Date published: 2025-10-9
Visitez Santa Cruz Animal Health

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input
Contactez-nous
Se Connecter / S’inscrire Compte
Commande Rapide
Panier Articles (0)
Mocetinostat (CAS 726169-73-9) - chemical structure image
Structure moléculaire de Mocetinostat, Numéro CAS: 726169-73-9
Mocetinostat (CAS 726169-73-9) - chemical structure image
Structure moléculaire de Mocetinostat, Numéro CAS: 726169-73-9
Structure moléculaire de Mocetinostat, Numéro CAS: 726169-73-9

Mocetinostat (CAS 726169-73-9)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (2)

Noms alternatifs:
MGCD0103
Application(s):
Mocetinostat est un puissant inhibiteur de HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC11.
Numéro CAS:
726169-73-9
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
396.44
Formule Moléculaire:
C23H20N6O
Information supplémentaire:
Ce produit est classé comme marchandise dangereuse pour le transport et peut faire l'objet de frais d'expédition supplémentaires.
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Informations pour la commande
Références bibliographiques
Description
Information Technique
Données de Sécurité
SDS & Certificat d’Analyses

Le mocetinostat est une nouvelle petite molécule inhibitrice ciblant spécifiquement les enzymes histones désacétylases (HDAC). Il présente une puissante inhibition contre un sous-ensemble de neuf HDAC humaines recombinantes, notamment HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC11, sans affecter les HDAC de classe II. Notamment, le mocetinostat présente l'activité inhibitrice la plus élevée contre les enzymes HDAC1 et HDAC2 humaines in vitro. L'activité inhibitrice du MGCD0103 atteint un plateau maximal à 6 μM, affectant environ 75 % de l'activité enzymatique totale dans les cellules HCT116. Largement étudié pour son potentiel dans le traitement de certains types de cancer, le mocetinostat s'est avéré être un composé précieux pour la recherche scientifique. Sa méthode de synthèse, son mécanisme d'action, son activité biologique, ses effets biochimiques et physiologiques, sa pharmacodynamie, ses avantages, ses limites pour les expériences de laboratoire et ses orientations futures ont été étudiés. En inhibant les enzymes HDAC, le mocetinostat perturbe l'élimination des groupes acétyles des histones, ce qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones et, par conséquent, l'activation des gènes. Les effets biochimiques et physiologiques du mocetinostat sont multiples et comprennent l'inhibition des enzymes HDAC, l'activation des gènes, la suppression de la prolifération cellulaire, l'induction de l'apoptose, l'inhibition de l'angiogenèse et l'atténuation de l'inflammation. Ces divers effets soulignent le potentiel du mocetinostat en tant qu'outil polyvalent dans la recherche fondamentale et appliquée. La compréhension de ses mécanismes complexes et de ses résultats biologiques permet d'explorer davantage ses applications thérapeutiques.


