BEZ235 の分子構造、CAS番号: 915019-65-7
BEZ235 (CAS 915019-65-7)
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別名:
Dactolisib; NVP-BEZ235
アプリケーション:
BEZ235は、PI3KとmTORのデュアル阻害剤です。
CAS 番号:
915019-65-7
純度:
≥97%
分子量:
469.55
分子式:
C30H23N5O
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ダクトリシブとして知られるBEZ235は、有望なデュアルPI3K/mTOR阻害剤であり（PI 3-Kα、-γ、-δ、-βに対するIC50は、それぞれ4、5、7、75 nM）、様々な癌種に対する莫大な治療の可能性を秘めている。低分子化合物として機能するBEZ235は、広範な前臨床試験および臨床試験を経てきた。BEZ235は、抗腫瘍作用、抗血管新生作用、抗炎症作用、抗アポトーシス作用など幅広い生物学的活性を示す。高い標的特異性を示し、癌の動物モデルにおいて、腫瘍細胞株を標的とした顕著な抗増殖活性を示した。BEZ235の作用機序は、PI3K/Akt経路とmTOR経路という2つの重要なシグナル伝達経路を阻害することで展開される。PI3K/Akt経路は細胞の生存、増殖、転移を制御し、mTOR経路は細胞の増殖と代謝を制御する。これらの経路を阻害することにより、BEZ235は腫瘍の増殖、血管新生、転移を効果的に抑制する。さらに、BEZ235は様々な細胞株においてアポトーシスを誘導し、炎症を抑制することが観察されている。注目すべきことに、BEZ235はATRの阻害剤としても作用する（IC50 = 21nM）。
BEZ235 (CAS 915019-65-7) 参考文献
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- 抗がん剤に対する反応には, 効能以外の指標によっても系統的なばらつきがあることが明らかになった。 | Fallahi-Sichani, M., et al. 2013. Nat Chem Biol. 9: 708-14. PMID: 24013279
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の阻害剤である：
1700021C14Rik, 4E-BP2, 5430416O09Rik, AIDA, AMIGO3, ANKRD17, ANKS6, ATR, CAGE, CapZ-α, CCDC167, Clm3, Complexin-2, CT47A, CXorf64, D1Ertd622e, DRG1, E2F-5, EG626215, eIF2C3, FAM184A, FKHRL1, FLJ40125, folliculin, FOXJ3, FRP1, FYTTD1, G3BP1, GATSL2, Gln3, hamartin, HEPHL1, Homer-2, KBTBD2, KRI1, LAMTOR4, Lce1i, LOC100039815, LOC100041478, LOC441150, LOC646864, LOC729974, LPCAT1, LPCAT2, LRRC22, LTH-A, mTOR, NFYB, NICE-1, NICE4, NK-4R, NKIAMRE, NKR-P1F, NRIP3, OCEL1, Olr1217, Olr74, Olr920, Olr996, oogenesin 4, OOSP1, OR4C15, OR4D11, OR4P4, OTTMUSG00000002040, OTTMUSG00000002042, OTTMUSG00000002045, OTTMUSG00000002180, OTTMUSG00000002191, OTTMUSG00000002200, OTTMUSG00000002201, OTTMUSG00000002543, OTTMUSG00000003605, OTTMUSG00000003606, OTTMUSG00000003947, OTTMUSG00000004010, OTTMUSG00000004012, OTTMUSG00000004013, OTTMUSG00000004461, OTTMUSG00000004551, p70 S6 kinase β, PHLDA3, pHyde, PI 3-kinase p100, PI 3-kinase p101, PI 3-kinase p110, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma, PI 3-kinase p85α, PLAC8, Plb2, PPIL2, Protein S, Rad9B, REDD-1, REDD-2, RHAMM, Rho F, RIMKLA, RN-tre, RNPS1, RREB1, SEN15, SHROOM4, SLC38A9, SNX31, SPANX-A-F, SPEER-4B, SSXB3, SUR-5, TAPP1, TDRD7, TEF-4, TMEM51, TMEM61, TSPYL1, TSSC1, TTP-αL, tuberin, Type I 5-phosphatase, V1RH16, V1RH20, V1RH21, V1RH3, Vmn1r204, Vmn2r46, WDR75, WFDC6B, YadA, Ypk2, ZNF486, ZNF492.のアクティベーター：
β3Gn-T1, 4E-BP3, DAF-18, EF-2, EG434727, EG435337, eIF4E1B, eIF4E2, FAM111B, FNDC4, FOXJ2, Gemin8, Herc5, KIAA0240, KIAA0317, LARP1, NPRL3, PIK3IP1, PROT, Rad23B, RASAL2, SMG1, SSBP2, Tap42, TBCK, TINAGL1, TRB-2, WAPL, ZMYND17, ZNF430, ZNF764.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BEZ235, 50 mg | sc-364429 | 50 mg | $207.00 |