Inhibiteurs HDAC2
Les inhibiteurs d'HDAC2 courants comprennent, sans s'y limiter, PCI-24781 CAS 783355-60-2, Trichostatine A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Valproic Acid CAS 99-66-1 et MS-275 CAS 209783-80-2.
Les inhibiteurs d'HDAC2 sont un groupe de composés qui ciblent l'enzyme histone désacétylase 2, un membre de la famille des histones désacétylases (HDAC). Les histones désacétylases sont impliquées dans l'élimination des groupes acétyles des résidus lysine sur les protéines histones, une action qui est généralement associée à la condensation de la chromatine et à la répression de la transcription des gènes. HDAC2, en particulier, joue un rôle important dans la modulation de l'expression génétique grâce à son activité de désacétylase, qui modifie la structure de la chromatine et l'accessibilité des facteurs de transcription à l'ADN. Les inhibiteurs d'HDAC2 sont conçus pour se lier au site actif de l'enzyme, entravant ainsi son activité de désacétylase. Ce blocage entraîne une augmentation du niveau d'acétylation des histones, ce qui se traduit par une structure chromatinienne plus ouverte et plus active sur le plan de la transcription. La régulation des états d'acétylation par les inhibiteurs de HDAC2 affecte les schémas d'expression de plusieurs gènes, ce qui fait de cette classe de composés un centre d'intérêt dans l'étude de l'expression et de la régulation des gènes.
Chemiquement, les inhibiteurs de HDAC2 sont variés, englobant une gamme de structures allant des acides hydroxamiques aux peptides cycliques et aux benzamides, entre autres. Ces inhibiteurs contiennent généralement un groupe de liaison au zinc (ZBG) qui interagit avec l'ion zinc dans le site actif de HDAC2. Cette interaction est cruciale pour l'action inhibitrice de ces composés. Outre le ZBG, ces molécules possèdent souvent une chaîne de liaison et un groupe chapeau, qui contribuent tous deux à l'affinité du composé pour l'enzyme et à la spécificité de l'HDAC2 par rapport à d'autres enzymes HDAC. On pense que le groupe cap interagit avec la surface de l'enzyme et peut conférer une sélectivité en exploitant les différences dans les domaines extérieurs de l'enzyme. Le linker relie le groupe cap au ZBG et est conçu pour occuper l'espace à l'intérieur du site actif tubulaire de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781 est un puissant inhibiteur de HDAC2, qui se distingue par son affinité de liaison unique qui stabilise l'enzyme dans une conformation inactive. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, modifiant efficacement la dynamique du site actif de l'enzyme. Son action sélective entraîne une modulation significative des modifications des histones, influençant la structure et l'accessibilité de la chromatine, ce qui a un impact sur la régulation de la transcription et les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Le TSA est un inhibiteur classique d'HDAC qui se lie au site actif de l'HDAC2. En inhibant son activité, le TSA peut entraîner une augmentation de l'acétylation et potentiellement affecter la stabilité ou l'expression de l'HDAC2. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine est un inhibiteur sélectif des HDAC1 et HDAC2. En inhibant l'activité de HDAC2, il peut moduler les profils d'expression génique. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
Le CI 994 est un inhibiteur sélectif de HDAC2 qui se caractérise par sa capacité à perturber l'activité catalytique de l'enzyme par le biais d'interactions moléculaires uniques. Il forme des contacts électrostatiques et de van der Waals spécifiques, qui induisent des changements de conformation dans l'enzyme. Le profil cinétique de ce composé révèle une association rapide et une dissociation plus lente, ce qui renforce son pouvoir inhibiteur. En modifiant les schémas d'acétylation des histones, le CI 994 influence l'expression des gènes et les processus cellulaires à un niveau fondamental. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un inhibiteur d'HDAC sélectif pour les HDAC1, 2 et 3. Il peut inhiber l'activité de l'HDAC2 et potentiellement son expression. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA est un inhibiteur pan-HDAC utilisé en clinique. Il inhibe l'activité de HDAC2 et peut affecter son expression dans certains contextes cellulaires. | ||||||
Pimelic Diphenylamide 106 | 937039-45-7 | sc-364589 sc-364589A | 1 mg 5 mg | $41.00 $74.00 | ||
Le Pimelic Diphenylamide 106 agit comme un inhibiteur sélectif de HDAC2, présentant une affinité de liaison unique qui stabilise l'enzyme dans une conformation inactive. Ses interactions moléculaires distinctes impliquent des liaisons hydrogène et des contacts hydrophobes, qui modulent la dynamique du site actif de l'enzyme. Le composé présente un profil cinétique de réaction remarquable, avec un taux d'inhibition prononcé qui suggère un engagement fort et persistant avec HDAC2, ayant finalement un impact sur le remodelage de la chromatine et la régulation transcriptionnelle. | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
JNJ-26481585 est un puissant inhibiteur d'HDAC qui peut inhiber HDAC2. Son action pourrait affecter la stabilité ou l'expression de HDAC2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque est un inhibiteur d'HDAC qui peut inhiber la fonction d'HDAC2, ce qui entraîne des changements dans l'expression des gènes. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
L'inhibiteur de PI3K/HDAC cible sélectivement HDAC2 et présente un mécanisme d'action unique grâce à sa capacité à perturber l'intégrité structurelle de l'enzyme. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques et forme un complexe stable qui modifie le paysage conformationnel de HDAC2. Ses propriétés cinétiques révèlent un taux de désactivation lent, indiquant une inhibition prolongée, qui peut influencer de manière significative les voies de signalisation cellulaires et les profils d'expression génique. | ||||||