Ypk2 Inibitori

I comuni inibitori di Ypk2 includono, ma non solo, la wortmannina CAS 19545-26-7, la rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, GSK 2334470 CAS 1227911-45-6 e UCN-01 CAS 112953-11-4.

Gli inibitori di Ypk2 hanno come bersaglio soprattutto le chinasi a monte o i complessi di segnalazione che contribuiscono alla fosforilazione e alla successiva attivazione di Ypk2. Ad esempio, Wortmannin e LY294002 agiscono come inibitori di PI3K e quindi attenuano l'attività di PDK1, essenziale per la fosforilazione e l'attivazione di Ypk2. Questo preciso meccanismo d'azione fa sì che Ypk2 rimanga in uno stato meno attivo, influenzando i processi a valle come il metabolismo lipidico e le vie di sopravvivenza cellulare che sono sotto il controllo regolatorio di Ypk2. GSK2334470 e UCN-01 sono inibitori specifici di PDK1 che fosforilano i siti chiave di attivazione di Ypk2, rendendolo enzimaticamente inattivo.

Un'altra serie significativa di composti come la rapamicina, il KU-0063794 e il PP242 inibiscono i complessi mTOR, in particolare TORC2, che è un diretto di Ypk2. Bloccando la fosforilazione mediata da TORC2, questi inibitori riducono sostanzialmente l'attivazione di Ypk2. Inoltre, MK-2206 agisce attraverso l'inibizione di Akt, riducendo i cicli di feedback che altrimenti farebbero aumentare la PDK1 e quindi Ypk2. Alcuni inibitori, come NVP-BEZ235, hanno un duplice effetto inibitorio sia su PI3K che su mTOR, fornendo un blocco completo delle vie di attivazione di Ypk2. Questa diversificazione del target consente un'inibizione più ampia, ma specifica, delle funzioni enzimatiche di Ypk2.