AZD5363 の分子構造、CAS番号: 1143532-39-1
AZD5363 (CAS 1143532-39-1)
別名:
4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide
CAS 番号:
1143532-39-1
分子量:
428.95
分子式:
C21H25ClN6O2
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カピバセルチニブとも呼ばれるAZD 5363は、セリン/トレオニンキナーゼAKTを特異的に標的とする低分子阻害剤である。この化合物はAKTファミリーのキナーゼに対して顕著な効力と選択性を示し, AKT 1アイソフォームに対して顕著な効果を示す。AZD 5363はAKT活性を阻害することにより、細胞増殖、生存、増殖の調節を阻害する。広範な研究により、AZD 5363のin vitro抗がん剤としての可能性が探求されている。特に、肺、乳房、前立腺、黒色腫、膠芽腫および卵巣癌を含む様々な癌細胞株にわたる腫瘍増殖の減少におけるその有効性が多くの研究で実証されている。
AZD5363 (CAS 1143532-39-1) 参考文献
- AKT阻害剤AZD5363は, PI3KCA変異胃癌に選択的に活性を示し, PTEN欠損患者由来胃癌異種移植モデルにタキソテールを感作した。 | Li, J., et al. 2013. J Transl Med. 11: 241. PMID: 24088382
- AZD5363とエンザルタミドの併用は, 前臨床モデルにおいてエンザルタミド耐性前立腺がんを有意に遅らせる。 | Toren, P., et al. 2015. Eur Urol. 67: 986-990. PMID: 25151012
- AZD5363はインターロイキン-17とインスリン/インスリン様成長因子1の炎症性相乗作用を阻害する。 | Chen, C., et al. 2014. Front Oncol. 4: 343. PMID: 25520943
- AKT拮抗薬AZD5363は内分泌抵抗性乳癌のエストロゲン受容体機能に影響を与え, in vivoでフルベストラント（ICI182780）と相乗効果を示す。 | Ribas, R., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 2035-48. PMID: 26116361
- サリノマイシンの共投与はアポトーシスの増加を通じてAZD5363処理がん細胞を感作する。 | Choi, AR., et al. 2015. Anticancer Res. 35: 4741-7. PMID: 26254364
- 新規AKT阻害剤AZD5363は, AKT下流分子のリン酸化を阻害し, 肝癌細胞のタイプに依存してmTORとSMG-1のリン酸化を活性化する。 | Zhang, Y., et al. 2016. Oncol Lett. 11: 1685-1692. PMID: 26998062
- T5224, RSPO2およびAZD5363は機能性下垂体腺腫に対する新規薬剤である。 | Zhong, S., et al. 2019. Aging (Albany NY). 11: 9043-9059. PMID: 31655798
- Akt経路阻害剤。 | Uko, NE., et al. 2020. Curr Top Med Chem. 20: 883-900. PMID: 32091335
- AZD5363とFH5363の併用は, 形質転換肝細胞において致死的オートファジーを誘導する。 | Patra, T., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 540. PMID: 32681102
- COVID-19の課題とその治療法。 | Rehman, SU., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112015. PMID: 34388532
- AKT阻害剤AZD5363は, ヒト乳癌細胞において3,3'-ジインドリルメタンの幹細胞性を抑制し, 抗癌活性を促進する。 | Zhu, K., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 429: 115700. PMID: 34464674
- AKT1E17K変異髄膜腫細胞株はAKT阻害剤AZD5363による治療に反応する。 | John, P., et al. 2022. Neuropathol Appl Neurobiol. 48: e12780. PMID: 34837233
- AZD5363, AZD8542, クルクミンまたはレスベラトロールの併用療法は, PI3K/AKTおよびSHHシグナル伝達経路を抑制することにより, ヒト膠芽腫細胞の死を誘導する。 | Mejía-Rodríguez, R., et al. 2023. Biochem Biophys Rep. 33: 101430. PMID: 36714540
- トリプルネガティブ乳がんMDA-MB-231細胞由来スフェアにおけるAZD5363によるミトコンドリア動態の標的化。 | Fu, Y., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 37093249
の阻害剤である：
ACTR-I, AIDA, Akt, Akt1, Akt3, AP-2β, ARX, BC060267, Bpifa6, BTBD10, BTEB1, BTNL10, Btnl6, Btnl7, C030010C08Rik, C030014O09Rik, C030017K20Rik, C030019I05Rik, C030030A07Rik, C030034I22Rik, C030037F17Rik, C030048H21Rik, C12orf11, C130039O16Rik, C130060K24Rik, C1orf218, C230099D08Rik, C6orf130, CD300LD, CMTM7, DCAMKL3, DIP2C, E47, EG432798, EG436336, EG546325, EG626215, EG626575, Esp4, F8A1, FAM185A, FAM83B, FAM8A1, Fibroblast Growth Factor (FGF), FKHRL1, FLJ40125, GAP-assoc p62, Gm4788, IL-14, ILKAP, LHX2, LRRTM1, MAGE, MAGI-3, NICE-1, Olfr478, Olfr510, Olfr512, Olfr513, Olfr514, Olfr516, Olfr517, Olfr521, Olfr539, Olfr543, Olfr574, Olfr575, Olfr576, Olfr577, Olfr578, Olfr58, Olfr582, Olfr583, Olfr585, Olfr586, Olfr589, Olfr59, Olfr591, Olfr592, Olfr657, Olfr658, Olfr659, OTTMUSG00000012817, Pbx 2, PDAP1, PGs5, PHF14, PIG11, PKB Kinase, PKNβ, PRIC285, Rab L3, RIM-BP3C, SNX31, SRPX2, STRAD, SUR-5, T1R2, TSTD3, UEV3, YadA, Zfp781, ZNF846, ZSCAN5B.のアクティベーター：
14-3-3 ζ, 1700011H14Rik, ARA70, BC061237, C030046E11Rik, C23, C86695, C87499, C87977, EG546638, EG625424, EG625464, FTS, Gab 2, HIVEP1, hIws1, Ly-6G, PRRG1, TTK.注文情報
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AZD5363, 5 mg | sc-503190 | 5 mg | $309.00 |