OR1G1 Attivatori

Gli attivatori OR1G1 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 e la genisteina CAS 446-72-0.

La forskolina, aumentando il cAMP, può attivare un'ampia gamma di proteine che rispondono a questa molecola di segnalazione. La ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può innescare l'attivazione di proteine calcio-dipendenti, che a loro volta possono modulare l'attività di OR1G1. Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC), che fosforila numerosi substrati, portando potenzialmente a cambiamenti nell'attività delle proteine e nelle risposte cellulari. L'IBMX funziona impedendo la degradazione di cAMP e cGMP, sostenendo il segnale di attivazione all'interno della cellula che può influenzare le proteine regolate da questi secondi messaggeri. L'inibizione delle tirosin-chinasi da parte della genisteina può modificare i modelli di fosforilazione e quindi influenzare l'attività delle proteine. LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della PI3K, hanno un impatto sulla via di Akt, che svolge un ruolo significativo nella regolazione dell'attività delle proteine attraverso la fosforilazione.

L'inibizione di KN-93 della protein chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina e l'inibizione di U0126 di MEK1/2 possono avere effetti a valle sulle proteine di queste cascate di segnalazione. L'effetto di Y-27632 sulla chinasi ROCK può alterare la dinamica del citoscheletro di actina, che è essenziale per vari processi cellulari e può influenzare l'attività delle proteine. La capsaicina, come agonista TRPV1, può provocare un afflusso di calcio che porta all'attivazione di proteine dipendenti dalla segnalazione del calcio. Al contrario, il ruolo di BAPTA-AM nel chelare il calcio può influenzare indirettamente le proteine attivate dalla segnalazione del calcio, dimostrando che la modulazione dei livelli di calcio intracellulare è un fattore critico nell'attivazione delle proteine.