HDAC2阻害剤は、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)ファミリーの一員であるヒストン脱アセチル化酵素2(HDAC2)を標的とする化合物群です。ヒストン脱アセチル化酵素は、ヒストンタンパク質のLys残基からアセチル基を除去する作用に関与しており、この作用は一般的にクロマチンの凝縮と遺伝子転写の抑制と関連しています。特にHDAC2は、脱アセチル化酵素活性によりクロマチンの構造と転写因子のDNAへの接近性を変化させることで、遺伝子発現の調節に重要な役割を果たしています。HDAC2の阻害剤は、酵素の活性部位に結合し、脱アセチル化酵素活性を妨害するように設計されています。この阻害により、ヒストンのアセチル化レベルが上昇し、クロマチン構造がより開放され、転写活性が高まります。HDAC2阻害剤によるアセチル化状態の制御は、多数の遺伝子の発現パターンに影響を与えるため、このクラスの化合物は遺伝子発現と制御の研究における注目の的となっています。
化学的には、HDAC2阻害剤は多様であり、ヒドロキサム酸から環状ペプチド、ベンズアミドなど、さまざまな構造があります。これらの阻害剤は通常、HDAC2の活性部位にある亜鉛イオンと相互作用する亜鉛結合基(ZBG)を含んでいます。この相互作用は、これらの化合物の阻害作用にとって極めて重要です。ZBGに加えて、これらの分子はしばしばリンカー鎖とキャップ基も有しており、この両者が酵素に対する化合物の親和性と、他のHDAC酵素よりもHDAC2に対する特異性に寄与しています。キャップ基は酵素の表面と相互作用すると考えられており、酵素の外側のドメインの違いを利用することで選択性を付与することができます。リンカーはキャップ基とZBGを結びつけ、酵素の管状の活性部位内の空間を占めるように設計されています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781はHDAC2の強力な阻害剤であり、酵素を不活性なコンフォメーションで安定化させるユニークな結合親和性によって特徴づけられる。この化合物は、特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、酵素の活性部位ダイナミクスを効果的に変化させる。その選択的な作用により、ヒストン修飾が大きく調節され、クロマチン構造とアクセシビリティに影響を与え、転写調節と細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSAは、HDAC2の活性部位に結合する古典的なHDAC阻害剤である。その活性を阻害することにより、TSAはアセチル化を増加させ、HDAC2の安定性や発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンは選択的HDAC1およびHDAC2阻害剤です。HDAC2活性を阻害することで、遺伝子発現プロファイルを調節することができます。 | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
CI 994は選択的HDAC2阻害剤であり、ユニークな分子間相互作用により酵素の触媒活性を阻害することが特徴である。特異的な静電的およびファンデルワールス的な接触を形成し、酵素のコンフォメーション変化を引き起こす。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合と遅い解離を示し、その阻害力を高めている。ヒストンのアセチル化パターンを変化させることにより、CI 994は遺伝子発現と細胞プロセスに基本的なレベルで影響を与える。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
モセチノスタットはHDAC1、2、3に対する選択性を有するHDAC阻害剤です。HDAC2活性を阻害し、その発現を抑制する可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAは臨床的に使用されている汎HDAC阻害剤である。SAHAはHDAC2の活性を阻害し、いくつかの細胞状況においてその発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Pimelic Diphenylamide 106 | 937039-45-7 | sc-364589 sc-364589A | 1 mg 5 mg | $41.00 $74.00 | ||
Pimelic Diphenylamide 106は選択的なHDAC2阻害剤として作用し、酵素を不活性なコンフォメーションで安定化させるユニークな結合親和性を示す。その独特の分子間相互作用には水素結合と疎水性接触が含まれ、酵素の活性部位ダイナミクスを調節する。この化合物は、顕著な阻害率を示す顕著な反応速度論的プロフィールを示し、HDAC2との強力かつ持続的な関与を示唆し、最終的にはクロマチンリモデリングと転写制御に影響を与える。 | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
JNJ-26481585は強力なHDAC阻害剤であり、HDAC2を阻害することができる。その作用はHDAC2の安定性または発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はHDAC阻害剤であり、HDAC2の機能を阻害し、遺伝子発現パターンの変化を引き起こす。 | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
このPI3K/HDAC阻害剤は、HDAC2を選択的に標的とし、酵素の構造的完全性を破壊する能力によってユニークな作用機序を示す。この化合物は特異的な静電的相互作用に関与し、HDAC2のコンフォメーション・ランドスケープを変化させる安定な複合体を形成する。この化合物の速度論的特性は、オフ速度が遅いことを示し、阻害が長期化することを示しており、細胞のシグナル伝達経路や遺伝子発現プロファイルに大きな影響を与える可能性がある。 |