Date published: 2025-9-6

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Everolimus (CAS 159351-69-6)

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別名:
40-O-(2-Hydroxyethyl)rapamycin; 42-O-(2-Hydroxy)ethyl Rapamycin; Afinitor
アプリケーション:
EverolimusはFRAP(mTOR)の免疫抑制阻害剤です。
CAS 番号:
159351-69-6
純度:
≥98%
分子量:
958.22
分子式:
C53H83NO14
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

エベロリムスはラパマイシン(sc‐3504)由来のマクロライドであり,増殖因子により誘導される細胞増殖を阻害することが示されている免疫抑制特性を有する。マクロライド系抗生物質は、50Sリボソームサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。エベロリムスは細胞内受容体FKBP12に対して高い親和性を示すmTOR(FRAP)阻害剤であることが研究により示されている。さらに、エベロリムス-FKBP12複合体は、FRAPに結合することによってS6K1および4EBPの活性を低下させる。


Everolimus (CAS 159351-69-6) 参考文献

  1. エベロリムスノバルティス  |  Dumont, FJ. 2001. Curr Opin Investig Drugs. 2: 1220-34. PMID: 11717808
  2. 新規ラパマイシン誘導体の初期臨床経験。  |  Nashan, B. 2002. Ther Drug Monit. 24: 53-8. PMID: 11805723
  3. 実験的肝線維症におけるmTOR阻害剤シロリムスおよびエベロリムスの強力な抗線維化活性, シクロスポリンAおよびタクロリムスには認められない。  |  Patsenker, E., et al. 2011. J Hepatol. 55: 388-98. PMID: 21168455
  4. エベロリムス-腎細胞癌の治療における新しいアプローチ。  |  Anandappa, G., et al. 2010. Cancer Manag Res. 2: 61-70. PMID: 21188097
  5. 肝細胞癌に対するエベロリムスの治療可能性と有害事象-系統的レビューとメタ解析。  |  Yamanaka, K., et al. 2013. Cancer Med. 2: 862-71. PMID: 24403259
  6. 閉経後, ホルモン受容体陽性の進行乳癌におけるエベロリムス:オーストリアの専門家パネルディスカッションの要約と結果。  |  Gnant, M., et al. 2013. Breast Care (Basel). 8: 293-9. PMID: 24415983
  7. [非ステロイド性アロマターゼ阻害剤に抵抗性の HER2 陰性, ホルモン受容体陽性, 閉経後転移性乳癌におけるエクセメスタン-エベロリムス:新たな選択肢】。]  |  Gilabert, M., et al. 2014. Bull Cancer. 101: 325-33. PMID: 24691195
  8. エベロリムス  |  Hasskarl, J. 2014. Recent Results Cancer Res. 201: 373-92. PMID: 24756805
  9. エベロリムスによる哺乳類ラパマイシン標的経路の標的化:転移性乳癌の治療への示唆。  |  Ng, VC., et al. 2015. J Oncol Pharm Pract. 21: 433-42. PMID: 24964967
  10. 高耐久性ポリマーエベロリムス溶出ステント:歴史, 現状および将来展望。  |  Rodríguez-Arias, JJ., et al. 2020. Expert Rev Med Devices. 17: 671-682. PMID: 32543934
  11. エベロリムスは胃上皮細胞におけるヘリコバクター・ピロリ感染誘発性炎症を改善する。  |  Liu, J., et al. 2022. Bioengineered. 13: 11361-11372. PMID: 35506423
  12. エベロリムスは, BKポリオーマウイルスの複製と感染拡大を抑制することにより, BKポリオーマウイルス感染を減少させる。  |  Sato, N., et al. 2022. Antiviral Res. 208: 105456. PMID: 36328070
  13. 細菌における誘導性エリスロマイシン耐性。  |  Weisblum, B. 1984. Br Med Bull. 40: 47-53. PMID: 6442874

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Everolimus, 5 mg

sc-218452
5 mg
$128.00

Everolimus, 50 mg

sc-218452A
50 mg
$638.00