Mocetinostat (CAS 726169-73-9) Références

  1. Détermination du mocetinostat (MGCD0103) dans le plasma de rat par chromatographie liquide avec spectrométrie de masse et application à une étude pharmacocinétique.  |  Ma, J., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 849-54. PMID: 24588344
  2. Le mocetinostat, inhibiteur d'HDAC de classe I, inverse la fibrose cardiaque dans l'insuffisance cardiaque et diminue l'activation des myofibroblastes cardiaques CD90+.  |  Nural-Guvener, HF., et al. 2014. Fibrogenesis Tissue Repair. 7: 10. PMID: 25024745
  3. La résistance aux médicaments associée à ZEB1 dans les cellules cancéreuses est inversée par le mocetinostat, un inhibiteur d'HDAC de classe I.  |  Meidhof, S., et al. 2015. EMBO Mol Med. 7: 831-47. PMID: 25872941
  4. Les effets anti-fibrotiques de l'inhibiteur d'HDAC de classe I, le mocetinostat, sont associés à la signalisation IL-6/Stat3 dans l'insuffisance cardiaque ischémique.  |  Nural-Guvener, H., et al. 2015. Int J Mol Sci. 16: 11482-99. PMID: 25997003
  5. Changements métaboliques chez le rat après administration intragastrique du MGCD0103 (Mocetinostat), un inhibiteur d'HDAC de classe I.  |  Zhang, Q., et al. 2015. Int J Clin Exp Pathol. 8: 9320-5. PMID: 26464683
  6. Les inhibiteurs d'histone désacétyltransférase Trichostatin A et Mocetinostat régulent de manière différentielle l'expression de MMP9, IL-18 et RECK, et atténuent la migration et la prolifération des fibroblastes cardiaques induites par l'angiotensine II.  |  Somanna, NK., et al. 2016. Hypertens Res. 39: 709-716. PMID: 27278287
  7. Le mocetinostat, inhibiteur d'HDAC de classe I, induit l'apoptose par l'activation de l'expression du miR-31 et la suppression de l'E2F6.  |  Zhang, Q., et al. 2016. Cell Death Discov. 2: 16036. PMID: 27551526
  8. Polymersomes ciblés sur l'antigène de la membrane spécifique de la prostate pour délivrer du mocetinostat et du docétaxel à des sphéroïdes de cellules de cancer de la prostate.  |  Karandish, F., et al. 2016. ACS Omega. 1: 952-962. PMID: 27917408
  9. Le mocetinostat, inhibiteur d'HDAC de classe I/IV, augmente la présentation de l'antigène tumoral, diminue les types de cellules immunitaires suppressives et renforce la thérapie par inhibiteurs de points de contrôle.  |  Briere, D., et al. 2018. Cancer Immunol Immunother. 67: 381-392. PMID: 29124315
  10. Mocetinostat combiné à la gemcitabine pour le traitement du léiomyosarcome: Corrélats précliniques.  |  Lopez, G., et al. 2017. PLoS One. 12: e0188859. PMID: 29186204
  11. SARC018_SPORE02: Étude de phase II sur le mocetinostat administré avec la gemcitabine pour les patients atteints de léiomyosarcome métastatique avec progression ou rechute après un traitement antérieur contenant de la gemcitabine.  |  Choy, E., et al. 2018. Sarcoma. 2018: 2068517. PMID: 30473623
  12. Le mocetinostat supprime la fibrose épidurale après laminectomie en inhibant l'activation des myofibroblastes et en augmentant l'apoptose.  |  Wu, WJ., et al. 2021. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 25: 3396. PMID: 34002805
  13. L'inhibiteur de l'histone désacétylase, le mocetinostat, régule le remodelage cardiaque et l'activité du système rénine-angiotensine chez les rats présentant une hypertrophie cardiaque due à une surcharge de pression induite par la constriction aortique transverse.  |  Kim, GJ., et al. 2021. Rev Cardiovasc Med. 22: 1037-1045. PMID: 34565105
  14. Le mocetinostat (MGCD0103), un inhibiteur d'HDAC isosélectif, atténue les lésions myocardiques dues à l'ischémie et à la reperfusion en protégeant les mitochondries grâce à la voie de signalisation HDACs/CREB/PGC-1α.  |  Wang, K., et al. 2022. J Cardiovasc Pharmacol. 79: 217-228. PMID: 34983914
  15. Effet anti-prolifératif in vitro de la capécitabine (Xeloda) combinée au mocetinostat (MGCD0103) sur la lignée cellulaire de cancer du sein 4T1 par immunoblotting.  |  Kaya Çakir, H. and Eroglu, O. 2021. Iran J Basic Med Sci. 24: 1515-1522. PMID: 35317122

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Mocetinostat, 5 mg

sc-364539
5 mg
$210.00

Mocetinostat, 10 mg

sc-364539B
10 mg
$242.00

Mocetinostat, 50 mg

sc-364539A
50 mg
$1434.00
00800 4573 8000
Visitez Santa Cruz Animal Health|Visitez San Juan Ranch
Santa Cruz Biotechnology, Inc. est leader mondial dans le développement de produits pour la recherche biomédicale. Contactez-nous au 1-800-457-3801.
Copyright © 2007-2025 Santa Cruz Biotechnology, Inc. Tous Droits Réservés. “Santa Cruz Biotechnology”, et le logo Santa Cruz Biotechnology, Inc., “Santa Cruz Animal Health”, “San Juan Ranch”, “Supplement of Champions”, le logo San Juan Ranch, “UltraCruz”, “ChemCruz”, “ImmunoCruz”, “ExactaCruz”, et “EZ Touch” sont des marques déposées de Santa Cruz Biotechnology, Inc. Toutes les marques sont la propriété de leurs propriétaires respectifs.