Date published: 2025-9-5

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Romidepsin (CAS 128517-07-7)

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Noms alternatifs:
Depsipeptide; Istodax; Chromadax
Application(s):
Romidepsin est un inhibiteur de HDAC1, HDAC2, HDAC4 et HDAC6.
Numéro CAS:
128517-07-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
540.70
Formule Moléculaire:
C24H36N4O6S2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La romidepsine inhibe fortement HDAC1 et HDAC2 avec des IC50 de 1,6 nM et 3,9 nM, respectivement, mais inhibe relativement faiblement HDAC4 et HDAC6 avec des IC50 de 25 nM et 790 nM, respectivement. La romidepsine inhibe la croissance des cellules U-937, K562 et CCRF-CEM avec des IC50 de 5,92 nM, 8,36 nM et 6,95 nM, respectivement. La romidepsine favorise l'apoptose des cellules de leucémie lymphocytaire chronique (LLC) à une concentration correspondant à celle à laquelle se produisent l'acétylation des H3 et H4 et l'inhibition des HDAC, impliquant sélectivement l'activation de la caspase 8 et de la caspase 3 effectrice, ainsi que la régulation à la baisse de la protéine c-FLIP. Dans 11 des 13 (85 %) lignées cellulaires de carcinome rénal et dans 16 des 37 (43 %) autres lignées cellulaires cancéreuses, le traitement par romidepsine augmente les récepteurs de mort tumorale et potentialise la destruction tumorale médiée par les tueurs naturels (NK). La romidepsine présente une cytotoxicité dépendante de la concentration contre un panel de lignées cellulaires de lymphome à cellules du manteau (MCL). La romidepsine est un inhibiteur de HDAC4.


Romidepsin (CAS 128517-07-7) Références

  1. Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide): un produit naturel récemment approuvé pour le traitement du lymphome cutané à cellules T.  |  VanderMolen, KM., et al. 2011. J Antibiot (Tokyo). 64: 525-31. PMID: 21587264
  2. Résultats d'une étude pivot de phase II, ouverte, de la romidepsine dans le lymphome T périphérique récidivant ou réfractaire après un traitement systémique antérieur.  |  Coiffier, B., et al. 2012. J Clin Oncol. 30: 631-6. PMID: 22271479
  3. Romidepsin: un inhibiteur de l'histone désacétylase pour le traitement du lymphome cutané à cellules T réfractaire.  |  Kim, M., et al. 2012. Ann Pharmacother. 46: 1340-8. PMID: 22968522
  4. Romidepsin pour le traitement des lymphomes à cellules T.  |  McGraw, AL. 2013. Am J Health Syst Pharm. 70: 1115-22. PMID: 23784158
  5. Romidepsin pour le traitement du lymphome périphérique à cellules T.  |  Iyer, SP. and Foss, FF. 2015. Oncologist. 20: 1084-91. PMID: 26099743
  6. La romidepsine cible de multiples voies de signalisation de survie dans les cellules T malignes.  |  Valdez, BC., et al. 2015. Blood Cancer J. 5: e357. PMID: 26473529
  7. La romidepsine induit l'arrêt de la phase G2/M par la voie Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB et l'induction de l'apoptose par la voie JNK/c-Jun/caspase3 dans les cellules de carcinome hépatocellulaire.  |  Sun, WJ., et al. 2017. Biochem Pharmacol. 127: 90-100. PMID: 28012958
  8. Découverte et développement de la romidepsine pour le traitement du lymphome à cellules T.  |  Smolewski, P. and Robak, T. 2017. Expert Opin Drug Discov. 12: 859-873. PMID: 28641053
  9. La romidepsine (FK228) dans un modèle murin de lésions rénales aiguës induites par le lipopolysaccharide est associée à une régulation à la baisse du gène CYP2E1.  |  Cheng, S., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e918528. PMID: 31954012
  10. La suppression du carcinome hépatocellulaire par la romidepsine chez la souris est associée à une dérégulation de l'expression génétique de la protéine morphogénétique osseuse et des composants de la voie de signalisation Notch.  |  Afaloniati, H., et al. 2021. Mol Biol Rep. 48: 551-562. PMID: 33393006
  11. Délivrance de nanomatériaux de romidepsine et de metformine sur la streptozocine pour le traitement de la maladie d'Alzheimer dans un modèle animal.  |  Zeng, H., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 141: 111864. PMID: 34323698
  12. Romidepsin Plus CHOP Versus CHOP chez les patients atteints d'un lymphome périphérique à cellules T précédemment non traité: Résultats de l'étude de phase III Ro-CHOP (menée par LYSA).  |  Bachy, E., et al. 2022. J Clin Oncol. 40: 242-251. PMID: 34843406
  13. La romidepsine et le tamoxifène induisent conjointement la sénescence des cellules cancéreuses du pancréas par la régulation à la baisse de l'expression de FOXM1 et l'induction des espèces réactives de l'oxygène et de la peroxydation lipidique.  |  Okuni, N., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 3519-3529. PMID: 35099714

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Romidepsin, 1 mg

sc-364603
1 mg
$214.00

Romidepsin, 5 mg

sc-364603A
5 mg
$622.00