HDAC2 Inhibitoren
Gängige HDAC2 Inhibitors sind unter underem PCI-24781 CAS 783355-60-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Valproic Acid CAS 99-66-1 und MS-275 CAS 209783-80-2.
HDAC2-Inhibitoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die auf das Enzym Histon-Deacetylase 2 abzielen, ein Mitglied der Histon-Deacetylase (HDAC)-Familie. Histon-Deacetylasen sind an der Entfernung von Acetylgruppen von Lysinresten auf Histonproteinen beteiligt, eine Aktion, die typischerweise mit der Kondensation von Chromatin und der Unterdrückung der Gentranskription verbunden ist. Insbesondere HDAC2 spielt durch seine Deacetylase-Aktivität eine bedeutende Rolle bei der Modulation der Genexpression, indem es die Struktur des Chromatins und die Zugänglichkeit von Transkriptionsfaktoren zur DNA verändert. HDAC2-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie an das aktive Zentrum des Enzyms binden und so dessen Deacetylase-Aktivität blockieren. Diese Blockade führt zu einem erhöhten Acetylierungsgrad der Histone, was zu einer offeneren und transkriptionell aktiveren Chromatinstruktur führt. Die Regulierung der Acetylierungszustände durch HDAC2-Inhibitoren beeinflusst die Expressionsmuster mehrerer Gene, wodurch diese Verbindungsklasse zu einem Schwerpunkt des Interesses bei der Untersuchung der Genexpression und -regulation wird.
Chemisch gesehen sind HDAC2-Inhibitoren vielfältig und umfassen eine Reihe von Strukturen, von Hydroxamsäuren bis hin zu zyklischen Peptiden und Benzamiden, unter anderem. Diese Inhibitoren enthalten in der Regel eine zinkbindende Gruppe (ZBG), die mit dem Zinkion im aktiven Zentrum von HDAC2 interagiert. Diese Interaktion ist für die hemmende Wirkung dieser Verbindungen von entscheidender Bedeutung. Zusätzlich zur ZBG besitzen diese Moleküle oft eine Linkerkette und eine Cap-Gruppe, die beide zur Affinität der Verbindung für das Enzym und zur Spezifität für HDAC2 gegenüber anderen HDAC-Enzymen beitragen. Es wird angenommen, dass die Cap-Gruppe mit der Oberfläche des Enzyms interagiert und durch Ausnutzung von Unterschieden in den äußeren Domänen des Enzyms Selektivität verleihen kann. Der Linker verbindet die Cap-Gruppe mit dem ZBG und ist so konzipiert, dass er den Raum innerhalb des röhrenförmigen aktiven Zentrums des Enzyms einnimmt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781 ist ein potenter Inhibitor von HDAC2, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität auszeichnet, die das Enzym in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Dieser Wirkstoff geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein, die die Dynamik des aktiven Zentrums des Enzyms wirksam verändern. Seine selektive Wirkung führt zu einer signifikanten Modulation von Histonmodifikationen, die die Chromatinstruktur und -zugänglichkeit beeinflussen und sich dadurch auf die Transkriptionsregulation und zelluläre Signalwege auswirken. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSA ist ein klassischer HDAC-Inhibitor, der sich an das aktive Zentrum von HDAC2 bindet. Durch Hemmung seiner Aktivität kann TSA zu einer erhöhten Acetylierung führen und möglicherweise die Stabilität oder Expression von HDAC2 beeinträchtigen. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
Romidepsin ist ein selektiver HDAC1- und HDAC2-Inhibitor. Durch die Hemmung der HDAC2-Aktivität kann es Genexpressionsprofile modulieren. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
CI 994 ist ein selektiver HDAC2-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die katalytische Aktivität des Enzyms durch einzigartige molekulare Wechselwirkungen zu stören. Er bildet spezifische elektrostatische und van-der-Waals-Kontakte, die Konformationsänderungen im Enzym bewirken. Das kinetische Profil dieser Verbindung zeigt eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation, was ihre hemmende Wirkung verstärkt. Durch die Veränderung der Histon-Acetylierungsmuster beeinflusst CI 994 die Genexpression und die zellulären Prozesse auf einer grundlegenden Ebene. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Mocetinostat ist ein HDAC-Inhibitor mit Selektivität für HDAC1, 2 und 3. Er kann die HDAC2-Aktivität und möglicherweise auch deren Expression hemmen. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA ist ein klinisch eingesetzter Pan-HDAC-Inhibitor. Er hemmt die Aktivität von HDAC2 und kann dessen Expression in einigen zellulären Zusammenhängen beeinflussen. | ||||||
Pimelic Diphenylamide 106 | 937039-45-7 | sc-364589 sc-364589A | 1 mg 5 mg | $41.00 $74.00 | ||
Pimelic Diphenylamide 106 wirkt als selektiver HDAC2-Inhibitor und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die das Enzym in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Seine ausgeprägten molekularen Interaktionen umfassen Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Kontakte, die die Dynamik des aktiven Zentrums des Enzyms modulieren. Die Verbindung weist ein bemerkenswertes reaktionskinetisches Profil auf, mit einer ausgeprägten Hemmungsrate, die auf eine starke, anhaltende Bindung an HDAC2 hindeutet, was sich letztlich auf den Chromatinumbau und die Transkriptionsregulation auswirkt. | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
JNJ-26481585 ist ein potenter HDAC-Inhibitor, der HDAC2 hemmen kann. Seine Wirkung könnte die Stabilität oder Expression von HDAC2 beeinflussen. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure ist ein HDAC-Inhibitor, der die Funktion von HDAC2 hemmen kann, was zu Veränderungen der Genexpressionsmuster führt. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
Der PI3K/HDAC-Inhibitor zielt selektiv auf HDAC2 ab und zeichnet sich durch einen einzigartigen Wirkmechanismus aus, da er die strukturelle Integrität des Enzyms stören kann. Diese Verbindung geht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen ein und bildet einen stabilen Komplex, der die Konformationslandschaft von HDAC2 verändert. Seine kinetischen Eigenschaften zeigen eine langsame Off-Rate, was auf eine lang anhaltende Hemmung hindeutet, die zelluläre Signalwege und Genexpressionsprofile erheblich beeinflussen kann. | ||||||