Cdk5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk5 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Roscovitina CAS 186692-46-6, Estaurosporina CAS 62996-74-1, Inhibidor IX de GSK-3 CAS 667463-62-9 y Kenpaullona CAS 142273-20-9.
Los inhibidores de Cdk5 pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir la actividad de la cinasa dependiente de ciclina 5 (Cdk5), una enzima crucial para regular la progresión del ciclo celular y el desarrollo neuronal. La Cdk5 es un miembro de la familia de las cinasas dependientes de ciclinas, que desempeña un papel central en la regulación de las transiciones del ciclo celular y de procesos celulares como la transcripción, el metabolismo y la diferenciación. Aunque Cdk5 se identificó originalmente por su papel en el desarrollo neuronal, se ha descubierto que tiene implicaciones más amplias en diversas funciones celulares. Como consecuencia, los investigadores han explorado el desarrollo de inhibidores que puedan modular su actividad. Los inhibidores de Cdk5 se diseñan con la intención de unirse selectivamente al sitio activo de la enzima Cdk5, impidiendo así su interacción con socios específicos de ciclina y mermando su capacidad para fosforilar proteínas diana. Al interrumpir estos procesos de fosforilación, los inhibidores de Cdk5 pueden influir en los procesos celulares que dependen de una fosforilación proteica adecuada, como las vías de transducción de señales y la expresión génica. Estructuralmente diversos, estos inhibidores están diseñados para adaptarse al sitio activo de Cdk5, con el objetivo de lograr una alta especificidad y afinidad por la enzima diana.
Los investigadores han estudiado diversos andamiajes químicos y modificaciones para optimizar las interacciones de unión y la potencia inhibidora. En conclusión, los inhibidores de Cdk5 representan una categoría importante de compuestos químicos prometedores para modular los procesos celulares que dependen de la actividad de Cdk5. Al interferir selectivamente en la función de la enzima, estos inhibidores contribuyen a una comprensión más profunda de las complejas redes reguladoras en las que participa Cdk5.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Cdk/Crk Inhibidor | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
El inhibidor de Cdk/Crk actúa interrumpiendo selectivamente la actividad de Cdk5, una cinasa crítica implicada en la señalización neuronal. Este compuesto presenta una afinidad de unión única a través de interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno, lo que altera la dinámica conformacional de la enzima. Su capacidad para modular sitios alostéricos puede provocar cambios significativos en el reconocimiento de sustratos y en los patrones de fosforilación, influyendo así en las vías de señalización descendentes. Además, su estabilidad en distintos entornos de pH aumenta su potencial para diversas aplicaciones bioquímicas. | ||||||
(R)-2-((9-Isopropyl-6-((3-(pyridin-2-yl)phenyl)-amino)-9H-purin-2-yl)amino)butan-1-ol | 1056016-06-8 | sc-296248 sc-296248A | 50 mg 100 mg | $800.00 $1400.00 | ||
El compuesto (R)-2-((9-Isopropil-6-((3-(piridin-2-il)fenil)-amino)-9H-purin-2-il)amino)butan-1-ol exhibe una notable capacidad para modular la actividad de Cdk5 a través de intrincadas interacciones moleculares. Sus características estructurales únicas facilitan contactos electrostáticos e hidrofóbicos específicos, promoviendo la inhibición selectiva. El perfil cinético de este compuesto revela una influencia matizada en las tasas de recambio enzimático, lo que podría remodelar las cascadas de señalización celular y los mecanismos reguladores. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
CR8, el isómero (S), demuestra una capacidad distintiva para interactuar con Cdk5, caracterizada por su afinidad de unión selectiva y su dinámica conformacional única. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que aumentan su potencia inhibidora. Su cinética de reacción sugiere un mecanismo de inhibición no competitivo, lo que permite un ajuste fino de la actividad enzimática. Los atributos estructurales del compuesto contribuyen a su papel en la modulación de las vías celulares, influyendo en los eventos de señalización posteriores. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $247.00 $888.00 | 1 | |
El dinaciclib exhibe una notable capacidad para modular la actividad de Cdk5 a través de sus intrincadas interacciones moleculares. Forma complejos estables con la enzima, aprovechando tanto las fuerzas de van der Waals como las interacciones electrostáticas para lograr una alta especificidad. El perfil cinético del compuesto indica un mecanismo de inhibición reversible, lo que permite una regulación dinámica de las vías mediadas por Cdk5. Sus características estructurales únicas facilitan la selección de objetivos, influyendo con precisión en los procesos celulares. | ||||||
TAK 165 | 366017-09-6 | sc-361372 sc-361372A | 10 mg 50 mg | $139.00 $781.00 | ||
TAK 165 demuestra una capacidad distintiva para interactuar con Cdk5, caracterizada por su afinidad de unión selectiva. El compuesto participa en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, aumentando su especificidad para la enzima. Su comportamiento cinético revela un patrón de inhibición competitiva, lo que permite una modulación matizada de la actividad de Cdk5. La arquitectura estructural de TAK 165 promueve cambios conformacionales únicos en la enzima, influyendo en las vías de señalización descendentes con una eficacia específica. | ||||||
MeBIO | 667463-95-8 | sc-357370 | 10 mg | $163.00 | 1 | |
MeBIO muestra una notable capacidad para modular la actividad de Cdk5 gracias a su dinámica de unión única. El compuesto forma complejos estables con la enzima, aprovechando tanto las interacciones iónicas como las de van der Waals para mejorar la selectividad. Su cinética de reacción indica un mecanismo de inhibición no competitivo, lo que permite una regulación eficaz de Cdk5 sin competir directamente con la unión al sustrato. Además, las características estructurales de MeBIO facilitan la modulación alostérica, afectando a la conformación y función de la enzima. | ||||||
Cdk1 Inhibidor | 220749-41-7 | sc-202529 | 5 mg | $124.00 | 3 | |
El inhibidor de Cdk1 demuestra una capacidad distintiva para dirigirse selectivamente a Cdk5 mediante la creación de enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Este compuesto altera la conformación del sitio activo de la enzima, dando lugar a un perfil de inhibición único caracterizado por una cinética de tipo mixto. Sus atributos estructurales promueven una mayor afinidad de unión, permitiendo una modulación matizada de la actividad de Cdk5. Además, el comportamiento dinámico del inhibidor en solución contribuye a su eficacia en la interrupción de vías de señalización clave. | ||||||
BML-259 | 267654-00-2 | sc-202505 | 5 mg | $127.00 | 1 | |
El BML-259 presenta una notable selectividad por Cdk5 gracias a su arquitectura molecular única, que facilita interacciones electrostáticas específicas y obstáculos estéricos. Este compuesto estabiliza eficazmente una conformación inactiva de Cdk5, dando lugar a un mecanismo de inhibición distintivo que presenta características competitivas y no competitivas. Sus propiedades de solubilidad mejoran su dinámica de interacción, permitiendo una modulación precisa de la actividad enzimática e influyendo en los procesos celulares posteriores. | ||||||
Aloisine, RP106 | 496864-15-4 | sc-202452 sc-202452A | 1 mg 5 mg | $31.00 $139.00 | ||
La aloisina, RP106, demuestra una afinidad única por Cdk5, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que modulan el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera el paisaje conformacional de Cdk5, promoviendo una vía de inhibición alostérica distinta. Su perfil cinético revela una interacción matizada con la unión del sustrato, lo que conduce a velocidades de reacción alteradas e influye en la cascada enzimática global dentro de las redes de señalización celular. | ||||||