Date published: 2025-9-7

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AZD8055 (CAS 1009298-09-2)

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Nomi alternativi:
(5-(2,4-bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
Applicazione:
AZD8055 è un inibitore della mTOR chinasi
Numero CAS:
1009298-09-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
465.54
Formula molecolare:
C25H31N5O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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AZD8055 è un inibitore selettivo ATP-competitivo della mTOR chinasi con una IC50 di 0,8 nM. Inibisce la fosforilazione dei substrati mTORC1 p70S6K e 4E-BP1, nonché la fosforilazione del substrato mTORC2 AKT e delle proteine a valle. Inoltre, inibisce completamente i siti di fosforilazione T37/46 resistenti alla rapamicina su 4E-BP1, con conseguente inibizione significativa della traduzione cap-dipendente. Nelle cellule H838 e A549, AZD8055 inibisce la proliferazione e induce l'autofagia.


AZD8055 (CAS 1009298-09-2) Referenze

  1. AZD8055 è un inibitore ATP-competitivo del target mammifero della rapamicina chinasi, potente, selettivo e biodisponibile per via orale, con attività antitumorale in vitro e in vivo.  |  Chresta, CM., et al. 2010. Cancer Res. 70: 288-98. PMID: 20028854
  2. L'inibizione simultanea di mTORC1 e mTORC2 da parte dell'inibitore della mTOR chinasi AZD8055 induce autofagia e morte cellulare nelle cellule tumorali.  |  Sini, P., et al. 2010. Autophagy. 6: 553-4. PMID: 20364113
  3. Test iniziale (fase 1) dell'inibitore della chinasi mTOR AZD8055 da parte del programma di sperimentazione preclinica pediatrica.  |  Houghton, PJ., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 58: 191-9. PMID: 21337679
  4. L'inibitore della mTOR chinasi AZD8055 potenzia l'attività immunoterapeutica di un anticorpo CD40 agonista nel trattamento del cancro.  |  Jiang, Q., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4074-84. PMID: 21540234
  5. L'inibizione della mTOR chinasi da parte dell'AZD8055 può antagonizzare la morte cellulare indotta dalla chemioterapia attraverso l'induzione dell'autofagia e la down-regulation di p62/sequestosoma 1.  |  Huang, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 40002-12. PMID: 21949121
  6. Il doppio inibitore di mTORC1 e mTORC2 AZD8055 ha un'attività antitumorale nella leucemia mieloide acuta.  |  Willems, L., et al. 2012. Leukemia. 26: 1195-202. PMID: 22143671
  7. Miglioramento dell'apoptosi e della soppressione della crescita tumorale grazie alla combinazione di inibitori della MEK (selumetinib) e della mTOR chinasi (AZD8055).  |  Holt, SV., et al. 2012. Cancer Res. 72: 1804-13. PMID: 22271687
  8. Il doppio blocco delle vie PI3K/AKT/mTOR (AZD8055) e RAS/MEK/ERK (AZD6244) inibisce sinergicamente la crescita delle cellule di rabdomiosarcoma in vitro e in vivo.  |  Renshaw, J., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5940-51. PMID: 23918606
  9. L'amplificazione del gene HER2/neu determina la sensibilità delle linee cellulari di carcinoma sieroso dell'utero ad AZD8055, un nuovo inibitore doppio di mTORC1/2.  |  English, DP., et al. 2013. Gynecol Oncol. 131: 753-8. PMID: 24012800
  10. L'inibitore pan-mammaliano del target della rapamicina (mTOR) AZD8055 prepara le cellule di rabdomiosarcoma all'apoptosi indotta da ABT-737 attraverso la down-regolazione della proteina Mcl-1.  |  Preuss, E., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 35287-96. PMID: 24133218
  11. Attività sinergiche dell'inibitore di MET/RON BMS-777607 e dell'inibitore di mTOR AZD8055 sulle cellule polipoidi derivate dal cancro del pancreas e sulle cellule staminali del cancro.  |  Zeng, JY., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 37-48. PMID: 24233399
  12. AZD8055 induce la morte cellulare associata all'autofagia e all'attivazione di AMPK nel carcinoma epatocellulare.  |  Hu, M., et al. 2014. Oncol Rep. 31: 649-56. PMID: 24297300
  13. La prevenzione della poliploidia/senescenza indotta da BMS-777607 da parte dell'inibitore di mTOR AZD8055 sensibilizza le cellule di cancro al seno ai chemioterapici citotossici.  |  Sharma, S., et al. 2014. Mol Oncol. 8: 469-82. PMID: 24444656
  14. Impatto del doppio inibitore della chinasi mTORC1/2 AZD8055 sulla resistenza endocrina acquisita nel cancro al seno in vitro.  |  Jordan, NJ., et al. 2014. Breast Cancer Res. 16: R12. PMID: 24457069
  15. L'inibitore mTORC1/2 AZD8055 rafforza l'efficacia dell'inibitore MEK Trametinib nel ridurre il rapporto Mcl-1/[Bim e Puma] e nel sensibilizzare le cellule di carcinoma ovarico ad ABT-737.  |  Pétigny-Lechartier, C., et al. 2017. Mol Cancer Ther. 16: 102-115. PMID: 27980105
  16. Il co-targeting di BCL-XL e MCL-1 con DT2216 e AZD8055 inibisce sinergicamente la crescita del carcinoma polmonare a piccole cellule senza causare tossicità on-target nei topi.  |  Khan, S., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 1. PMID: 36588105

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

AZD8055, 10 mg

sc-364424
10 mg
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AZD8055, 50 mg

sc-364424A
50 mg
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