生长分化因子 1 (GDF-1) 的化学抑制剂针对的是 GDF-1 发挥其生物功能所利用的信号通路中的各种成分。SB-431542、A-83-01 和 SB-505124 专门抑制 ALK5 等活化素受体样激酶(ALK)受体,ALK5 是 GDF-1 所属的 TGF-β 超家族信号传导的关键介质。通过抑制 ALK5,这些化学物质可以阻止 Smad2/3 蛋白的磷酸化和随后的激活,而 Smad2/3 蛋白对于 GDF-1 信号在细胞内的传播至关重要。EW-7197 和 LY2109761 也选择性地靶向 ALK5,通过这一作用,它们可以抑制 GDF-1 生物活性所必需的 Smad 依赖性信号级联。此外,RepSox 和 SD-208 也是 ALK5 的抑制剂,进一步证明了化学化合物通过阻断受体介导的信号转导来抑制 GDF-1 功能的潜力。
BMP 信号通路与 GDF-1 信号通路具有相同的成分,因此,作用于该通路的抑制剂也会间接影响 GDF-1 信号。LDN-193189、Dorsomorphin 和 K02288 可抑制 ALK2 等 BMP 受体,从而抑制 GDF-1 的信号活动。DMH1 对 ALK2 的选择性更强,而 LDN-212854 则选择性地针对相同的受体,它们也可以通过阻止 BMP 和 GDF-1 信号通路共有的 Smad 蛋白的磷酸化和活化来阻碍 GDF-1 的功能。通过抑制这些受体,这些化学物质干扰了 GDF-1 发挥作用所必需的细胞内信号传导,从而在功能上抑制了该蛋白。通过这些不同的机制,每种化合物都能导致 GDF-1 的功能性抑制,影响其在细胞过程中的作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542通过抑制参与TGF-β信号转导的ALK5受体发挥作用。GDF-1是TGF-β超家族的一部分,通过类似的受体发出信号,因此SB-431542抑制ALK5会导致GDF-1信号的功能性抑制。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01已知可抑制ALK5、ALK4和ALK7,这些受体介导TGF-β家族蛋白(包括GDF-1)的信号传导。通过阻断这些受体,A-83-01可以抑制GDF-1介导的信号传导。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
SB-505124 可选择性地抑制 ALK5 和 ALK7(GDF-1 信号通过的受体)。SB-505124 对这些受体的抑制可损害由 GDF-1 启动的信号级联。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 是一种选择性 ALK5 抑制剂,通过抑制这种激酶,它可以干扰 Smad 蛋白的磷酸化,而 Smad 蛋白是 GDF-1 信号传导的下游效应因子。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 可抑制 TGF-β 受体激酶 ALK5 和 ALK4。由于 GDF-1 利用这些受体发出信号,因此 LY2109761 可在功能上抑制 GDF-1 的作用。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189靶向参与BMP信号传导的ALK2和ALK3受体。由于 BMP 和 GDF-1 信号通路重叠,抑制这些受体可间接抑制 GDF-1 的功能。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
多索吗啡能抑制 BMP 受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。由于 GDF-1 是 BMP 家族的一部分,阻断这些受体可间接抑制 GDF-1 信号的传递。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1是ALK2的选择性抑制剂,而ALK2是GDF-1可能间接用于信号传导的受体。DMH1 对 ALK2 的抑制可导致对 GDF-1 的功能性抑制。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 是一种 ALK2 抑制剂。由于 GDF-1 可通过与 BMP 蛋白共享的受体发出信号,因此 K02288 对 ALK2 的抑制可间接抑制 GDF-1 的功能。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854 可选择性地抑制 BMP 受体激酶 ALK2,通过抑制该激酶,GDF-1 信号可因参与 BMP 信号通路而受到间接抑制。 |