CDS1阻害剤
一般的なCDS1阻害剤としては、Myriocin (ISP-1) CAS 35891-70-4、Propranolol CAS 525-66-6、Miltefosine CAS 58066-85-6、ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9、D609 CAS 83373-60-8が挙げられるが、これらに限定されない。
CDS1（CDP-ジアシルグリセロール合成酵素1）は、ホスファチジン酸とホスホイノシチドの生合成に重要な役割を果たす酵素である。この酵素は、ホスファチジン酸（PA）とシチジン三リン酸（CTP）を、ホスファチジルグリセロールとホスファチジルイノシトールの合成における重要な中間体であるシチジン二リン酸-ジアシルグリセロール（CDP-DAG）に変換する触媒作用によって、これを達成する。CDP-DAGの利用可能性を制御することにより、CDS1は細胞内のいくつかのリン脂質のレベルを効果的に管理し、それによって膜動態や細胞内シグナル伝達に影響を与える。
CDS1阻害剤は、その名が示すように、CDS1酵素の活性を阻害するように設計された化学物質である。このような阻害剤は酵素に直接結合して活性部位を妨害することもあれば、アロステリックに相互作用して酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率を低下させることもある。CDS1を阻害することにより、これらの化合物は細胞のリン脂質組成に大きな影響を与え、膜流動性、小胞輸送、ホスホイノシチドに依存する様々なシグナル伝達経路の活性に影響を与える可能性がある。CDS1阻害の正確な効果は、細胞の種類、同じ経路にある他の酵素の存在、その他の要因によって異なり、文脈依存的である可能性が高い。化学的観点からは、CDS1阻害剤の構造と特性は、特異性の必要性、望ましい作用様式、細胞内標的へのアクセスの必要性によって影響を受けるであろう。すべての酵素阻害剤と同様に、酵素と阻害剤の両方の構造、機能、動態を理解することは、相互作用の結果を予測し解釈するために不可欠である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
セリンパルミトイルトランスフェラーゼの阻害剤であるミリオシンは、スフィンゴ脂質の生合成に影響を与える。リン脂質経路は相互に関連しているので、これは間接的にCDS1の活性に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非特異的ホスホリパーゼ阻害剤であるプロプラノロールは、リン脂質のターンオーバーを変化させることにより、間接的にCDS1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
このアルキルホスホコリンは脂質代謝に影響を与え、間接的にCDS1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
アルキルホスホコリンとして、エデルホシンは脂質膜に影響を与え、CDS1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609はホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼCを阻害し、CDS1に下流から影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kを阻害することで、ワートマンはホスファチジルイノシトール合成に影響を与え、それが間接的にCDS1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
この化合物は脂肪酸の酸化を阻害し、CDS1が利用できる脂質プールに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
アルキルリン脂質であるペリホシンは脂質代謝を阻害し、CDS1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤として、LY294002はホスファチジルイノシトール合成に影響を与え、間接的にCDS1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
4-Hydroxyphenylretinamide | 65646-68-6 | sc-200900 sc-200900A | 5 mg 25 mg | $104.00 $315.00 | ||
この合成レチノイドは脂質代謝に影響を与え、CDS1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||