Date published: 2025-9-24

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Romidepsin (CAS 128517-07-7)

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Nomi alternativi:
Depsipeptide; Istodax; Chromadax
Applicazione:
Romidepsin è un inibitore di HDAC1, HDAC2, HDAC4 e HDAC6.
Numero CAS:
128517-07-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
540.70
Formula molecolare:
C24H36N4O6S2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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LINK RAPIDI

La romidepsina inibisce fortemente HDAC1 e HDAC2 con IC50 di 1,6 nM e 3,9 nM, rispettivamente, ma è relativamente debole nell'inibire HDAC4 e HDAC6 con IC50 25 nM e 790 nM, rispettivamente. La romidepsina inibisce la crescita delle cellule U-937, K562 e CCRF-CEM con IC50 rispettivamente di 5,92 nM, 8,36 nM e 6,95 nM. La romidepsina promuove l'apoptosi nelle cellule di leucemia linfatica cronica (LLC) a una concentrazione corrispondente a quella in cui si verifica l'acetilazione di H3 e H4 e l'inibizione di HDAC, coinvolgendo selettivamente l'attivazione della caspasi 8 e della caspasi effettrice 3, nonché la down-regulation della proteina c-FLIP. In 11 linee cellulari di carcinoma a cellule renali su 13 (85%) e in 16 linee cellulari di altri tumori su 37 (43%), il trattamento con romidepsina aumenta la registrazione dei recettori di morte tumorale e potenzia l'uccisione tumorale mediata da natural killer (NK). La romidepsina mostra una citotossicità concentrazione-dipendente contro un gruppo di linee cellulari di linfoma a cellule mantellari (MCL). La romidepsina è un inibitore di HDAC4.


Romidepsin (CAS 128517-07-7) Referenze

  1. Romidepsina (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide): un prodotto naturale approvato di recente per il linfoma cutaneo a cellule T.  |  VanderMolen, KM., et al. 2011. J Antibiot (Tokyo). 64: 525-31. PMID: 21587264
  2. Risultati di uno studio pivotale di fase II, in aperto, sulla romidepsina nel linfoma a cellule T periferiche recidivato o refrattario dopo una precedente terapia sistemica.  |  Coiffier, B., et al. 2012. J Clin Oncol. 30: 631-6. PMID: 22271479
  3. Romidepsina: un inibitore dell'istone deacetilasi per il linfoma cutaneo a cellule T refrattario.  |  Kim, M., et al. 2012. Ann Pharmacother. 46: 1340-8. PMID: 22968522
  4. Romidepsina per il trattamento dei linfomi a cellule T.  |  McGraw, AL. 2013. Am J Health Syst Pharm. 70: 1115-22. PMID: 23784158
  5. Romidepsina per il trattamento del linfoma a cellule T periferiche.  |  Iyer, SP. and Foss, FF. 2015. Oncologist. 20: 1084-91. PMID: 26099743
  6. La romidepsina ha come bersaglio molteplici vie di segnalazione della sopravvivenza nelle cellule T maligne.  |  Valdez, BC., et al. 2015. Blood Cancer J. 5: e357. PMID: 26473529
  7. La romidepsina induce l'arresto della fase G2/M attraverso la via Erk/cdc25C/cdc2/ciclinaB e l'induzione dell'apoptosi attraverso la via JNK/c-Jun/caspasi3 nelle cellule di carcinoma epatocellulare.  |  Sun, WJ., et al. 2017. Biochem Pharmacol. 127: 90-100. PMID: 28012958
  8. La scoperta e lo sviluppo della romidepsina per il trattamento del linfoma a cellule T.  |  Smolewski, P. and Robak, T. 2017. Expert Opin Drug Discov. 12: 859-873. PMID: 28641053
  9. La romidepsina (FK228) in un modello murino di lesione renale acuta indotta dal lipopolisaccaride è associata alla down-regulation del gene CYP2E1.  |  Cheng, S., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e918528. PMID: 31954012
  10. La soppressione del carcinoma epatocellulare nei topi con romidepsina è associata a una deregolazione dell'espressione genica della proteina morfogenetica ossea e dei componenti della via di segnalazione Notch.  |  Afaloniati, H., et al. 2021. Mol Biol Rep. 48: 551-562. PMID: 33393006
  11. Consegna di nanomateriali di romidepsina e metformina su streptozocina per il trattamento della malattia di Alzheimer nel modello animale.  |  Zeng, H., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 141: 111864. PMID: 34323698
  12. Romidepsina più CHOP rispetto a CHOP in pazienti con linfoma periferico a cellule T precedentemente non trattato: Risultati dello studio di fase III Ro-CHOP (condotto da LYSA).  |  Bachy, E., et al. 2022. J Clin Oncol. 40: 242-251. PMID: 34843406
  13. La romidepsina e il tamoxifene inducono in modo cooperativo la senescenza delle cellule di cancro del pancreas attraverso la downregolazione dell'espressione di FOXM1 e l'induzione di specie reattive dell'ossigeno/perossidazione lipidica.  |  Okuni, N., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 3519-3529. PMID: 35099714

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Romidepsin, 1 mg

sc-364603
1 mg
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Romidepsin, 5 mg

sc-364603A
5 mg
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