SETD2 Attivatori

Gli attivatori SETD2 più comuni includono, ma non solo, l'Acido Suberoylanilide Idrossamico CAS 149647-78-9, la 5-Azacitidina CAS 320-67-2, il Resveratrolo CAS 501-36-0, la Curcumina CAS 458-37-7 e l'Acido Retinoico, tutti trans CAS 302-79-4.

Gli attivatori di SETD2 sono una classe di composti che modulano l'espressione o l'attività dell'enzima SETD2, una istone metiltransferasi cruciale per la trimetilazione della lisina 36 sull'istone H3 (H3K36me3). I meccanismi biochimici precisi con cui funzionano gli attivatori di SETD2 possono variare, ma fondamentalmente queste molecole migliorano l'efficienza catalitica di SETD2 o ne aumentano l'espressione all'interno delle cellule. Ciò può avvenire sia attraverso l'interazione diretta con l'enzima SETD2, aumentando così la sua intrinseca attività di istone metiltransferasi, sia influenzando le vie di segnalazione cellulare che portano all'aumento della trascrizione di SETD2. Alcuni attivatori possono stabilizzare la proteina SETD2, proteggendola dalla degradazione proteasomica, che spesso determina l'emivita e l'abbondanza delle proteine regolatorie all'interno della cellula. Altri potrebbero modulare il paesaggio epigenetico, rendendo il gene SETD2 più accessibile al macchinario trascrizionale.

L'impatto degli attivatori di SETD2 sui processi cellulari è legato al loro effetto sui modelli di espressione genica. Modulando lo stato di metilazione degli istoni, che a sua volta influisce sulla struttura della cromatina e sull'accessibilità dei geni, gli attivatori di SETD2 possono influenzare un'ampia gamma di funzioni genomiche. Queste funzioni comprendono, tra l'altro, la riparazione del DNA, l'allungamento trascrizionale e lo splicing dell'RNA. La natura intricata della regolazione epigenetica consente agli attivatori di SETD2 di avere un effetto a catena, poiché la modulazione di un marchio epigenetico può portare a una cascata di cambiamenti nell'espressione genica. È importante notare che l'attività di questi composti non è isolata al solo SETD2; essi possono interagire con altre proteine, enzimi e fattori regolatori coinvolti nel meccanismo epigenetico. La specificità e la selettività degli attivatori di SETD2 sono fondamentali per la loro funzione, poiché gli effetti fuori bersaglio potrebbero portare a diffuse alterazioni dell'epigenoma, con conseguenze indesiderate sulla regolazione genica.