 16: e0245715. PMID: 33471836
- BKM120は, FOXM1とExo1の発現を制御することにより, BRCA陽性トリプルネガティブ乳がん細胞をオラパリブに対して感作する。 | Li, Y., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4774. PMID: 33637776
- プレB急性リンパ芽球細胞に対するBKM120とパノビノスタットの相乗効果：PI3KとHDACの同時阻害の新たな展望。 | Mehrpouri, M., et al. 2022. J Recept Signal Transduct Res. 42: 100-108. PMID: 33969806
- BKM120は, 相同組換え修復を抑制することにより, PARP阻害剤ルカパリブに対して膠芽腫を感作する。 | Zhang, S., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 546. PMID: 34039959
- ヒドロキシクロロキンはPI3K阻害剤BKM120と相乗効果を示し, オートファジーとは無関係に抗腫瘍効果を示す。 | Peng, X., et al. 2021. J Exp Clin Cancer Res. 40: 374. PMID: 34844627
- BKM120によるPI3K阻害は, コルチコトロフ腫瘍細胞に対する抗増殖効果をもたらす。 | Oliveira, HA., et al. 2022. J Endocrinol Invest. 45: 999-1009. PMID: 34988938
- BKM120はマウスの歯状回におけるダブルコルチン陽性細胞の移動を変化させる。 | Hwang, Y., et al. 2022. Pharmacol Res. 179: 106226. PMID: 35460881
- BKM120は, アポトーシスとG0/G1期停止を誘導することにより, 腎臓の悪性横紋体腫瘍を抑制する。 | Liu, J., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 951: 175747. PMID: 37142086
の阻害剤である：
3110052M02Rik, AIDA, AKIP, Bpifa6, BRCAA1, C10orf6, C130060K24Rik, C1sb, C9orf102, Centaurin β5, CTF18, DYNC2LI1, FAM25G, FDPS, FLJ40125, Gm9839, GRAMD1C, GRAMD4, GRRP1, GSBS, KBTBD2, LOC441150, LRRTM1, Mig12, NICE-1, NICE4, NKIAMRE, NKR-P1F, Olfr539, Olfr543, Olr1125, Olr749, OR4P4, p13, p87PIKAP, PI 3-kinase p100, PI 3-kinase p110, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma, PI 3-kinase p55γ, PI 3-kinase p85α, PI 3-kinase p85110, PIDD, PIP2, PIP5KIII, Rarres1, REV1, RN-tre, SUR-5, T cell leukemia homeobox (TLX), TEF-4, TMEFF1, TPIP, TSTD3, TTF2, TTP-αL, Type I 5-phosphatase, V1RE3, V1RE5, V1RH16, V1RH20, V1RH21, V1RH3, Vmn1r1, YadA, ZNF726.のアクティベーター：
BC053393, EG434729, MTMR8, NYAP2, SHIP-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BKM120, 5 mg | sc-364437 | 5 mg | $173.00 | |||
BKM120, 10 mg | sc-364437A | 10 mg | $230.00 | |||
BKM120, 25 mg | sc-364437B | 25 mg | $275.00 | |||
BKM120, 50 mg | sc-364437C | 50 mg | $332.00 |