Inhibiteurs Cdk5
Les inhibiteurs courants de Cdk5 comprennent, sans s'y limiter, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Roscovitine CAS 186692-46-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1, l'Inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9 et la Kenpaullone CAS 142273-20-9.
Les inhibiteurs de Cdk5 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de la kinase 5 dépendante des cyclines (Cdk5), une enzyme cruciale pour la régulation de la progression du cycle cellulaire et du développement neuronal. Cdk5 est un membre de la famille des kinases dépendantes de la cycline, qui joue un rôle central dans la régulation des transitions du cycle cellulaire et des processus cellulaires tels que la transcription, le métabolisme et la différenciation. Bien qu'identifiée à l'origine pour son rôle dans le développement neuronal, la Cdk5 s'est avérée avoir des implications plus larges dans diverses fonctions cellulaires. Par conséquent, les chercheurs ont exploré le développement d'inhibiteurs capables de moduler son activité. Les inhibiteurs de Cdk5 sont conçus dans le but de se lier sélectivement au site actif de l'enzyme Cdk5, empêchant ainsi son interaction avec des partenaires cyclines spécifiques et altérant sa capacité à phosphoryler des protéines cibles. En perturbant ces événements de phosphorylation, les inhibiteurs de Cdk5 peuvent influencer les processus cellulaires qui dépendent d'une phosphorylation correcte des protéines, y compris les voies de transduction des signaux et l'expression des gènes. Structurellement diversifiés, ces inhibiteurs sont conçus pour s'adapter au site actif de Cdk5, afin d'obtenir une spécificité et une affinité élevées pour l'enzyme cible.
Les chercheurs ont étudié divers échafaudages chimiques et modifications afin d'optimiser les interactions de liaison et la puissance inhibitrice. En conclusion, les inhibiteurs de Cdk5 représentent une catégorie importante de composés chimiques prometteurs pour la modulation des processus cellulaires dépendant de l'activité de Cdk5. En interférant sélectivement avec la fonction de l'enzyme, ces inhibiteurs contribuent à une meilleure compréhension des réseaux de régulation complexes auxquels Cdk5 participe.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $139.00 $548.00 | 6 | |
TG003 bloque l'activité de CDK5 en se liant à la poche de liaison de l'ATP, empêchant l'enzyme de phosphoryler ses substrats. | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $122.00 $514.00 | 1 | |
Le butyrolactone I fonctionne comme un inhibiteur de CDK5 en perturbant l'interaction entre CDK5 et son activateur, p35. | ||||||
Hymenidin | 107019-95-4 | sc-202177 | 1 mg | $263.00 | ||
L'hyménidine (CAS 107019-95-4) agit comme un inhibiteur de Cdk5, influençant les processus cellulaires vitaux associés à cette enzyme. Sa fonction inhibitrice par rapport à Cdk5 a des effets étendus sur diverses activités cellulaires. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632 agit comme un inhibiteur de CDK5 en supprimant l'activité kinase par inhibition compétitive au niveau du site de liaison à l'ATP. | ||||||
N9-Isopropyl-olomoucine | 158982-15-1 | sc-202264 sc-202264A | 1 mg 5 mg | $181.00 $650.00 | 1 | |
La N9-Isopropyl-olomoucine (CAS 158982-15-1) agit comme un inhibiteur de Cdk5, modulant les processus cellulaires essentiels associés à cette enzyme. Son rôle inhibiteur vis-à-vis de Cdk5 a des effets significatifs sur diverses activités cellulaires. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-Isomère (CAS 294646-77-8) agit comme un inhibiteur de Cdk5, influençant les processus cellulaires cruciaux associés à cette enzyme. Sa fonction inhibitrice par rapport à Cdk5 a des effets divers sur différentes activités cellulaires. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime-5-sulphonic Acid | 331467-05-1 | sc-221753 | 1 mg | $187.00 | 1 | |
L'acide indirubine-3'-monoxime-5-sulfonique agit comme un modulateur de Cdk5 grâce à sa capacité à former des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes avec des résidus clés du site actif de l'enzyme. Les caractéristiques structurelles de ce composé favorisent un changement de conformation de Cdk5, ce qui peut modifier son efficacité catalytique. La fraction acide sulfonique améliore la solubilité aqueuse, ce qui permet une meilleure accessibilité à l'enzyme, influençant ainsi la cinétique de la réaction et les cascades de signalisation cellulaire. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $265.00 | 3 | |
Cdk4/6 Inhibitor IV présente des interactions uniques avec Cdk5 en stabilisant sa conformation inactive par le biais d'interactions électrostatiques spécifiques et d'un encombrement stérique. Les motifs structurels distincts de ce composé facilitent une liaison sélective, modulant efficacement l'activité de l'enzyme. Sa capacité à perturber les voies de phosphorylation critiques souligne son rôle dans la régulation des processus cellulaires, tandis que ses caractéristiques lipophiles peuvent influencer la perméabilité des membranes et la localisation dans les compartiments cellulaires. | ||||||
Aloisine A | 496864-16-5 | sc-202451 | 1 mg | $62.00 | ||
L'aloïsine A fait preuve d'une remarquable capacité à inhiber sélectivement Cdk5 par le biais d'interactions moléculaires complexes impliquant des liaisons hydrogène et des contacts hydrophobes. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, ce qui entraîne une diminution de son activité kinase. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent une reconnaissance spécifique de Cdk5, ce qui a un impact sur les voies de signalisation en aval. En outre, ses propriétés de solubilité peuvent affecter sa distribution et son interaction avec les cibles cellulaires, renforçant ainsi son potentiel régulateur. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX, Control, MeBIO | 710323-61-8 | sc-221688 | 1 mg | $135.00 | ||
L'inhibiteur IX de la GSK-3, Control, MeBIO présente un mécanisme d'action distinctif en modulant l'état de phosphorylation des substrats par son interaction avec la Cdk5. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques qui stabilisent le complexe enzyme-substrat, influençant ainsi la cinétique de la réaction. Sa configuration stérique unique facilite la liaison sélective, ce qui peut modifier l'efficacité catalytique de l'enzyme. En outre, ses caractéristiques lipophiles peuvent améliorer la perméabilité des membranes, ce qui a un impact sur la localisation cellulaire et la dynamique des interactions. | ||||||