Date published: 2025-9-10

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SETD2 抑制因子

常见的SETD2抑制剂包括但不限于5′-脱氧-5′-甲基硫代腺苷CAS 2457-80-9、烟酰胺CAS 98-92-0、利巴韦林 CAS 36791-04-5、Chaetocin CAS 28097-03-2和5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5。

SETD2 抑制剂包括一系列与 SETD2 蛋白或其相关细胞通路相互作用以调节其活性的化合物。这些抑制剂通常不会直接与 SETD2 的活性位点结合。相反,它们可能会与 SETD2 的天然底物(如 S-腺苷蛋氨酸(SAM)类似物)竞争,或者可能会减少甲基供体池的可用性,如 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine 所示。还有一些物质,如甲硫腺苷(MTA),是细胞代谢的副产品,可广泛影响甲基化反应,从而可能影响 SETD2 的功能。

3-Deazaneplanocin A(DZNep)等化合物通过抑制 S-腺苷高半胱氨酸水解酶等酶发挥作用,从而导致 S-腺苷高半胱氨酸(SAH)的积累,SAH 是包括 SETD2 在内的甲基转移酶的天然抑制剂。其他抑制剂可能会通过改变细胞的表观遗传结构间接影响 SETD2,例如烟酰胺会抑制 sirtuin 酶,从而改变组蛋白甲基化模式。同样,DNA 甲基转移酶抑制剂(如地西他滨和 RG108)也会影响染色质状态并调节 SETD2 的活性。2,4-二氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶等激酶抑制剂可以破坏影响 SETD2 在染色质重塑和基因表达中作用的信号通路。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine

2457-80-9sc-202427
50 mg
$120.00
1
(1)

这种化合物会耗尽甲基供体池,间接抑制 SETD2 的甲基转移酶活性。

Nicotinamide

98-92-0sc-208096
sc-208096A
sc-208096B
sc-208096C
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$43.00
$65.00
$200.00
$815.00
6
(1)

一种能改变组蛋白甲基化状态并间接影响 SETD2 活性的 sirtuin 抑制剂。

Ribavirin

36791-04-5sc-203238
sc-203238A
sc-203238B
10 mg
100 mg
5 g
$62.00
$108.00
$210.00
1
(1)

一种激酶抑制剂,可破坏 SETD2 参与的信号通路,从而影响其活性。

Chaetocin

28097-03-2sc-200893
200 µg
$120.00
5
(1)

组蛋白甲基转移酶的非特异性抑制剂,可改变 SETD2 的活性。

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,可改变染色质结构并间接影响 SETD2。

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

一种醛脱氢酶抑制剂,可改变细胞表观遗传状态并影响 SETD2。

Anacardic Acid

16611-84-0sc-202463
sc-202463A
5 mg
25 mg
$100.00
$200.00
13
(1)

组蛋白乙酰转移酶的非特异性抑制剂,也可影响甲基化作用过程。

RG 108

48208-26-0sc-204235
sc-204235A
10 mg
50 mg
$128.00
$505.00
2
(1)

DNA 甲基转移酶抑制剂,可能会改变染色质状态,从而间接抑制 SETD2。