Date published: 2025-9-6

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Pimelic Diphenylamide 106 (CAS 937039-45-7)

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Noms alternatifs:
TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
Application(s):
Pimelic Diphenylamide 106 est un inhibiteur d'HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC8.
Numéro CAS:
937039-45-7
Masse Moléculaire:
339.43
Formule Moléculaire:
C20H25N3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le diphénylamide pimélique 106 est un inhibiteur lent, à liaison étroite, des HDAC (histones désacétylases) de classe I. En cas de préincubation prolongée (1-3 heures), le diphénylamide pimélique inhibe les HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC8 de classe I (IC50 = 150, 760, 370 et 5 000 nM, respectivement), mais pas les HDAC4, HDAC5 et HDAC7 de classe II (IC50 > 180 muM).


Pimelic Diphenylamide 106 (CAS 937039-45-7) Références

  1. Le pimélique diphénylamide 106 est un inhibiteur lent et à liaison étroite des histones désacétylases de classe I.  |  Chou, CJ., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 35402-9. PMID: 18953021
  2. Temps de séjour du médicament dans la cible: information critique pour l'optimisation de la piste.  |  Lu, H. and Tonge, PJ. 2010. Curr Opin Chem Biol. 14: 467-74. PMID: 20663707
  3. Ataxie de l'enfant: caractéristiques cliniques, pathogenèse, questions clés sans réponse et orientations futures.  |  Ashley, CN., et al. 2012. J Child Neurol. 27: 1095-120. PMID: 22859693
  4. L'acide rétinoïque et les histones désacétylases régulent les changements épigénétiques dans les cellules souches embryonnaires.  |  Urvalek, AM. and Gudas, LJ. 2014. J Biol Chem. 289: 19519-30. PMID: 24821725
  5. L'inhibition de l'activité de l'histone désacétylase de classe I réprime l'expression de la métalloprotéinase matricielle 2 et 9 et préserve la fonction LV après un infarctus du myocarde.  |  Mani, SK., et al. 2015. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 308: H1391-401. PMID: 25795711
  6. Les HDAC de classe I et IIa médient la stabilité de HIF-1α par un mécanisme dépendant de PHD2, tandis que HDAC6, un membre de classe IIb, favorise l'activité transcriptionnelle de HIF-1α dans les cellules du noyau pulpeux du disque intervertébral.  |  Schoepflin, ZR., et al. 2016. J Bone Miner Res. 31: 1287-99. PMID: 26765925
  7. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase contenant un groupe fonctionnel benzamide et une coiffe pyridyle sont des agents réversibles de la latence du virus de l'immunodéficience humaine-1 préférentiellement efficaces dans les cellules T CD4+ primaires au repos.  |  Kobayashi, Y., et al. 2017. J Gen Virol. 98: 799-809. PMID: 28113052
  8. Une voie dépendante de l'histone désacétylase 3 délimite la croissance de la myéline périphérique et la régénération fonctionnelle.  |  He, X., et al. 2018. Nat Med. 24: 338-351. PMID: 29431744
  9. La neuroprotection indépendante du catalyseur par SIRT1 est médiée par l'interaction avec HDAC1.  |  Pfister, JA., et al. 2019. PLoS One. 14: e0215208. PMID: 30973934
  10. Les inhibiteurs épigénétiques ciblent plusieurs stades du parasite Plasmodium falciparum.  |  Coetzee, N., et al. 2020. Sci Rep. 10: 2355. PMID: 32047203
  11. La protéine kinase US3 du virus de la maladie de Marek phosphoryle les HDAC 1 et 2 du poulet et régule la réplication virale et la pathogenèse.  |  Liao, Y., et al. 2021. PLoS Pathog. 17: e1009307. PMID: 33596269
  12. L'ubiquitine ligase RNF5 détermine la croissance de la leucémie myéloïde aiguë et la sensibilité aux inhibiteurs de l'histone désacétylase.  |  Khateb, A., et al. 2021. Nat Commun. 12: 5397. PMID: 34518534
  13. Criblage à haut débit de composés épigénétiques induisant la synthèse de la β-défensine 1 humaine.  |  Lyu, W., et al. 2023. Antibiotics (Basel). 12: PMID: 36830097

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Pimelic Diphenylamide 106, 1 mg

sc-364589
1 mg
$41.00

Pimelic Diphenylamide 106, 5 mg

sc-364589A
5 mg
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