Date published: 2025-9-7

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SB-505124 (CAS 694433-59-5)

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Application(s):
SB-505124 est un inhibiteur de l'Activin receptor-like kinase 5
Numéro CAS:
694433-59-5
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
335.4
Formule Moléculaire:
C20H21N3O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le SB-505124 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur TGF-β de type I, également connu sous le nom d'activin receptor-like kinase 4 (ALK4). Il se lie au site de liaison à l'ATP du récepteur, empêchant son activation et la signalisation en aval qui s'ensuit. Cette inhibition entraîne la suppression des voies de signalisation du TGF-β, y compris les voies Smad-dépendantes et Smad-indépendantes. En bloquant le récepteur TGF-β de type I, le SB-505124 entrave efficacement les réponses cellulaires au TGF-β, telles que la prolifération, la différenciation et la migration des cellules. Sa capacité à cibler le récepteur TGF-β de type I sans affecter d'autres kinases peut être un composé utile pour élucider les mécanismes de signalisation du TGF-β dans des applications expérimentales.


SB-505124 (CAS 694433-59-5) Références

  1. Lorsque la voie de signalisation Smad est altérée, les fibroblastes avancent dans la contraction de la plaie ouverte.  |  Au, K. and Ehrlich, HP. 2010. Exp Mol Pathol. 89: 236-40. PMID: 20705067
  2. Suppression des effets du facteur de croissance transformant-β dans les fibroblastes sous-conjonctivaux de lapin par l'inhibiteur de la kinase 5 du récepteur de l'activine.  |  Sapitro, J., et al. 2010. Mol Vis. 16: 1880-92. PMID: 21031133
  3. Gel thermoréversible pour l'administration de l'inhibiteur de la kinase de type récepteur d'activine 5 SB-505124 pour la chirurgie filtrante du glaucome.  |  Sutariya, V., et al. 2013. Pharm Dev Technol. 18: 957-62. PMID: 22206499
  4. L'inhibition de Cdk4/6 induit une transition épithéliale-mésenchymateuse et renforce l'invasivité des cellules cancéreuses du pancréas.  |  Liu, F. and Korc, M. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2138-48. PMID: 22869556
  5. Le TGF-ß induit la Lysyl hydroxylase 2b dans les fibroblastes synoviaux humains arthrosiques par le biais de la signalisation ALK5.  |  Remst, DF., et al. 2014. Cell Tissue Res. 355: 163-71. PMID: 24192939
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  7. La fibrose vésicale induite par la kétamine implique une transition épithéliale-mésenchymateuse médiée par le facteur de croissance transformant-β1.  |  Wang, J., et al. 2017. Am J Physiol Renal Physiol. 313: F961-F972. PMID: 28331066
  8. L'administration combinée d'un inhibiteur du TGF-β et d'un vecteur adénoviral exprimant l'interleukine 12 potentialise l'immunothérapie du cancer.  |  Jiang, J., et al. 2017. Acta Biomater. 61: 114-123. PMID: 28483693
  9. La phosphorylation des SMAD2/3 et SMAD1/5 induite par le TGFβ1 est à la fois dépendante de la kinase ALK5 dans les chondrocytes primaires et médiée par l'activité de la kinase TAK1.  |  van Caam, A., et al. 2017. Arthritis Res Ther. 19: 112. PMID: 28569204
  10. Expression médiée par le TGFβ des intégrines activatrices du TGFβ dans les monocytes de la ScS: activation perturbée du TGFβ latent ?  |  van Caam, A., et al. 2020. Arthritis Res Ther. 22: 42. PMID: 32143707
  11. L'analyse intégrée de l'expression d'AURKA et de la sensibilité aux médicaments pour l'ensemble des cancers révèle que l'expression accrue d'AURKA est responsable de la résistance aux médicaments.  |  Miralaei, N., et al. 2021. Cancer Med. 10: 6428-6441. PMID: 34337875
  12. L'inhibition locale de la signalisation TGF-β1 améliore l'équilibre Th17/Treg mais pas la pathologie articulaire au cours de l'arthrite expérimentale.  |  Aarts, J., et al. 2022. Sci Rep. 12: 3182. PMID: 35210510
  13. Identification des facteurs de transcription responsables d'un phénotype de type hypertrophie induit par le facteur de croissance transformant-β dans les chondrocytes humains arthrosiques.  |  Thielen, NGM., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35406794
  14. Le strontium régule la prolifération et la différenciation des chondrocytes primaires bovins isolés via la voie TGFβ/SMAD.  |  Liu, S., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 925302. PMID: 35712700
  15. Des cellules souches hématopoïétiques génétiquement modifiées libèrent un inhibiteur du TGF-β pour améliorer l'immunothérapie des métastases osseuses.  |  Wang, B., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2201451. PMID: 35948516

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SB-505124, 10 mg

sc-362794
10 mg
$321.00
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SB-505124, 50 mg

sc-362794A
50 mg
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