Struttura molecolare di Mocetinostat, Numero CAS: 726169-73-9
Mocetinostat (CAS 726169-73-9)
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Nomi alternativi:
MGCD0103
Applicazione:
Mocetinostat è un potente inibitore di HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC11.
Numero CAS:
726169-73-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
396.44
Formula molecolare:
C23H20N6O
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Mocetinostat è un nuovo inibitore a piccola molecola che ha come bersaglio specifico gli enzimi istone deacetilasi (HDAC). Presenta una potente inibizione nei confronti di un sottogruppo di nove HDAC ricombinanti umani, tra cui HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC11, mentre non influisce sulle HDAC di classe II. In particolare, Mocetinostat dimostra la massima attività inibitoria contro gli enzimi umani HDAC1 e HDAC2 in vitro. L'attività inibitoria di MGCD0103 raggiunge un plateau massimo a 6 μM, colpendo circa il 75% dell'attività enzimatica totale nelle cellule HCT116. Ampiamente studiato per il suo potenziale nel trattamento di alcuni tipi di cancro, il mocetinostat ha dimostrato di essere un composto prezioso per la ricerca scientifica. Sono stati studiati il metodo di sintesi, il meccanismo d'azione, l'attività biologica, gli effetti biochimici e fisiologici, la farmacodinamica, i vantaggi, le limitazioni per gli esperimenti di laboratorio e le direzioni future. Inibendo gli enzimi HDAC, mocetinostat interrompe la rimozione dei gruppi acetilici dagli istoni, portando a un aumento dell'acetilazione degli istoni e alla conseguente attivazione genica. Gli effetti biochimici e fisiologici di mocetinostat sono molteplici e comprendono l'inibizione degli enzimi HDAC, l'attivazione genica, la soppressione della proliferazione cellulare, l'induzione dell'apoptosi, l'inibizione dell'angiogenesi e l'attenuazione dell'infiammazione. Questi diversi effetti sottolineano il potenziale di mocetinostat come strumento versatile nella ricerca di base e applicata. La comprensione dei suoi intricati meccanismi e dei risultati biologici consente di esplorare ulteriormente le sue applicazioni terapeutiche.
Mocetinostat (CAS 726169-73-9) Referenze
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- L'inibitore HDAC di classe I, Mocetinostat, inverte la fibrosi cardiaca nell'insufficienza cardiaca e riduce l'attivazione dei miofibroblasti cardiaci CD90+. | Nural-Guvener, HF., et al. 2014. Fibrogenesis Tissue Repair. 7: 10. PMID: 25024745
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- Gli inibitori delle istone deacetiltransferasi Tricostatina A e Mocetinostat regolano in modo differenziato l'espressione di MMP9, IL-18 e RECK e attenuano la migrazione e la proliferazione dei fibroblasti cardiaci indotta dall'angiotensina II. | Somanna, NK., et al. 2016. Hypertens Res. 39: 709-716. PMID: 27278287
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- Polimersomi mirati all'antigene di membrana specifico della prostata per la somministrazione di mocetinostat e docetaxel a sferoidi di cellule di cancro alla prostata. | Karandish, F., et al. 2016. ACS Omega. 1: 952-962. PMID: 27917408
- L'inibitore HDAC di classe I/IV mocetinostat aumenta la presentazione dell'antigene tumorale, riduce i tipi di cellule immunosoppressive e aumenta la terapia con inibitori del checkpoint. | Briere, D., et al. 2018. Cancer Immunol Immunother. 67: 381-392. PMID: 29124315
- Mocetinostat combinato con gemcitabina per il trattamento del leiomiosarcoma: Correlati preclinici. | Lopez, G., et al. 2017. PLoS One. 12: e0188859. PMID: 29186204
- SARC018_SPORE02: Studio di fase II di Mocetinostat somministrato con Gemcitabina per pazienti con leiomiosarcoma metastatico con progressione o recidiva dopo un precedente trattamento con terapia contenente Gemcitabina. | Choy, E., et al. 2018. Sarcoma. 2018: 2068517. PMID: 30473623
- Il mocetinostat sopprime la fibrosi epidurale dopo la laminectomia inibendo l'attivazione dei miofibroblasti e aumentando l'apoptosi. | Wu, WJ., et al. 2021. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 25: 3396. PMID: 34002805
