Structure moléculaire de PCI-24781, Numéro CAS: 783355-60-2
PCI-24781 (CAS 783355-60-2)
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PCI-24781 est un inhibiteur de HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8 et HDAC10.
Numéro CAS:
783355-60-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
397.42
Formule Moléculaire:
C21H23N3O5
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Le PCI-24781 est un inhibiteur d'HDAC à large spectre à base d'acide hydroxamique qui présente une activité antitumorale in vitro. Le PCI-24781 a inhibé l'HDAC1 recombinante pure avec un Ki de 0,007 mumol/L, ainsi que l'HDAC2, l'HDAC3/SMRT, l'HDAC6, l'HDAC8 et l'HDAC10 dans la gamme des nanomolaires. L'activité antitumorale du PCI-24781 a été observée dans les 10 lignées cellulaires tumorales testées, avec des valeurs GI50% allant de 0,15 à 3,09 mumol/L. Le PCI-24781 est un inhibiteur innovant des histones désacétylases (HDAC), une classe d'enzymes responsables du contrôle épigénétique de l'expression des gènes.
PCI-24781 (CAS 783355-60-2) Références
- Radiosensibilisation par l'inhibiteur d'histone désacétylase PCI-24781. | Banuelos, CA., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6816-26. PMID: 18006784
- Le PCI-24781 induit une apoptose dépendante des caspases et des espèces réactives de l'oxygène par le biais de mécanismes NF-kappaB et est synergique avec le bortézomib dans les cellules de lymphome. | Bhalla, S., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 3354-65. PMID: 19417023
- PCI-24781, un nouvel inhibiteur d'HDAC à base d'acide hydroxamique, exerce une cytotoxicité et des altérations des histones via Caspase-8 et FADD dans les cellules leucémiques. | Rivera-Del Valle, N., et al. 2010. Int J Cell Biol. 2010: 207420. PMID: 20145726
- L'inhibiteur d'histone désacétylase (HDACI) PCI-24781 potentialise les effets cytotoxiques de la doxorubicine dans les cellules de sarcome osseux. | Yang, C., et al. 2011. Cancer Chemother Pharmacol. 67: 439-46. PMID: 20461381
- L'inhibiteur de l'histone désacétylase PCI-24781 renforce l'apoptose induite par la chimiothérapie dans les lignées cellulaires de sarcomes multirésistantes. | Yang, C., et al. 2011. Anticancer Res. 31: 1115-23. PMID: 21508354
- Effet thérapeutique de l'inhibiteur d'histone désacétylase PCI-24781 sur le carcinome de la vésicule biliaire chez les souris BK5.erbB2. | Kitamura, T., et al. 2012. J Hepatol. 57: 84-91. PMID: 22326466
- RuvBL2 est impliqué dans la mort cellulaire induite par l'inhibiteur d'histone désacétylase PCI-24781 dans les cellules de neuroblastome SK-N-DZ. | Zhan, Q., et al. 2013. PLoS One. 8: e71663. PMID: 23977108
- RAD51 potentialise les effets synergiques de la chimiothérapie avec PCI-24781 et cis-diamminedichloroplatine sur le cancer gastrique. | He, WL., et al. 2014. World J Gastroenterol. 20: 10094-107. PMID: 25110436
- PCI-24781 diminue l'expression d'EZH2 et favorise ensuite l'apoptose des gliomes en supprimant la voie PIK3K/Akt/mTOR. | Zhang, W., et al. 2014. Genet Mol Biol. 37: 716-24. PMID: 25505847
- PCI-24781 (abexinostat), un nouvel inhibiteur d'histone-désacétylase, induit une apoptose dépendante des espèces réactives de l'oxygène et est synergique avec le bortézomib dans le neuroblastome. | Sholler, GS., et al. 2013. J Cancer Ther Res. 2: 21. PMID: 25520806
- Les inhibiteurs d'HDAC en tant que nouvelles thérapies anticancéreuses. | De Souza, C. and Chatterji, BP. 2015. Recent Pat Anticancer Drug Discov. 10: 145-62. PMID: 25782916
- L'inhibiteur d'histone désacétylase PCI-24781 comme radiosensibilisateur putatif dans les lignées cellulaires de glioblastome pédiatrique. | de Andrade, PV., et al. 2016. Cancer Cell Int. 16: 31. PMID: 27095947
- Le PCI-24781 peut améliorer la capacité de développement in vitro et in vivo des embryons de transfert de noyaux de cellules somatiques de porc. | Jin, L., et al. 2016. Biotechnol Lett. 38: 1433-41. PMID: 27271328
- L'inhibiteur d'histone désacétylase PCI-24781 empêche l'influx de calcium et inhibe la prolifération et la métastase dans le cancer du sein. | Yang, T., et al. 2021. Theranostics. 11: 2058-2076. PMID: 33500709
Inhibiteur de:
ASF1B, DNHD1, HDAC, HDAC1, HDAC10, HDAC2, HDAC3, HDAC5, HDAC6, HDAC8, Histone H2A, Histone H3, MAGE-A9B, MOF, OTTMUSG00000010747, RP2, Rpd3, Sin3, TTC1, et V1RH18.Activateur de:
H2BFA, MBD1, PABPC4, et SETBP1.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PCI-24781, 5 mg | sc-364565 | 5 mg | $182.00 | |||
PCI-24781, 50 mg | sc-364565A | 50 mg | $1330.00 |