Date published: 2025-9-5

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Marimastat (CAS 154039-60-8)

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Noms alternatifs:
Marimastat is also known as BB2516.
Application(s):
Marimastat est un inhibiteur de MMP à large spectre et un inhibiteur sélectif de TACE qui peut inhiber les métastases des ganglions lymphatiques dans les modèles de carcinome.
Numéro CAS:
154039-60-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
331.41
Formule Moléculaire:
C15H29N3O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le marimastat (BB-2516) est un inhibiteur de métalloprotéases matricielles (MMP) à large spectre avec une spécificité pour les MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 et MMP-7 et des valeurs IC50 de 3, 5, 6, 9 et 13 nM respectivement. Les MMP sont une famille homologue d'enzymes impliquées dans le remodelage tissulaire et la morphogenèse. Collectivement, ces enzymes sont capables de dégrader tous les composants de la matrice extracellulaire et jouent un rôle important dans la cicatrisation des plaies et d'autres processus impliquant un remodelage tissulaire. La recherche montre que le Marimastat inhibe l'élimination du CD30 dans les cellules Karpas 299 avec une IC50 de 1 microM et inhibe également la production de TNF-alpha soluble induite par le lipopolysaccharide (LPS) de manière dose-dépendante. L'enzyme facteur de nécrose tumorale alpha convertase (TACE), qui serait étroitement liée aux métalloprotéinases matricielles, est responsable de la transformation du pro-TNFalpha en TNFalpha et est spécifiquement inhibée par le Marimastat avec une CI50 de 3,8 nM. Des études montrent que le Marimastat, en tant que composé hydroxamate peptidique, inhibe également la dissémination péritonéale des cellules cancéreuses gastriques humaines par le biais de l'inhibition de l'angiogenèse tumorale.


Marimastat (CAS 154039-60-8) Références

  1. Marimastat (BB2516): état actuel du développement.  |  Steward, WP. 1999. Cancer Chemother Pharmacol. 43 Suppl: S56-60. PMID: 10357560
  2. Nouveaux acides hydroxamiques alpha-substitués à base de succinate en tant qu'inhibiteurs de la TNFalpha convertase.  |  Barlaam, B., et al. 1999. J Med Chem. 42: 4890-908. PMID: 10579851
  3. Marimastat: le développement clinique d'un inhibiteur de la métalloprotéinase matricielle.  |  Steward, WP. and Thomas, AL. 2000. Expert Opin Investig Drugs. 9: 2913-22. PMID: 11093361
  4. Conception et application thérapeutique des inhibiteurs de la métalloprotéinase matricielle.  |  Whittaker, M., et al. 1999. Chem Rev. 99: 2735-76. PMID: 11749499
  5. L'inhibition des métalloprotéinases améliore l'internalisation de l'anticorps anti-CD30 Ki-3 et l'activité cytotoxique de l'immunotoxine Ki-3.  |  Hansen, HP., et al. 2002. Int J Cancer. 98: 210-5. PMID: 11857410
  6. Effets différentiels entre le marimastat, un inhibiteur de l'enzyme de conversion du TNF-alpha, et l'anticorps anti-TNF-alpha sur des modèles murins de septicémie et d'arthrite.  |  Tsuji, F., et al. 2002. Cytokine. 17: 294-300. PMID: 12061836
  7. Marimastat: BB 2516, TA 2516.  |  . 2003. Drugs R D. 4: 198-203. PMID: 12757409
  8. Réduction de l'angiogenèse dans la dissémination péritonéale du cancer gastrique grâce à l'inhibition de la gélatinase.  |  Wada, N., et al. 2003. Clin Exp Metastasis. 20: 431-5. PMID: 14524532
  9. Les métalloprotéinases matricielles participent à l'invasion des ostéosarcomes.  |  Bjørnland, K., et al. 2005. J Surg Res. 127: 151-6. PMID: 16083752
  10. Un modèle in vitro qui permet de distinguer les effets sur l'angiogenèse et sur la vascularisation établie: actions du TNP-470, du marimastat et de l'agent liant la tubuline Ang-510.  |  van Wijngaarden, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 391: 1161-5. PMID: 20004648
  11. Le marimastat, inhibiteur de la métalloprotéinase matricielle, inhibe les crises dans un modèle d'état de mal épileptique induit par l'acide kaïnique.  |  Pijet, B., et al. 2020. Sci Rep. 10: 21314. PMID: 33277582
  12. Le marimastat atténue la sénescence cellulaire induite par le stress oxydatif en activant l'autophagie.  |  Xia, J., et al. 2022. Biochem Biophys Res Commun. 620: 121-128. PMID: 35780580
  13. L'inhibition de la métalloprotéinase matricielle en tant que nouvelle stratégie anticancéreuse: une revue avec un accent particulier sur le batimastat et le marimastat.  |  Rasmussen, HS. and McCann, PP. 1997. Pharmacol Ther. 75: 69-75. PMID: 9364582

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Marimastat, 5 mg

sc-202223
5 mg
$165.00

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sc-202223A
10 mg
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sc-202223B
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Marimastat, 50 mg

sc-202223C
50 mg
$617.00

Marimastat, 400 mg

sc-202223E
400 mg
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