- L'inibitore dell'istone deacetilasi, mocetinostat, regola il rimodellamento cardiaco e l'attività del sistema renina-angiotensina nei ratti con ipertrofia cardiaca da sovraccarico di pressione indotta dalla costrizione aortica trasversale. | Kim, GJ., et al. 2021. Rev Cardiovasc Med. 22: 1037-1045. PMID: 34565105
- L'inibitore isoforma-selettivo delle HDAC Mocetinostat (MGCD0103) allevia la lesione da ischemia/riperfusione del miocardio attraverso la protezione mitocondriale tramite la via di segnalazione HDACs/CREB/PGC-1α. | Wang, K., et al. 2022. J Cardiovasc Pharmacol. 79: 217-228. PMID: 34983914
- Effetto antiproliferativo in vitro della capecitabina (Xeloda) combinata con mocetinostat (MGCD0103) nella linea cellulare di cancro al seno 4T1 mediante immunoblotting. | Kaya Çakir, H. and Eroglu, O. 2021. Iran J Basic Med Sci. 24: 1515-1522. PMID: 35317122
Inibitore di:
1200013P24Rik, 4632411B12Rik, 4930557A04Rik, A530032D15Rik, Acatin, ACTR8, Ada1, ASF1B, ASXL3, BAF53B, BAF57, BAHD1, BCoR, BCORL1, BEND7, Bles03, Blood Group H2, BORIS, BRMS1L, BRWD1, BRWD3, Btnl1, C14orf43, C5orf35, CDY2, CDYL2, CECR2, CHD (chromodomain helicase), CHD5, CHD7, CHD9, Codanin-1, Dimethyl Histone H3, Dmap1, DNHD2, Dpy30, DYDC2, Dynlt1d, EF-CBP1, Enzyme, ESCO1, EZI, FAM120AOS, FOXD4L4, GAGE, GAGE13, GAGE2A, GAGE7B, Gal11, GAS41, GATAD (GATA zinc finger domain containing), GATAD2A, H2-A, H2-M10.1, H2afb2, H2BFWT, H3.Y histone 1, H60, Hat2, HDA1, HDA2, HDA4, HDA5, HDA6, HDA7, HDAC1, HDAC10, HDAC11, HDAC2, HDAC3, HDAC5, Helios, Hils1, Histone B, Histone cluster 1 H1C, Histone cluster 1 H1D, Histone cluster 1 H1E, Histone cluster 1 H1T, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BD, Histone cluster 1 H3B, Histone cluster 1 H3E, Histone cluster 1 H3I, Histone cluster 1 H4, Histone cluster 1 H4G, Histone cluster 1 H4H, Histone cluster 1 H4I, Histone cluster 1 H4L, Histone cluster 2 H2AA1, Histone cluster 2 H2AA3, Histone cluster 2 H2AC, Histone cluster 2 H3A, Histone cluster 2 H3C1, Histone cluster 2 H3C2, Histone cluster 2 H4, Histone H2A, Histone H2A.Bbd, Histone H2A.V, Histone H2BM, Histone H3, Histone H3.3B, Histone Z, HLA-F`, HP1, Integrin αIIIb, JAZF1, KCNMB4, KRTAP1, KRTAP13-3, KRTAP8-2, Lacrein, LIN-35, LIN-53, LOC100039452, LOC100039631, LOC100039763, LOC100040781, LOC145783, LOC150383_2210021J22Rik, LOC390245, LOC439994, LOC665622, LOC729458, Lyl-1, MAGE-A9, MAGE-A9B, MAGE-E1, MAGE-F1, MAGE-G2, mage-k1, Mammaglobin A, MBTD1, Mi2-α, MIER1, MIER3, Morc1, Morc3, MORF, MORF4L2, MRG15, mSin3A9, MTGR1, Mxi 1, NAP1L2, NAP5, NBPF24, NIF-1, NWD1, Obox5, OCIAD1, Olr1125, Olr184, Olr559, OTTMUSG00000016789, OTTMUSG00000016790, OTTMUSG00000016887, OTTMUSG00000018481, OTTMUSG00000018888, p400, P42pop, Paf1, pan-Acetyl, PATE2, PCDH11Y, PCDHB13, PCDHGA5, PCDHGA6, PHF12, PHF2, PHF20, PHF21B, PLAC4, Plectin, PRDM10, PRDM8, PWWP2B, RAI15, RBBP1, RhD, RP2, RP23-480B19.10, Rpd3, SAMD4B, SAP 130, SAP 25_Sap25, SAP 30BP, SCMH1, SCML4, SDS3, SETD5, SFMBT2, Siglec-5, SIM2, Sin3, Sin4p, SMARCD2, SMYD2, SPIN2, SPNS2, SRRM5, STAMP2, STOX2, Sum1, TADA3L, TAF II p68, TAF II p70, TAF9A, TGIF2, TIGD3, TM6SF2, TMEM103, TOX3, TRRAP, TSPY9, TSPYL4, TSSC3, TSSC4, UBN-1, USP49, VpreB3, VSTM2A, WIZ, YEATS2, ZBTB40, ZCWPW1, ZCWPW2, ZFP57, Zfp93, ZMYM6NB, ZNF165, ZNF206, ZNF232, ZNF536, e ZNF649.Attivatore di:
2900008C10Rik, 4930557A04Rik, ASCL2, ASH2L, BAZ2A, BPTF, Brpf1, BRPF3, BTF3, CDR2, CENP-A, CHD2, CHRAC15, dCtBP, DPF1, EAF1, EID-1, H1T2, H2AL2, H2al2y, H2BFA, HDA5, Histone cluster 1 H1B, Histone cluster 1 H2A, Histone cluster 1 H2AG, Histone cluster 1 H2AH, Histone cluster 1 H2AM, Histone cluster 1 H2AN, Histone cluster 1 H2B, Histone cluster 1 H2BH, Histone cluster 1 H3G, Histone cluster 1 H3J, Histone cluster 2 H2AB, Histone H1B, Histone H1X, Histone H2B.S, INTS4, Khdc1b, KIAA1688, L3MBTL2, L3MBTL3, LANPL, LHFP, MacroH2A1, MBD1, Mi2-α, MORF4L1, MPc3_CBX8, MRGBP, mSin3B, MSL-1, MSL3L1, MTF-2, MYSM1, NSD1, PABPC4, PCGF6, PRAME like-3, PRAME like-6, PRAME like-7, PRDM14, RBA-1, RbAp46, RCOR2, SAP 18, SAP 30L, SCML2, Sec24, Set2, SMARCD2, SPEN, SPT16, SUV420H2, SWI/SNF-B, Swi1, Swi3, TBL1Y, TIGD4, TIGD5, Trimethyl Histone H3, WSTF, ZKSCAN4, ZNF295, ZNF33A, ZNF33B, ZNF345, ZNF408, ZNF498, ZNF553, ZNF579, e ZNF806.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Mocetinostat, 5 mg | sc-364539 | 5 mg | $210.00 | |||
Mocetinostat, 10 mg | sc-364539B | 10 mg | $242.00 | |||
Mocetinostat, 50 mg | sc-364539A | 50 mg | $1434.00 |