Date published: 2025-9-8

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GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6)

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Nomi alternativi:
(3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide
Applicazione:
GSK 2334470 è un inibitore potente e selettivo di PDK1 che induce successivamente la morte cellulare apoptotica
Numero CAS:
1227911-45-6
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
462.59
Formula molecolare:
C25H34N8O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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GSK 2334470 è un inibitore potente e altamente selettivo della chinasi PKB (IC50 ~ 10nM). Questo composto non ha effetto su una serie di altre chinasi, tra cui Aurora, ROCK, p38 MAPK e PI3K. Questo composto sopprime anche la fosforilazione del T-loop e la successiva attivazione dei substrati della chinasi PKB S6K1, SGK e RSK in linee cellulari HEK 293, U87 e fibroblasti embrionali di topo. La selettività di GSK 2334470 consente di determinare il ruolo della PKB chinasi in varie linee cellulari, comprese quelle cancerose. Questo composto ha anche un effetto inibitorio limitato sull'attivazione di Akt.


GSK 2334470 (CAS 1227911-45-6) Referenze

  1. Il derivato dell'indirubina 6BIO sopprime le metastasi.  |  Braig, S., et al. 2013. Cancer Res. 73: 6004-12. PMID: 23946383
  2. Il target delle alterazioni genetiche della via PI3K-AKT-mTOR: il suo potenziale utilizzo nel trattamento dei tumori della vescica.  |  Houédé, N. and Pourquier, P. 2015. Pharmacol Ther. 145: 1-18. PMID: 24929024
  3. La delezione di PDK1 causa una riduzione della corrente di sodio cardiaca nei topi.  |  Han, Z., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122436. PMID: 25781322
  4. Un nuovo inibitore dell'interazione AKT1-PDPK1 sopprime efficacemente l'attività della via AKT e limita la crescita tumorale in vivo.  |  Mäemets-Allas, K., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 2486-96. PMID: 26294745
  5. L'ippocalcina promuove il differenziamento neuronale e inibisce quello astrocitario nelle cellule staminali neurali.  |  Park, SY., et al. 2017. Stem Cell Reports. 8: 95-111. PMID: 28017654
  6. La fosfoproteomica globale della segnalazione dell'HIV-1 CCR5-tropico rivela la riprogrammazione delle vie di produzione delle proteine cellulari e identifica p70-S6K1 e MK2 come chinasi HIV-responsive necessarie per l'infezione ottimale delle cellule T CD4+.  |  Wiredja, DD., et al. 2018. Retrovirology. 15: 44. PMID: 29970186
  7. Correzione di: La riduzione dell'espressione di IRF5 attenua la colite nei topi, ma compromette la clearance dei patogeni intestinali.  |  Pandey, SP., et al. 2019. Mucosal Immunol. 12: 1065. PMID: 31182816
  8. Importanza dei cicli di fosforilazione/defosforilazione sulla modulazione lipido-dipendente della topologia delle proteine di membrana mediante fosforilazione post-traslazionale.  |  Vitrac, H., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 18853-18862. PMID: 31645436
  9. FLT3-ITD attiva RSK1 per aumentare la proliferazione e la sopravvivenza delle cellule AML attivando mTORC1 ed eIF4B in modo cooperativo con PIM o PI3K e inibendo Bad e BIM.  |  Watanabe, D., et al. 2019. Cancers (Basel). 11: PMID: 31756944
  10. Regolazione trascrizionale del gene IL-13Rα2 in fibroblasti polmonari umani.  |  Penke, LR., et al. 2020. Sci Rep. 10: 1083. PMID: 31974428
  11. L'IRF5 intrinseco alle cellule mieloidi promuove le risposte delle cellule T attraverso molteplici checkpoint distinti in vivo e le varianti di IRF5 a rischio di malattia immuno-mediata modulano queste funzioni delle cellule mieloidi.  |  Yan, J., et al. 2020. J Immunol. 205: 1024-1038. PMID: 32690658
  12. Nelle cellule tumorali prive di ossigeno, ERp57 fornisce una radioprotezione e assicura la proliferazione attraverso c-Myc, PLK1 e la via AKT.  |  Ocklenburg, T., et al. 2021. Sci Rep. 11: 7199. PMID: 33785835
  13. La formazione di NET guidata dalla fosfoinositolo 3-chinasi coinvolge diverse isoforme e partner di segnalazione a seconda dello stimolo.  |  de Carvalho Oliveira, V., et al. 2023. Front Immunol. 14: 1042686. PMID: 36761736
  14. L'inibizione di PDK1 riduce l'autofagia e la senescenza cellulare attraverso la via di segnalazione PI3K/AKT in un modello di enfisema murino da fumo di sigaretta.  |  Zhang, P., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 223. PMID: 37123206

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GSK 2334470, 10 mg

sc-364501
10 mg
$195.00

GSK 2334470, 50 mg

sc-364501A
50 mg
$1142.00