Inhibiteurs PP2A-B72/B130
Les inhibiteurs courants de PP2A-B72/B130 comprennent, entre autres, la cantharidine CAS 56-25-7, l'endothall CAS 145-73-3, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2 et la tunicamycine CAS 11089-65-9.
Les inhibiteurs de PP2A-B72/B130 appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent des complexes protéiques spécifiques au sein de la cellule, connus sous le nom de PP2A-B72 et PP2A-B130. Ces complexes protéiques jouent un rôle crucial dans la régulation de divers processus cellulaires, principalement par leur implication dans la déphosphorylation des protéines cibles. La déphosphorylation est une modification post-traductionnelle réversible qui contrôle l'activité et la fonction des protéines en éliminant les groupes phosphates de résidus d'acides aminés spécifiques. PP2A-B72 et PP2A-B130 sont des sous-unités régulatrices de la protéine phosphatase 2A (PP2A), une enzyme sérine/thréonine phosphatase bien connue dans les cellules eucaryotes. L'inhibition de PP2A-B72/B130 a suscité un grand intérêt dans le domaine de la biologie cellulaire et de la pharmacologie moléculaire en raison de son impact potentiel sur diverses voies et fonctions cellulaires.
Les inhibiteurs de PP2A-B72/B130 sont conçus pour perturber spécifiquement la fonction de ces sous-unités régulatrices, ce qui entraîne un dérèglement de l'activité de PP2A. En inhibant la liaison de PP2A-B72/B130 à la sous-unité catalytique de PP2A, ces composés peuvent modifier la spécificité du substrat et la cinétique de déphosphorylation du substrat de l'enzyme PP2A. Cela peut avoir des effets très variés sur diverses voies de signalisation, sur la progression du cycle cellulaire et sur les réponses cellulaires à des stimuli externes. Le mécanisme d'action détaillé et les caractéristiques structurelles des inhibiteurs de PP2A-B72/B130 peuvent varier d'un composé à l'autre, mais leur objectif commun est de perturber le rôle régulateur normal de PP2A-B72 et PP2A-B130 au sein de l'holoenzyme PP2A, fournissant ainsi aux chercheurs des outils précieux pour étudier les processus physiologiques et pathologiques dans lesquels ces sous-unités régulatrices sont impliquées. Ces inhibiteurs ont le potentiel d'apporter de nouvelles connaissances sur la biologie cellulaire et peuvent, à terme, conduire au développement de nouvelles stratégies de manipulation des fonctions cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un inhibiteur puissant et sélectif de la PP2A qui se lie à la sous-unité catalytique, affectant ainsi potentiellement les complexes PP2A contenant PPP2R3A. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall perturbe l'activité de la PP2A en entrant en compétition avec le substrat naturel, ce qui pourrait indirectement modifier l'activité de la sous-unité PPP2R3A au sein de l'holoenzyme. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est une toxine qui inhibe la PP2A en se liant à sa sous-unité catalytique, ce qui pourrait modifier les actions régulatrices de la PPP2R3A. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, dérivée d'organismes marins, inhibe la PP2A et pourrait donc influencer les fonctions régulatrices de PPP2R3A dans le complexe PP2A. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la PP2A et peut affecter indirectement la PPP2R3A en modifiant l'activité phosphatase de l'holoenzyme PP2A. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriécine inhibe sélectivement la PP2A par rapport à d'autres phosphatases et pourrait modifier la dynamique fonctionnelle de la PPP2R3A dans le complexe PP2A. | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
La norcantharidine est un analogue déméthylé de la cantharidine ayant une activité inhibitrice contre la PP2A, ce qui pourrait avoir un impact sur le rôle régulateur de la PPP2R3A. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
Le LB-100 est une petite molécule inhibitrice de la PP2A, qui peut affecter les fonctions régulatrices de la PPP2R3A au sein du complexe PP2A. | ||||||