OR1G1 アクチベーター

一般的なOR1G1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、ゲニステインCAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは、cAMPを増加させることで、このシグナル伝達分子に反応する様々なタンパク質を活性化することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性タンパク質の活性化を引き起こし、その結果、OR1G1の活性を調節することができる。PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、多数の基質をリン酸化し、タンパク質活性の変化や細胞応答を引き起こす可能性がある。IBMXは、cAMPとcGMPの分解を防ぐことによって機能し、細胞内の活性化シグナルを持続させ、これらのセカンドメッセンジャーによって制御されるタンパク質に影響を与えることができる。ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、リン酸化パターンを変化させ、それによってタンパク質の活性に影響を与える。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、リン酸化を通じてタンパク質活性の調節に重要な役割を果たすAkt経路に影響を与える。

KN-93によるCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIの阻害、およびU0126によるMEK1/2の阻害は、これらのシグナル伝達カスケード内のタンパク質に下流の影響を及ぼす可能性がある。ROCKキナーゼに対するY-27632の作用は、様々な細胞プロセスに必須であるアクチン細胞骨格の動態を変化させ、タンパク質の活性に影響を与える可能性がある。カプサイシンはTRPV1アゴニストとして、カルシウムの流入を引き起こし、カルシウムシグナルに依存するタンパク質の活性化につながる。逆に、カルシウムをキレート化するBAPTA-AMの役割は、カルシウムシグナルによって活性化されるタンパク質に間接的に影響を与える可能性があり、細胞内カルシウムレベルの調節がタンパク質の活性化において重要な因子であることを示している。