OR13C2 Attivatori

Gli attivatori OR13C2 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 e l'A23187 CAS 52665-69-7.

La forskolina agisce direttamente sull'adenilil ciclasi, catalizzando la sintesi di cAMP, un messaggero secondario fondamentale che attiva la proteina chinasi A. Questa attivazione può portare a una cascata di eventi di fosforilazione, modificando la funzione e l'interazione delle proteine all'interno delle vie GPCR. La ionomicina aumenta il calcio intracellulare, un mediatore chiave che può influenzare molteplici vie di segnalazione, comprese quelle legate ai GPCR. Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C, un enzima che fosforila i residui di serina e treonina sulle proteine bersaglio, alterando potenzialmente la dinamica e la funzione dei GPCR. Analogamente, l'IBMX agisce per aumentare i livelli di cAMP intracellulare inibendo gli enzimi fosfodiesterasi, che degradano il cAMP, promuovendo così indirettamente la propagazione del segnale GPCR. Il sildenafil, inibendo selettivamente la fosfodiesterasi di tipo 5, prolunga la segnalazione mediata da cAMP e cGMP, messaggeri secondari che sono strettamente legati alle vie dei GPCR.

A23187 (Calcimicina) introduce ioni calcio nel milieu cellulare, fornendo uno stimolo che può modulare la segnalazione dei GPCR attraverso l'attivazione di proteine sensibili al calcio. LY294002 funge da inibitore della PI3K, un elemento di alcune vie GPCR, alterando potenzialmente lo stato di fosforilazione delle proteine a valle. U0126 agisce inibendo MEK, il che può portare a cambiamenti nelle vie di segnalazione MAPK che si intersecano con gli eventi mediati da GPCR. L'analogo del cAMP dibutirril cAMP (db-cAMP) può imitare il cAMP endogeno e attivare la PKA, che a sua volta può influenzare la segnalazione dei GPCR attraverso la fosforilazione di proteine coinvolte in queste vie. La staurosporina inibisce ampiamente le chinasi, influenzando molteplici vie di segnalazione, comprese quelle associate ai GPCR. Il resveratrolo, attivando le sirtuine, e la capsaicina, attraverso il suo effetto sul TRPV1, possono modulare indirettamente l'attività dei GPCR, illustrando ulteriormente la complessa interazione delle molecole di segnalazione nel contesto cellulare.