Date published: 2025-9-7

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MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2)

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Nomi alternativi:
MK-2206 dihydrochloride is also known as MK2206.
Applicazione:
MK-2206 dihydrochloride è un inibitore pan-Akt altamente selettivo attivato dal dominio di omologia pleckstrin.
Numero CAS:
1032350-13-2
Peso molecolare:
480.39
Formula molecolare:
C25H21N5O•2HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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MK-2206 dicloruro è un inibitore altamente selettivo di Akt1, Akt2 e Akt3 con valori IC50 rispettivamente di 8 nM, 12 nM e 65 nM. È un inibitore allosterico ed è attivato dal dominio di omologia di Pleckstrin. MK-2206 cloridrato inibisce l'autofosforilazione di Akt T308 e S473. Inoltre, impedisce la fosforilazione mediata da Akt di molecole di segnalazione a valle, tra cui TSC2, PRAS40 e le proteine ribosomiali S6. Inoltre, mostra risposte sinergiche in combinazione con agenti citotossici come Erlotinib (sc-202154) o Lapatinib (sc-353658) in cellule tumorali polmonari NCI-H460 o ovariche A2780. MK-2206 dicloridrato inibisce la proliferazione delle linee cellulari di carcinoma nasofaringeo (NPC) CNE-1, CNE-2, HONE-1 e SUNE-1 in modo dose- e tempo-dipendente. MK-2206 cloridrato è noto anche come MK2206, MK 2206, MK-2206 2HCl e 8-[4-(1-aminociclobutil)fenil]-9-fenil-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naftiridina-3-onediidrocloruro.


MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2) Referenze

  1. MK-2206, un inibitore allosterico di Akt, potenzia l'efficacia antitumorale di agenti chemioterapici standard o di farmaci a bersaglio molecolare in vitro e in vivo.  |  Hirai, H., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 1956-67. PMID: 20571069
  2. L'attivazione della via di segnalazione fosfatidilinositolo 3-chinasi/Akt media la resistenza acquisita al sorafenib nelle cellule di carcinoma epatocellulare.  |  Chen, KF., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 337: 155-61. PMID: 21205925
  3. La chinasi eEF-2 determina il cross-talk tra autofagia e apoptosi indotta dall'inibizione di Akt, modulando così la citotossicità del nuovo inibitore di Akt MK-2206.  |  Cheng, Y., et al. 2011. Cancer Res. 71: 2654-63. PMID: 21307130
  4. Attività citotossica del nuovo inibitore di Akt, MK-2206, nella leucemia linfoblastica acuta a cellule T.  |  Simioni, C., et al. 2012. Leukemia. 26: 2336-42. PMID: 22614243
  5. Un nuovo inibitore della PKB/Akt, MK-2206, inibisce efficacemente il metabolismo del glucosio e la sintesi proteica stimolati dall'insulina nel muscolo scheletrico isolato di ratto.  |  Lai, YC., et al. 2012. Biochem J. 447: 137-47. PMID: 22793019
  6. L'inibizione di AKT con l'inibitore allosterico di AKT attivo per via orale, MK-2206, sensibilizza le cellule di cancro endometriale al progestinico.  |  Pant, A., et al. 2012. PLoS One. 7: e41593. PMID: 22911820
  7. La transizione epitelio-mesenchimale alveolare indotta dal fumo di sigaretta è mediata dall'attivazione di Rac1.  |  Shen, HJ., et al. 2014. Biochim Biophys Acta. 1840: 1838-49. PMID: 24508121
  8. Un'emulsione lipidica inibisce l'apoptosi indotta da una dose tossica di verapamil attraverso il recettore delta-opioide nei cardiomioblasti di ratto H9c2.  |  Ok, SH., et al. 2017. Cardiovasc Toxicol. 17: 344-354. PMID: 27990618
  9. L'estratto di germogli di arachidi attenua l'ototossicità indotta dal cisplatino attraverso l'induzione della via redox mediata da Akt/Nrf2.  |  Youn, CK., et al. 2017. Int J Pediatr Otorhinolaryngol. 92: 61-66. PMID: 28012535
  10. L'attivazione della via di segnalazione fosfatidilinositolo 3-chinasi/AKT/snail contribuisce alla transizione epitelio-mesenchimale indotta dalla resistenza multifarmaco al sorafenib nelle cellule di carcinoma epatocellulare.  |  Dong, J., et al. 2017. PLoS One. 12: e0185088. PMID: 28934275
  11. Il microRNA-320a sopprime la crescita e l'invasione delle cellule tumorali del carcinoma mammario umano, prendendo di mira il recettore del fattore di crescita 1 insulino-simile.  |  Guan, J., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 849-858. PMID: 29989645
  12. [Dosaggio giornaliero o settimanale con inibitori dell'EGFR, gefitinib e lapatinib, e con l'inibitore di AKT MK2206 in modelli di cancro mammario.  |  Lubet, RA., et al. 2019. Oncol Rep. 41: 718. PMID: 30365076
  13. La tiocoralina media la resistenza ai farmaci nelle cellule MCF-7 attraverso la via di segnalazione PI3K/Akt/BCRP.  |  Jin, J., et al. 2019. Cytotechnology. 71: 401-409. PMID: 30689149
  14. Il PEDF aumenta la captazione di glucosio mediata da GLUT4 nel miocardio ischemico di ratto attraverso la via PI3K/AKT in modo dipendente dal PEDFR.  |  Yuan, Y., et al. 2019. Int J Cardiol. 283: 136-143. PMID: 30819588
  15. MK-2206 allevia la fibrosi renale sopprimendo la via di segnalazione Akt/mTOR in vivo e in vitro.  |  Chen, M., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359901

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

MK-2206 dihydrochloride, 5 mg

sc-364537
5 mg
$178.00

MK-2206 dihydrochloride, 10 mg

sc-364537A
10 mg
$325.00