Cdk5阻害剤は、細胞周期の進行と神経細胞の発生を制御する上で重要な酵素であるサイクリン依存性キナーゼ5(Cdk5)を標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質の一種です。Cdk5はサイクリン依存性キナーゼファミリーの一員であり、このファミリーは細胞周期の移行と転写、代謝、分化などの細胞プロセスを制御する上で中心的な役割を果たしています。Cdk5は、当初は神経細胞の発生における役割が確認されたが、その後、さまざまな細胞機能においてより広範な影響を持つことが判明した。そのため、研究者はその活性を調節できる阻害剤の開発を模索している。Cdk5阻害剤は、Cdk5酵素の活性部位に選択的に結合し、特定のサイクリンパートナーとの相互作用を妨げ、標的タンパク質のリン酸化能力を損なうことを目的として設計されている。これらのリン酸化イベントを阻害することで、Cdk5阻害剤はシグナル伝達経路や遺伝子発現など、適切なタンパク質リン酸化に依存する細胞プロセスに影響を与えることができます。 構造的に多様なこれらの阻害剤は、Cdk5の活性部位に適合するように調整されており、標的酵素に対する高い特異性と親和性を実現することを目的としています。
研究者らは、結合相互作用と阻害効果を最適化するために、さまざまな化学骨格と修飾を調査してきました。結論として、Cdk5阻害剤は、Cdk5活性に依存する細胞プロセスを調節する可能性を持つ重要な化学物質のカテゴリーを代表するものである。酵素の機能を特異的に阻害することで、これらの阻害剤は、Cdk5が関与する複雑な制御ネットワークのより深い理解に貢献する。
Items 11 to 20 of 39 total
画面:
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
オロモウシンは、ATP結合部位に直接結合することでCDK5を阻害し、下流基質のリン酸化を防ぎます。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
インドリル-3'-モノオキシムは、ATPと競合して活性部位への結合を阻害することによりCDK5を阻害し、キナーゼ活性を抑制する。 | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140 (CAS 444723-13-1) は、Cdk5の阻害剤として機能し、この酵素の機能に関連する重要な細胞プロセスを調節する。Cdk5を阻害するその役割は、さまざまな細胞活動に影響を及ぼす。 | ||||||
5-Iodo-indirubin-3′-monoxime | 331467-03-9 | sc-221030 | 1 mg | $80.00 | ||
5-ヨード-インジルビン-3'-モノオキシムは、Cdk5の選択的阻害剤として作用し、キナーゼの不活性コンフォメーションを安定化させるというユニークな作用機序を示す。この化合物は特異的な水素結合と疎水性相互作用を行い、酵素の活性を効果的に調節する。その独特な反応速度論は、阻害効果を長時間持続させ、他のサイクリン依存性キナーゼに影響を与えることなく、神経細胞シグナル伝達経路の微妙な調節に貢献する。 | ||||||
Cdk/CKI Inhibitor, (R)-DRF053 | sc-221408 | 5 mg | $209.00 | 2 | ||
(R)-DRF053は強力なCdk5阻害剤であり、ATP結合部位に結合することでキナーゼの活性を選択的に阻害し、基質のリン酸化を阻害する構造変化を引き起こす。この化合物は、π-πスタッキングやファンデルワールス力などのユニークな分子間相互作用を示し、結合親和性を高めている。この化合物の速度論的プロフィールは、オフ速度が遅く、特に神経細胞における細胞内シグナル伝達経路の持続的な阻害と微調整を可能にする。 | ||||||
5-Iodo-Indirubin-3′-monoxime | sc-221754 | 1 mg | $106.00 | |||
5-Iodo-Indirubin-3'-monoximeは、Cdk5の活性部位を標的とする選択的阻害剤として作用し、酵素の立体構造を大きく変化させる。この化合物は、水素結合や疎水性接触などのユニークな相互作用を示し、その安定性と特異性に寄与している。その反応速度論は適度なオン速度を示し、キナーゼ活性の効果的な調節を可能にし、それによって様々な細胞プロセスやシグナル伝達カスケードに影響を与える。 | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
インジルビン-5-スルホン酸ナトリウム塩は、酵素の活性部位と特異的な静電的相互作用をすることにより、Cdk5阻害剤として特徴的な作用機序を示す。この化合物はCdk5の特異的なコンフォメーションを安定化し、選択性を高める。スルホン酸基の存在は、溶解性とイオン相互作用を促進し、結合親和性と速度論に影響を与え、最終的には下流のシグナル伝達経路と細胞動態に影響を与える。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032は、ATP結合部位を占有することによりCDK5を阻害し、キナーゼ活性と基質のリン酸化を抑制する。 | ||||||
PNU 112455A hydrochloride | 21886-12-4 | sc-222182 sc-222182A | 1 mg 5 mg | $82.00 $106.00 | ||
PNU 112455A 塩酸塩(CAS 21886-12-4)は、Cdk5 阻害剤として働き、この酵素に関連する重要な細胞プロセスに影響を与えます。Cdk5 に関するその阻害作用は、さまざまな細胞活動に広範な影響を及ぼします。 | ||||||
Cdk1/5 Inhibitor 抑制剤 | 40254-90-8 | sc-202094 sc-202094A sc-202094B | 1 mg 5 mg 10 mg | $61.00 $204.00 $367.00 | 2 | |
Cdk1/5 Inhibitor (CAS 40254-90-8) は、Cdk5 の阻害剤として機能し、この酵素に関連する重要な細胞プロセスを制御する役割を果たします。Cdk5 に対する阻害作用は、さまざまな細胞機能に多様な影響を及ぼします。 |