Inhibiteurs GDF-1
Les inhibiteurs courants du GDF-1 comprennent, entre autres, SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, SB-505124 CAS 694433-59-5, EW-7197 CAS 1352608-82-2 et LY2109761 CAS 700874-71-1.
Les inhibiteurs chimiques du facteur de différenciation de la croissance 1 (GDF-1) ciblent divers composants des voies de signalisation que le GDF-1 utilise pour exercer ses fonctions biologiques. SB-431542, A-83-01 et SB-505124 inhibent spécifiquement les récepteurs ALK (activin receptor-like kinase) tels que ALK5, qui est un médiateur essentiel de la signalisation de la superfamille TGF-β, à laquelle appartient le GDF-1. En inhibant ALK5, ces produits chimiques empêchent la phosphorylation et l'activation subséquente des protéines Smad2/3, qui sont essentielles à la propagation des signaux du GDF-1 à l'intérieur de la cellule. EW-7197 et LY2109761 ciblent aussi sélectivement ALK5, et par cette action, ils peuvent supprimer les cascades de signalisation Smad-dépendantes qui sont nécessaires aux activités biologiques du GDF-1. En outre, RepSox et SD-208 sont des inhibiteurs d'ALK5, ce qui démontre une fois de plus le potentiel des composés chimiques à inhiber la fonction du GDF-1 par le blocage de sa signalisation médiée par les récepteurs.
La voie de signalisation BMP partage des composants avec la voie de signalisation GDF-1 et, par conséquent, les inhibiteurs qui agissent sur cette voie peuvent également affecter indirectement la signalisation GDF-1. Le LDN-193189, la dorsomorphine et le K02288 inhibent les récepteurs BMP tels que l'ALK2 et, ce faisant, ils peuvent inhiber les activités de signalisation du GDF-1. Le DMH1, qui est plus sélectif pour ALK2, et le LDN-212854, qui cible sélectivement le même récepteur, peuvent également entraver la fonction du GDF-1 en empêchant la phosphorylation et l'activation des protéines Smad qui sont partagées entre les voies de signalisation des BMP et du GDF-1. En inhibant ces récepteurs, ces produits chimiques interfèrent avec la signalisation intracellulaire nécessaire pour que le GDF-1 exerce ses effets, inhibant ainsi la protéine de manière fonctionnelle. Par le biais de ces divers mécanismes, chaque composé chimique peut conduire à l'inhibition fonctionnelle du GDF-1, affectant ainsi son rôle dans les processus cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 agit en inhibant le récepteur ALK5, qui est impliqué dans la signalisation du TGF-β. Le GDF-1 fait partie de la superfamille du TGF-β et émet des signaux par l'intermédiaire de récepteurs similaires. L'inhibition d'ALK5 par le SB-431542 peut donc entraîner une inhibition fonctionnelle de la signalisation du GDF-1. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Le A-83-01 est connu pour inhiber les récepteurs ALK5, ALK4 et ALK7, qui sont des récepteurs médiateurs de la signalisation des protéines de la famille TGF-β, y compris le GDF-1. En bloquant ces récepteurs, l'A-83-01 peut inhiber la signalisation médiée par le GDF-1. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
Le SB-505124 inhibe sélectivement les récepteurs ALK5 et ALK7, par l'intermédiaire desquels le GDF-1 émet des signaux. L'inhibition de ces récepteurs par le SB-505124 peut entraver la cascade de signalisation initiée par le GDF-1. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 est un inhibiteur sélectif d'ALK5, et en inhibant cette kinase, il peut interférer avec la phosphorylation des protéines Smad, qui sont des effecteurs en aval de la signalisation du GDF-1. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
Le LY2109761 inhibe les kinases ALK5 et ALK4 du récepteur du TGF-β. Comme le GDF-1 utilise ces récepteurs pour la signalisation, le LY2109761 peut inhiber fonctionnellement l'action du GDF-1. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 cible les récepteurs ALK2 et ALK3, qui sont impliqués dans la signalisation BMP. Comme les voies de signalisation de la BMP et du GDF-1 se chevauchent, l'inhibition de ces récepteurs peut indirectement supprimer la fonction du GDF-1. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorphine inhibe les récepteurs BMP ALK2, ALK3 et ALK6. Comme le GDF-1 fait partie de la famille des BMP, le blocage de ces récepteurs peut inhiber indirectement la signalisation du GDF-1. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH1 est un inhibiteur sélectif de l'ALK2, un récepteur que le GDF-1 pourrait utiliser indirectement pour la signalisation. L'inhibition d'ALK2 par le DMH1 peut conduire à une inhibition fonctionnelle du GDF-1. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
Le K02288 est un inhibiteur d'ALK2. Comme le GDF-1 peut émettre un signal par l'intermédiaire de récepteurs partagés avec les protéines BMP, l'inhibition de l'ALK2 par le K02288 peut inhiber indirectement la fonction du GDF-1. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 inhibe sélectivement la kinase ALK2 du récepteur BMP. En inhibant cette kinase, la signalisation du GDF-1 peut être indirectement inhibée en raison de sa participation à la voie de signalisation BMP. | ||||||