Date published: 2025-9-6

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UCN-01 (CAS 112953-11-4)

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Nomi alternativi:
7-hydroxystaurosporine
Applicazione:
UCN-01 è un inibitore selettivo della proteina chinasi C
Numero CAS:
112953-11-4
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
482.53
Formula molecolare:
C28H26N4O4
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UCN-01 è un analogo della staurosporina (sc-3510) che agisce come inibitore selettivo della proteina chinasi C e risulta in grado di inibire potentemente MK2. È stato dimostrato che il composto induce UCN-01 l'accumulo in fase G1, disfosforila le proteine Rb e CDK2 e induce l'inibitore CDK p21/Cip1/WAF1/Sdi1 in cellule A431 (sc-2201) con p53 mutato. Inoltre, è stato dimostrato che l'UCN-01 sopprime l'espressione proteica della timidilato sintasi e di E2F-1, inibisce la chinasi hChk1 del checkpoint del danno al DNA e interrompe la via di segnalazione della sopravvivenza PDK1-Akt. L'UCN-01 è stato notato anche per inibire la proliferazione cellulare nelle cellule HNSCC. Sopprime efficacemente l'attività di varie chinasi, come Akt, protein chinasi C (IC50 = 30 nM), PDK1 (IC50 = 6 nM) e chinasi ciclina-dipendenti (con valori di IC50 compresi tra 300 e 600 nM per Cdk1 e Cdk2).


UCN-01 (CAS 112953-11-4) Referenze

  1. L'agente radiosensibilizzante 7-idrossistaurosporina (UCN-01) inibisce la chinasi hChk1 del checkpoint del danno al DNA.  |  Busby, EC., et al. 2000. Cancer Res. 60: 2108-12. PMID: 10786669
  2. UCN-01 sopprime E2F-1 mediato dalla degradazione ubiquitina-proteasoma-dipendente.  |  Hsueh, CT., et al. 2001. Clin Cancer Res. 7: 669-74. PMID: 11297263
  3. Interferenza con la via di segnalazione della sopravvivenza PDK1-Akt da parte di UCN-01 (7-idrossistaurosporina).  |  Sato, S., et al. 2002. Oncogene. 21: 1727-38. PMID: 11896604
  4. L'attività antitumorale di UCN-01 nei carcinomi della testa e del collo è associata a un'alterata espressione della ciclina D3 e di p27(KIP1).  |  Patel, V., et al. 2002. Clin Cancer Res. 8: 3549-60. PMID: 12429646
  5. Inibizione di Chk1 da parte dell'inibitore del checkpoint del danno al DNA G2 isogranulatimide.  |  Jiang, X., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 1221-7. PMID: 15486189
  6. Regolazione emodinamica dell'espressione genica della catena pesante della miosina. Studi sul cuore di ratto trapiantato.  |  Klein, I., et al. 1992. J Clin Invest. 89: 68-73. PMID: 1729282
  7. UCN-01 (7-idrossistaurosporina) induce l'apoptosi e l'arresto G1 di linee cellulari di cancro orale sia primarie che metastatiche in vitro.  |  Otsubo, A., et al. 2007. Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod. 103: 391-7. PMID: 17321452
  8. UCN-01, un inibitore selettivo della proteina chinasi C da Streptomyces.  |  Takahashi, I., et al. 1987. J Antibiot (Tokyo). 40: 1782-4. PMID: 3429345
  9. Inibizione differenziale degli isozimi della protein chinasi C da parte di UCN-01, un analogo della staurosporina.  |  Seynaeve, CM., et al. 1994. Mol Pharmacol. 45: 1207-14. PMID: 8022414
  10. L'accumulo in fase G1 indotto dall'UCN-01 è associato alla de-fosforilazione delle proteine Rb e CDK2 e all'induzione dell'inibitore CDK p21/Cip1/WAF1/Sdi1 nelle cellule di carcinoma epidermoide umano p53-mutate A431.  |  Akiyama, T., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1495-501. PMID: 9108451
  11. La 7-idrossistaurosporina (UCN-01) provoca la ridistribuzione dell'antigene nucleare delle cellule proliferanti e abroga l'arresto della fase S indotto dal cisplatino nelle cellule ovariche di criceto cinese.  |  Bunch, RT. and Eastman, A. 1997. Cell Growth Differ. 8: 779-88. PMID: 9218872
  12. La 7-idrossistaurosporina (UCN-01) induce l'apoptosi in cellule umane di carcinoma del colon e di leucemia indipendentemente da p53.  |  Shao, RG., et al. 1997. Exp Cell Res. 234: 388-97. PMID: 9260909
  13. L'UCN-01 sopprime l'espressione genica della timidilato sintasi e aumenta l'apoptosi indotta dal 5-fluorouracile in modo dipendente dalla sequenza.  |  Hsueh, CT., et al. 1998. Clin Cancer Res. 4: 2201-6. PMID: 9748140

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