SETD2激活剂
常见的核糖体蛋白S24激活剂包括但不限于雷帕霉素（Rapamycin，CAS 53123-88-9）、氟尿嘧啶（Fluorouracil，CAS 51-21-8）、氯喹（Chloroquine，CAS 54-05-7）、全反式维甲酸（Retinoic Acid，all trans，CAS 302-79-4）和曲古抑菌素A（Trichostatin A，CAS 58880-19-6）。
SETD2 是一种组蛋白甲基转移酶，对组蛋白 H3 上赖氨酸 36 的三甲基化（H3K36me3）至关重要。SETD2 激活剂发挥作用的确切生化机制各不相同，但从根本上说，这些分子能提高 SETD2 的催化效率或增加其在细胞内的表达。这可以通过与 SETD2 酶直接相互作用来实现，从而提高其内在的组蛋白甲基转移酶活性，也可以通过影响细胞信号通路来实现，从而导致 SETD2 转录的上调。一些激活剂可能会稳定 SETD2 蛋白，使其免受蛋白酶体降解的影响，而蛋白酶体降解往往决定了调节蛋白在细胞内的半衰期和丰度。另一些激活剂可能会调节表观遗传结构，使 SETD2 基因更容易被转录机制所利用。
SETD2 激活剂对细胞过程的影响与其对基因表达模式的影响有关。通过调节组蛋白的甲基化状态，进而影响染色质结构和基因的可及性，SETD2 激活剂可以影响一系列基因组功能。这些功能包括 DNA 修复、转录伸长和 RNA 剪接等。表观遗传调控的复杂性使 SETD2 激活剂能够产生涟漪效应，因为对一个表观遗传标记的调控会导致基因表达发生一连串的变化。重要的是，这些化合物的活性并不仅仅局限于 SETD2；它们可能与表观遗传机制中涉及的其他蛋白质、酶和调节因子相互作用。SETD2 激活剂的特异性和选择性对其功能至关重要，因为脱靶效应可能导致表观基因组的广泛改变，从而对基因调控造成意想不到的后果。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
作为一种 HDAC 抑制因子，它可能会通过改变染色质结构和基因转录，间接增加 SETD2 的表达。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
与地西他滨类似，可通过 DNA 去甲基化上调 SETD2。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
可能会通过激活 SIRT1 增强 SETD2，影响组蛋白甲基化状态。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
可能会通过调节表观遗传标记和基因表达来增加 SETD2。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
可能通过影响基因转录的视黄酸受体上调 SETD2。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
可能通过影响转录因子和表观遗传修饰上调 SETD2。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
可通过维生素 D 受体和染色质重塑影响 SETD2 的表达。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
可能通过调节信号通路和基因表达间接上调 SETD2。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
通过其表观遗传修饰特性增强 SETD2 表达的潜力。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
可通过 AMPK 激活和随后的转录物调节上调 SETD2 的表达。 | ||||||