SETD2 抑制剂包括一系列与 SETD2 蛋白或其相关细胞通路相互作用以调节其活性的化合物。这些抑制剂通常不会直接与 SETD2 的活性位点结合。相反,它们可能会与 SETD2 的天然底物(如 S-腺苷蛋氨酸(SAM)类似物)竞争,或者可能会减少甲基供体池的可用性,如 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine 所示。还有一些物质,如甲硫腺苷(MTA),是细胞代谢的副产品,可广泛影响甲基化反应,从而可能影响 SETD2 的功能。
3-Deazaneplanocin A(DZNep)等化合物通过抑制 S-腺苷高半胱氨酸水解酶等酶发挥作用,从而导致 S-腺苷高半胱氨酸(SAH)的积累,SAH 是包括 SETD2 在内的甲基转移酶的天然抑制剂。其他抑制剂可能会通过改变细胞的表观遗传结构间接影响 SETD2,例如烟酰胺会抑制 sirtuin 酶,从而改变组蛋白甲基化模式。同样,DNA 甲基转移酶抑制剂(如地西他滨和 RG108)也会影响染色质状态并调节 SETD2 的活性。2,4-二氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶等激酶抑制剂可以破坏影响 SETD2 在染色质重塑和基因表达中作用的信号通路。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
这种化合物会耗尽甲基供体池,间接抑制 SETD2 的甲基转移酶活性。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
一种能改变组蛋白甲基化状态并间接影响 SETD2 活性的 sirtuin 抑制剂。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
一种激酶抑制剂,可破坏 SETD2 参与的信号通路,从而影响其活性。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
组蛋白甲基转移酶的非特异性抑制剂,可改变 SETD2 的活性。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,可改变染色质结构并间接影响 SETD2。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
一种醛脱氢酶抑制剂,可改变细胞表观遗传状态并影响 SETD2。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
组蛋白乙酰转移酶的非特异性抑制剂,也可影响甲基化作用过程。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNA 甲基转移酶抑制剂,可能会改变染色质状态,从而间接抑制 SETD2。 |