Inhibiteurs Matriptase

Les inhibiteurs de la matriptase courants comprennent notamment le mésylate de Nafamostat CAS 82956-11-4, l'inhibiteur de trypsine, soja CAS 9035-81-8, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7, le mésylate de Camostat CAS 59721-29-8 et le mésylate de Gabexate CAS 56974-61-9.

Les inhibiteurs de la matriptase, en tant que catégorie, comprennent une variété de composés chimiques qui inhibent efficacement l'activité sérine-protéase de la matriptase. La matriptase joue un rôle important dans le maintien de la barrière épithéliale, l'immunité innée et les processus pathologiques, y compris la progression du cancer. Les inhibiteurs tels que le mésylate de Nafamostat, le SBTI, l'AEBSF et le mésylate de Camostat sont principalement des inhibiteurs de la sérine protéase. Le mésylate de nafamostat est un inhibiteur synthétique à large spectre d'action, connu pour son inhibition efficace de la matriptase. Le SBTI, que l'on trouve dans le soja, bien que traditionnellement connu comme un inhibiteur de la trypsine, a montré une activité contre la matriptase. L'AEBSF et le mésylate de Camostat sont également efficaces contre une série de protéases à sérine, y compris la matriptase.

D'autres inhibiteurs comme le Gabexate mesylate et la Benzamidine sont des inhibiteurs de protéases à sérine à large spectre, connus pour leur efficacité dans l'inhibition de la matriptase parmi d'autres protéases. L'aprotinine, un inhibiteur dérivé du poumon bovin, et la leupeptine, un inhibiteur plus général de la sérine-protéase, présentent également une activité inhibitrice contre la matriptase. Outre les principaux inhibiteurs de la sérine-protéase, des composés tels que l'E-64, la Pepstatine A, le Phosphoramidon et le Marimastat, bien que ciblant d'autres classes de protéases (cystéine, aspartique et métalloprotéases, respectivement), se sont révélés présenter un certain degré d'inhibition vis-à-vis de la matriptase. Cette réactivité croisée met en évidence les aspects complexes de l'inhibition des protéases et suggère que des inhibiteurs à large spectre peuvent être capables de cibler différents types de protéases, comme la matriptase.