Date published: 2025-9-6
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Mocetinostat (CAS 726169-73-9) - chemical structure image
Estructura molecular de Mocetinostat, Número CAS: 726169-73-9
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Estructura molecular de Mocetinostat, Número CAS: 726169-73-9
Estructura molecular de Mocetinostat, Número CAS: 726169-73-9

Mocetinostat (CAS 726169-73-9)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
MGCD0103
Solicitud:
Mocetinostat es un potente inhibidor de HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC11
Número de CAS:
726169-73-9
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
396.44
Fórmula Molecular:
C23H20N6O
Información suplementaria:
Está clasificada como Mercancía peligrosa para el transporte y puede estar sujeta a gastos de envío adicionales.
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

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Mocetinostat es un nuevo inhibidor de moléculas pequeñas que se dirige específicamente a las enzimas histona desacetilasa (HDAC). Exhibe una potente inhibición contra un subconjunto de nueve HDAC recombinantes humanos, incluyendo HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC11, sin afectar a los HDAC de clase II. Es importante destacar que Mocetinostat demuestra la actividad inhibitoria más alta contra las enzimas humanas HDAC1 y HDAC2 in vitro. La actividad inhibitoria de MGCD0103 alcanza un máximo plateau a 6 μM, afectando aproximadamente el 75% de la actividad total de la enzima en las células HCT116. Ampliamente estudiado por su potencial en el tratamiento de ciertos tipos de cáncer, mocetinostat ha demostrado ser un compuesto valioso en la investigación científica. Su método de síntesis, mecanismo de acción, actividad biológica, efectos bioquímicos y fisiológicos, farmacodinámica, ventajas, limitaciones para experimentos de laboratorio y direcciones futuras han sido investigados. Al inhibir las enzimas HDAC, mocetinostat interrumpe la eliminación de grupos acetilo de las histonas, lo que conduce a un aumento de la acetilación de histonas y la activación génica subsiguiente. Los efectos bioquímicos y fisiológicos de mocetinostat son variados, abarcando la inhibición de las enzimas HDAC, la activación génica, la supresión de la proliferación celular, la inducción de apoptosis, la inhibición de la angiogénesis y la mitigación de la inflamación. Estos efectos diversos subrayan el potencial de mocetinostat como una herramienta versátil tanto en la investigación básica como aplicada. Comprender sus intrincados mecanismos y resultados biológicos permite una mayor exploración de sus aplicaciones terapéuticas.


Mocetinostat (CAS 726169-73-9) Referencias

  1. Determinación por espectrometría de masas de cromatografía líquida de mocetinostat (MGCD0103) en plasma de rata y su aplicación a un estudio farmacocinético.  |  Ma, J., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 849-54. PMID: 24588344
  2. El inhibidor de la HDAC de clase I, Mocetinostat, revierte la fibrosis cardiaca en la insuficiencia cardiaca y disminuye la activación de miofibroblastos cardiacos CD90+.  |  Nural-Guvener, HF., et al. 2014. Fibrogenesis Tissue Repair. 7: 10. PMID: 25024745
  3. La resistencia a fármacos asociada a ZEB1 en células cancerosas se invierte con el inhibidor HDAC de clase I mocetinostat.  |  Meidhof, S., et al. 2015. EMBO Mol Med. 7: 831-47. PMID: 25872941
  4. Los efectos antifibróticos del inhibidor HDAC de clase I, Mocetinostat, se asocian con la señalización IL-6/Stat3 en la insuficiencia cardíaca isquémica.  |  Nural-Guvener, H., et al. 2015. Int J Mol Sci. 16: 11482-99. PMID: 25997003
  5. Cambios metabólicos en ratas tras la administración intragástrica de MGCD0103 (Mocetinostat), un inhibidor de la HDAC de clase I.  |  Zhang, Q., et al. 2015. Int J Clin Exp Pathol. 8: 9320-5. PMID: 26464683
  6. Los inhibidores de la histona deacetiltransferasa Trichostatin A y Mocetinostat regulan de forma diferencial la expresión de MMP9, IL-18 y RECK, y atenúan la migración y proliferación de fibroblastos cardíacos inducida por angiotensina II.  |  Somanna, NK., et al. 2016. Hypertens Res. 39: 709-716. PMID: 27278287
  7. El inhibidor HDAC de clase I mocetinostat induce la apoptosis mediante la activación de la expresión de miR-31 y la supresión de E2F6.  |  Zhang, Q., et al. 2016. Cell Death Discov. 2: 16036. PMID: 27551526
  8. Polimersomas dirigidos al antígeno de membrana específico de la próstata para la administración de mocetinostat y docetaxel a esferoides celulares de cáncer de próstata.  |  Karandish, F., et al. 2016. ACS Omega. 1: 952-962. PMID: 27917408
  9. El inhibidor de HDAC de clase I/IV mocetinostat aumenta la presentación de antígenos tumorales, disminuye los tipos de células inmunosupresoras y aumenta la terapia con inhibidores de puntos de control.  |  Briere, D., et al. 2018. Cancer Immunol Immunother. 67: 381-392. PMID: 29124315
  10. Mocetinostat combinado con gemcitabina para el tratamiento del leiomiosarcoma: Correlatos preclínicos.  |  Lopez, G., et al. 2017. PLoS One. 12: e0188859. PMID: 29186204
  11. SARC018_SPORE02: Estudio de Fase II de Mocetinostat Administrado con Gemcitabina para Pacientes con Leiomiosarcoma Metastásico con Progresión o Recaída tras Tratamiento Previo con Terapia que Contenga Gemcitabina.  |  Choy, E., et al. 2018. Sarcoma. 2018: 2068517. PMID: 30473623
  12. Mocetinostat suprime la fibrosis epidural tras laminectomía inhibiendo la activación de miofibroblastos y aumentando la apoptosis.  |  Wu, WJ., et al. 2021. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 25: 3396. PMID: 34002805
  13. El inhibidor de la histona deacetilasa, mocetinostat, regula la remodelación cardiaca y la actividad del sistema renina-angiotensina en ratas con hipertrofia cardiaca por sobrecarga de presión inducida por constricción aórtica transversal.  |  Kim, GJ., et al. 2021. Rev Cardiovasc Med. 22: 1037-1045. PMID: 34565105
  14. El inhibidor de HDAC selectivo de isoforma Mocetinostat (MGCD0103) alivia la lesión por isquemia/reperfusión miocárdica mediante la protección mitocondrial a través de la vía de señalización HDACs/CREB/PGC-1α.  |  Wang, K., et al. 2022. J Cardiovasc Pharmacol. 79: 217-228. PMID: 34983914
  15. Efecto antiproliferativo in vitro de la capecitabina (Xeloda) combinada con mocetinostat (MGCD0103) en la línea celular de cáncer de mama 4T1 mediante inmunotransferencia.  |  Kaya Çakir, H. and Eroglu, O. 2021. Iran J Basic Med Sci. 24: 1515-1522. PMID: 35317122

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Mocetinostat, 5 mg

sc-364539
5 mg
$210.00

Mocetinostat, 10 mg

sc-364539B
10 mg
$242.00

Mocetinostat, 50 mg

sc-364539A
50 mg
$1434.00
00800 4573 8000
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